專利名稱：治療癌癥元寶楓三白軟膠囊及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明治療癌癥元寶楓三白軟膠囊及其制備工藝屬治療癌癥的藥品及其制備工藝，尤其涉及用中藥材提取成分合方的現(xiàn)代中藥復方制劑及其制備工藝。
背景技術(shù)：
元寶楓屬槭樹科植物，其種籽由外果皮、種皮和種仁三部分構(gòu)成，種仁中富含植物油，采用本項申請發(fā)明人設(shè)計的“元寶楓翅果專用脫粒機”(專利申請?zhí)?3218438·7)，進行果皮和種皮分離后，再用傳統(tǒng)油脂加工設(shè)備加工出元寶楓種仁油，提取的種仁油中含神經(jīng)酸5％以上，揮發(fā)油中含多種藥用成分；經(jīng)西安醫(yī)科大學藥研院通過元寶楓油急性毒性試驗、長期毒性試驗、元寶楓油乳液對小鼠S180肉瘤的抑瘤作用試驗和對艾氏腹水癌小鼠的抗腫瘤作用的試驗，已證實元寶楓種仁油對小白鼠的最大耐受量為50ml/kg，表明無明顯急性毒性作用；對元寶楓油長毒動物實驗恢復期大、中、小劑量組30例的心、肝、脾、肺、腎、胃、胸腺、腎上腺、睪丸、附睪、前列腺、子宮、卵巢等組織進行了病理學檢查，并通過與10例對照組同種組織進行對比觀察，恢復期各劑量組組織結(jié)構(gòu)均未發(fā)現(xiàn)變性、壞死等致?lián)p性病變；元寶楓油乳液大小劑量對S180肉瘤平均抑瘤率為78.83％和87.49％，而且對腫瘤細胞有明顯的抑制作用，同時能促進新生組織生長，對體細胞有修復作用，與環(huán)磷酰胺比較抑瘤作用相當，而毒性遠較其??；元寶楓油乳液小劑量和大劑量對艾氏腹水癌小鼠的生命延長率有明顯效果，而以小劑量為最佳(81.9％)，相當于人8ml/d，小鼠體重平均增長值結(jié)果顯示元寶楓油乳液具有與環(huán)磷酰胺相似的抑制菌瘤生長的作用，且無毒副作用。白首烏屬蘿藦科植物牛皮消的塊根，含較高的磷脂成分和C21巢體脂甙，中藥現(xiàn)代研究已證實，自首烏巢體甙對小鼠艾氏腹水癌有顯著治療作用，抑瘤率分別為34％、40％、42％，對小鼠S180實體瘤也有抑制作用，對培養(yǎng)的瘤細胞給藥組多數(shù)瘤細胞腫脹，核質(zhì)疏松，細胞膜破裂，胞漿溢出。白術(shù)為菊科植物白術(shù)的根莖，根莖含有揮發(fā)油，白術(shù)揮發(fā)油對食管癌細胞有明顯抑制作用，對小鼠肉瘤S180、艾氏腹水癌和淋巴肉瘤腹水型均有抑制作用，白術(shù)揮發(fā)油尚能增強癌細胞的抗原性抗體的特異性主動免疫。白芍為芍藥科植物芍藥(栽培種)及毛果芍藥的根，白芍提取物白芍總甙能干擾S9混合液的酶活性，增強絲裂酶素C的抗腫瘤作用，還能使苯并芘(BAP)的代謝物失活而抑制BAP的誘變作用，此外尚能抑制系裂酶素C所致的白細胞減少。甘草為豆科植物甘草的根及根莖，提取物中主含三萜皂甙，三萜皂甙中的甘草酸、甘草次酸及一系列的衍生物都有程度不同的抗腫瘤作用，甘草對亞硝基胍誘發(fā)的大鼠胃癌有很好的阻斷作用，阻斷率為60％，甘草酸對于大鼠腹水肝癌、小鼠艾氏腹水癌、吉田內(nèi)瘤及多氧化聯(lián)苯所致小鼠肝癌均有抑制作用，甘草次酸鈉在國外用于子宮癌、直腸癌、膀胱癌的治療，效果好，且無抗癌藥物的副作用。上述研究給利用元寶楓種仁油、白首烏巢體脂甙、白術(shù)揮發(fā)油、白芍和甘草提取物研制治療癌癥疾病純中藥復方制劑奠定了理論基礎(chǔ)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是將元寶楓種仁、白首烏、白術(shù)、白芍、甘草五種中藥材合方，開發(fā)中藥現(xiàn)代復方制劑，用于治療和預防胃癌、肝癌、食管癌、直腸癌等多種癌癥。
