專利名稱：?jiǎn)瘟姿岚⑻窍佘账槃┘捌渲苽浞椒?br> 技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及單磷酸阿糖腺苷水針劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
單磷酸阿糖腺苷(Vidarabine Monophosphate，Ara-AMP)是阿糖腺苷的單磷酸化合物，是人工合成的嘌呤核苷化合物。單磷酸阿糖腺苷主要作用是抑制病毒DNA的合成，單磷酸阿糖腺苷進(jìn)入細(xì)胞后，經(jīng)過(guò)磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)、阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)，其抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸所引起，阿糖腺苷三磷酸與脫氧腺苷三磷酸(dATP)競(jìng)爭(zhēng)地結(jié)合到病毒DNAP上，從而抑制了酶的活性和病毒DNA的合成。同時(shí)抑制病毒核苷酸還原酶的活性，而抑制病毒DNA的合成，它還抑制病毒DNA末端脫氧核苷酰轉(zhuǎn)移酶的活性，使阿糖腺苷滲入病毒的DNA中，并連接在DNA鏈3’-OH位置的末端，從而抑制了病毒DNA的繼續(xù)合成。所以單磷酸阿糖腺苷既是病毒DNA聚合酶活性的抑制劑，又是病毒DNA合成的終止劑，雙重抑制病毒的復(fù)制，有效達(dá)到抗病毒的作用。單磷酸阿糖腺苷制成水針劑后，起效快、質(zhì)量穩(wěn)定、有利于貯存和運(yùn)輸。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種單磷酸阿糖腺苷水針劑及其制備方法。
本發(fā)明是含單磷酸阿糖腺苷的水針劑，其主要含有單磷酸阿糖腺苷和藥理允許的藥物輔料，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，有利于貯存和運(yùn)輸。藥理允許的藥物輔料作為增溶劑、助溶劑、等滲劑、抗氧劑、絡(luò)合劑、pH值調(diào)整劑、稀釋劑、抑菌劑、止痛劑等等。可以加入下述輔料中的一種或幾種組分的組合注射用水、注射用油、乙醇、丙二醇、甘油或聚乙二醇等。每單位劑型含單磷酸阿糖腺苷50-500mg，優(yōu)選100mg、200mg。
本發(fā)明的單磷酸阿糖腺苷水針劑，包括小容量單磷酸阿糖腺苷水針劑或大容量單磷酸阿糖腺苷水針劑(輸液)。
具體實(shí)施例方式
以下結(jié)合實(shí)施例對(duì)本說(shuō)明作進(jìn)一步的闡述。
下列實(shí)施例僅用于說(shuō)明本發(fā)明，而不是以任何方式來(lái)限制本發(fā)明。
實(shí)施例1處方單磷酸阿糖腺苷 100g注射用水2000ml制成1000支制備方法在潔凈條件下，取處方量供注射用單磷酸阿糖腺苷原料，加注射用水適量，攪拌使單磷酸阿糖腺苷全部溶解，加入0.1％(mg/mL)活性炭，加熱15-20min，過(guò)濾，加注射用水至全量。調(diào)pH值，合格后精濾，灌裝，封口，115℃、熱壓滅菌30分鐘，制成規(guī)格為2ml∶100mg的單磷酸阿糖腺苷小容量水針劑。
實(shí)施例2處方單磷酸阿糖腺苷 200g注射用水5000ml制成1000支制備方法在潔凈條件下，取處方量單磷酸阿糖腺苷(供注射用)原料，加注射用水適量，攪拌使供注射用單磷酸阿糖腺苷全部溶解后，用少量針用活性炭處理，過(guò)濾，加注射用水至全量。調(diào)pH值，合格后精濾，灌裝，封口，滅菌，制成規(guī)格為5ml∶200mg的單磷酸阿糖腺苷小容量水針劑。
實(shí)施例3處方單磷酸阿糖腺苷 100g氯化鈉 900gEDTA-2Na20g注射用水100L制法將處方量的供注射用單磷酸阿糖腺苷、氯化鈉和EDTA-2Na，加適量注射用水，使溶解，加入0.1％(mg/mL)活性炭，加熱15-20min，過(guò)濾，加注射用水至全量。調(diào)pH值，合格后精濾，灌裝于100mL輸液瓶或輸液袋中，封口，115℃、熱壓滅菌30分鐘，即得單磷酸阿糖腺苷氯化鈉輸液劑。
實(shí)施例4處方單磷酸阿糖腺苷 100g葡萄糖 5kg注射用水100L制法將處方量的單磷酸阿糖腺苷(供注射用)、葡萄糖，加適量注射用水，使溶解，加入0.1％(mg/mL)活性炭，加熱15-20min，過(guò)濾，加注射用水至全量。調(diào)pH值，合格后精濾，灌裝于100mL輸液瓶或輸液袋中，封口，115℃、熱壓滅菌30分鐘，即得單磷酸阿糖腺苷葡萄糖輸液劑。
權(quán)利要求
1.一種含單磷酸阿糖腺苷的水針劑，其特征在于該水針劑的有效成分為單磷酸阿糖腺苷。
2.根據(jù)權(quán)利要求1中的單磷酸阿糖腺苷的水針劑，包括小容量單磷酸阿糖腺苷水針劑或大容量單磷酸阿糖腺苷水針劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的單磷酸阿糖腺苷水針劑，其特征在于其中每單位劑型含單磷酸阿糖腺苷50-500mg。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的單磷酸阿糖腺苷水針劑，其特征在于其中可加入藥理允許的藥物輔料作為增溶劑、助溶劑、等滲劑、抗氧劑、絡(luò)合劑、pH值調(diào)整劑、稀釋劑、抑菌劑、止痛劑等。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的單磷酸阿糖腺苷水針劑，其特征在于可以加入下述輔料中的一種或幾種組分的組合注射用水、注射用油、乙醇、丙二醇、甘油或聚乙二醇等。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含單磷酸阿糖腺苷的水針劑及其制備方法。本發(fā)明是將單磷酸阿糖腺苷制成小容量或大容量單磷酸阿糖腺苷水針劑，其主要含有單磷酸阿糖腺苷和藥理允許的藥物輔料，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，有利于貯存和運(yùn)輸。本發(fā)明產(chǎn)品為抗脫氧核糖核酸(DNA)病毒藥，其藥理作用是與病毒的脫氧核糖核酸聚合酶結(jié)合，使其活性降低而抑制DNA合成。
文檔編號(hào)A61K31/7076GK1562068SQ20041002122
公開日2005年1月12日 申請(qǐng)日期2004年4月5日 優(yōu)先權(quán)日2004年4月5日
發(fā)明者孟繁浩 申請(qǐng)人:孟繁浩