為了實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是治療癌癥元寶楓三白軟膠囊配方中選用元寶楓(種仁油)、白首烏(飲片)、白術(shù)(飲片)、甘草(飲片)為組方藥，在制備工藝中首先利用本項申請人研制的“元寶楓翅果專用脫粒機”(專利申請?zhí)?3218438·7)，將元寶楓種籽的果皮和種皮脫離，得到種仁，將種仁用傳統(tǒng)油脂加工設(shè)備和精煉設(shè)備加工出元寶楓種仁油后，再利用飽和脂肪酸凝固點低的物理性質(zhì)，將元寶楓種仁油經(jīng)低溫析層與真空脫水過濾分離飽和脂肪酸，通過純化處理把元寶楓種仁油脂肪酸中神經(jīng)酸含量和必需脂肪酸含量進一步提高；取白首烏、白術(shù)、白芍和甘草原材料，分別除去雜質(zhì)、洗凈、悶潤至透，切片、干燥成飲片，再分別將白首烏、白術(shù)、白芍、甘草飲片采用水煎醇提法提取藥用物質(zhì)成浸膏后噴霧干燥，并紛碎研成干粉過篩備用，制膠囊前先將元寶楓油裝入攪拌機中，再將備用干粉混勻后加入油中充分攪拌均勻成料液，由于干粉中部分成分不能充分油溶，料液要結(jié)合間斷性攪拌，始終保持料液混合均勻并裝制軟膠囊。在制備全過程中，元寶楓種仁油脂肪酸中神經(jīng)酸含量不能低于6％，白首烏干粉、白術(shù)干粉、白芍干粉和甘草干粉中藥用成分要分別達到藥典標準，裝制膠囊過程中，元寶楓種仁油與白首烏、白術(shù)、白芍和甘草干粉要始終保持混合均勻，避免裝制膠囊前有沉淀發(fā)生，影響軟膠囊質(zhì)量。在新藥研制中，按配方量也可用浸膏代替干粉混合于元寶楓種仁油中制成軟膠囊。
本發(fā)明的有益效果是根據(jù)中醫(yī)理論，治療癌癥元寶楓三白軟膠囊組方中，元寶楓種仁油為君藥，白首鳥為臣藥，白術(shù)、白芍為佐藥，甘草為使藥，君藥元寶楓種仁油屬來源于植物中新的藥用物質(zhì)，功能與主治尚處在研究中，但其健胃活血、消腫止痛、破堅積、消痰水、祛惡瘡、化頑瘀等功效皆露；臣藥白首烏補肝腎、益精血，健脾消食，解毒療瘡，去瘡痛消腫痛；佐藥白術(shù)健脾益氣，燥濕利水；白芍養(yǎng)血和營，緩急止痛，劍肝平肝；使藥甘草有補有瀉，能表能里，可升可降，能協(xié)合諸藥，使之不爭，生肌止痛，率眾藥通行十二經(jīng)，共治脾氣虛弱、神疲乏力、食少腹?jié)q、脅肋脘腹疼痛，療諸癰腫瘡瘍，消腫止痛，祛除惡疾。
據(jù)中藥現(xiàn)代化藥理分析，元寶楓種仁油和白首烏、白術(shù)、白芍、甘草提取物分別具有抑癌、抗癌功能；在對消化系統(tǒng)的作用中，也分別具有治療胃潰瘍和保肝及解毒作用；在對機體免疫功能的作用中；也分別具有促進巨噬細胞的吞噬功能，增強人體免疫力的作用，在毒性分析中，配方中各中藥材提取物分別灌胃小鼠后均未見毒性反應和異常發(fā)現(xiàn)，在軟膠囊制備過程中，不應用化學物劑，工藝規(guī)范簡便，設(shè)備通用，通過有效藥用物質(zhì)的功能互補，本發(fā)明治療癌癥元寶楓三白軟膠囊可治療和預防消化系統(tǒng)器管中患有的胃癌、肝癌、食管癌、直腸癌等多種癌癥，且無毒副作用。
具體實施方案1、治療癌癥元寶楓三白軟膠囊由元寶楓、白首烏、白術(shù)、白芍、甘草五味中藥材組成配方，配方中各組方藥最佳有效組方量和百分比含量如下表

2、治療癌癥元寶楓三白軟膠囊制備工藝①配套脂肪酸低溫析層過濾裝置及植物油純化方法該裝置由一套制冷機和一個低溫分離倉組成，分離倉內(nèi)排列安設(shè)有多組分離罐，分離倉溫度控制在0℃左右時，分離罐中植物油內(nèi)的硬脂酸、棕櫚酸、花生酸凝結(jié)沉淀后，再將上層油導出分離罐經(jīng)真空脫水過濾后，即得到純化油。
②元寶楓種仁油制取及純化；收購未霉變元寶楓種籽，用“元寶楓翅果專用脫粒機”進行果皮和種皮脫離，脫粒機由支架、外殼、滾動軸板、風扇、電機組成，通過外殼內(nèi)的滾動軸板碰撞掉元寶楓果皮和種皮，反復進行兩次，第一次將果皮脫掉，第二次將種皮脫凈，并用風扇將果皮與種仁分離，用傳統(tǒng)油脂加工設(shè)備從種仁中榨取出元寶用風扇將果皮與種仁分離，用傳統(tǒng)油脂加工設(shè)備從種仁中榨取出元寶楓種仁毛油，再利用低溫析層過濾裝置，分離硬脂酸、棕櫚酸、花生酸等飽和脂肪酸后得到元寶楓種仁油，稱取5000克備用。
③稱取白首烏飲片1500克，稱取白術(shù)飲片1200克，稱取白芍飲片1000克，稱取甘草飲片1200克，分別洗凈備用。
④將洗凈的白首烏、白術(shù)、白芍、甘草飲片分別每次加5倍水煎煮三次，每次1小時，合并煎液，濾過減壓濃縮后用95％乙醇沉淀，回收乙醇加熱成浸膏后噴霧干燥、粉碎過120目篩成干粉備用。
⑤將5000克備用元寶楓種仁油加溫60℃后加入攪拌機中，再將各備用干粉混合均勻后加入元寶楓種仁油中，充分攪拌均勻，形成料液后，輸入軟膠囊生產(chǎn)線中的蠕動式地面供料桶中，使料液始終保持均勻混合狀態(tài)，制成裝量號為16的園柱形或裝量號為10的橄欖型軟膠囊。
3、服用方法成人每天兩次，早飯前和晚飯前各1次，每次2-3粒。
權(quán)利要求
1.本發(fā)明治療癌癥元寶楓三白軟膠囊及其制備工藝，其特征是利用元寶楓、白首烏、白術(shù)、白芍、甘草五味中草藥組成配方，合方配制成治療消化系統(tǒng)患有的胃癌、肝癌、食管癌、直腸癌的純中藥復方制劑，在制備工藝中，首先從元寶楓種籽中制取出元寶楓種仁油，再將元寶楓種仁油經(jīng)低溫析層和真空脫水過濾分離飽和脂肪酸后，把元寶楓種仁油脂肪酸中神經(jīng)酸含量和必需脂肪酸含量進一步提高，再將白首烏、白術(shù)、白芍、甘草四味中藥材飲片分別每次加5倍水煎煮三次，每次1小時，合并煎液濾過減壓濃縮后用95％乙醇沉淀，回收乙醇加熱濃縮成浸膏后噴霧干燥粉碎過篩成干粉，最后將元寶楓種仁油加熱后在攪拌機中同各中草藥干粉混合均勻制成軟膠囊。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述治療癌癥元寶楓三白軟膠囊及其制備工藝，其特征是治療癌癥元寶楓三白軟膠囊配方中，各組方藥百分比含量分別是元寶楓(種仁油)50.0 首 烏(飲片)15.0白 術(shù)(飲片)12.0 白 芍(飲片)10.0甘 草(飲片)13.0
全文摘要
本發(fā)明治療癌癥元寶楓三白軟膠囊及其制備工藝提供了治療消化系統(tǒng)所患癌癥純中藥復方制劑，由元寶楓、白首烏、白術(shù)、白芍、甘草五味中藥材配方組成,在制備工藝中首先從元寶楓種籽中制取元寶楓種仁油,再將其余中藥材飲片分別采用水煎醇提法制成干粉,最后將元寶楓種仁油加溫60℃后加入攪拌機中，再把各中草藥干粉混合均勻后加入元寶楓種仁油內(nèi)，充分攪拌均勻后制成軟膠囊，用于治療胃癌、肝癌、食管癌，直腸癌等多種癌癥。
文檔編號A61P35/00GK1537565SQ0311465
公開日2004年10月20日 申請日期2003年4月18日 優(yōu)先權(quán)日2003年4月18日
發(fā)明者王性炎 申請人:王性炎