專利名稱：包含用膠囊包裹的固體d-泛酸鹽的無水止汗劑和除臭劑組合物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及在無水基質中包含用膠囊包裹的固體d-泛酸鹽的無水止汗劑和除臭劑組合物。該組合物能提供有利于皮膚健康的有益效果，例如促進傷口愈合和減少對皮膚的刺激。
背景技術：
已知許多不同的止汗劑和除臭劑產品可用于控制或抑制腋下的出汗?jié)穸群蜌馕丁＿@些產品以各種形態(tài)使用，例如固體棒、軟膏或霜膏、滾涂液體和氣溶膠或非氣溶膠噴劑。然而，大多數(shù)此類產品都有著類似的組成，其中包含止汗劑活化組分，例如鋁鹽和鋯鹽；懸浮劑或增稠劑；和適合的液相載體。
配制止汗劑和除臭劑時可以包含有助于緩和或最小化對腋下皮膚的刺激的材料，這特別適用于那些需要剃刮腋部并把止汗劑和除臭劑產品應用于該剃刮區(qū)域的消費者。剃刮腋部可能會刺激和損傷腋下皮膚，因此止汗劑和除臭劑偶爾配制有諸如蘆薈、尿囊素和泛酸及相關材料，以最小化或治愈這類皮膚刺激和損傷。眾所周知，泛酸及類似的其它材料在各種個人保健品，包括止汗劑和除臭劑中可用作傷口治愈劑。
泛酸及相關材料可與含水止汗劑或除臭劑活性組分一起配制，以提供治療傷口和撫慰皮膚等有益效果。這類皮膚撫慰材料的實施例包括泛酸和泛酸衍生物及其鹽類，例如d-泛醇、d1-泛醇和泛酸鹽(例如泛酸鈣)。泛酸鹽尤其有助于提供治療傷口和撫慰皮膚等有益效果，即使在與止汗劑和除臭劑混合使用時也是如此。這些高度優(yōu)選的泛酸鹽可配制到無水或含水的止汗劑產品基質中，其中所述鹽類可以通過水或其它溶劑溶于產品基質中。然后將溶有泛酸鹽的產品基質應用于需要處理的皮膚區(qū)域，使被溶解的鹽類擴散或流到應用表面上，幫助撫慰或治療應用區(qū)域內任意受刺激的皮膚區(qū)域。
現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，泛酸鹽可以以固體分散顆粒的形式配制到無水止汗劑和除臭劑產品中，并仍能對腋下皮膚，特別對是在剃刮腋部時受刺激或損傷的皮膚提供撫慰和治療效果。據(jù)信，這種固體泛酸鹽能迅速地被腋下的汗液或其它水分所溶解，因此這些固體能在被應用后溶解掉。當產品基質應用到腋下區(qū)域時，這些固體泛酸鹽就溶解到皮膚上的汗液或其它水分中，然后流到和擴散到腋下的應用表面上，以幫助緩和、治療或減輕對腋下皮膚的刺激和損傷，特別是在剃刮腋部時造成的皮膚損傷或刺激。還據(jù)信，通過延遲泛酸鹽的溶解至產品被應用后，這些固體顆粒與在應用前就已經溶解的物質相比，不易于與產品基質中的其它物質發(fā)生相互作用，包括與鋁和鋯的止汗劑活性物質或除臭劑活性組分的相互作用。
現(xiàn)還發(fā)現(xiàn)，在加工和貯存過程中，泛酸鹽會與組合物中的止汗劑活性物質或其它成分反應。為了最小化這類反應，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，可以用膠囊包裹的泛酸鹽，或用其它方式將它與組合物中的止汗劑活性物質或其它反應成分基本隔離開來。用膠囊包裹或隔離可以用任何已知的或其它適合用于個人護理品的膠囊材料或方法來完成。
因此，本發(fā)明的一個目的就是提供新型無水止汗劑和除臭劑組合物，該組合物包含能撫慰或治療受刺激的腋下皮膚，特別是在剃刮腋部時受刺激和損傷的腋下皮膚的物質。本發(fā)明的另一目的是提供這樣的組合物，該組合物含有固體泛酸鹽，特別是固體泛酸鈣鹽，該固體泛酸鹽用作無水止汗劑和除臭劑基質中的分散顆粒。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及一種無水止汗劑和除臭劑組合物，該組合物包括按重量計約0.1％至約30％的止汗劑或除臭劑活性組分；約0.01％至約10％的用膠囊包裹的固體水溶性d-泛酸鹽；約0.1％至約40％的懸浮劑；和約10％至約99％的無水液體載體。這種無水止汗劑和除臭劑組合物對皮膚作用柔和，并能提供皮膚撫慰或治療效果，特別是在應用于剃刮后的腋部之時。
現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，d-泛酸鹽能以固體顆粒形式配制到無水止汗劑或除臭劑組合物中，并仍能提供良好的腋下皮膚滋潤和治療效果。據(jù)信，這種固體d-泛酸鹽有助于使組分不相容性達到最小，該組分不相容性與在止汗劑和除臭劑產品中溶解的泛酸鹽的使用相關。
發(fā)明詳述本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物包括作為必要組分的止汗劑或除臭劑活性組分、固體d-泛酸鹽、懸浮劑和無水液體載體。本發(fā)明的這些必要組分將分別在下文中更詳細地描述。
本發(fā)明所用術語“無水的”是指本發(fā)明的止汗劑和除臭劑組合物與其中的必要或任選組分基本上不含附加水或自由水。從制劑的角度來看，就是指本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物，按重量計優(yōu)選地含有少于約5％、更優(yōu)選少于約3％、甚至更優(yōu)選少于1％、最優(yōu)選為零百分比的自由水或附加水，這些水不包括在配制前典型地與任意顆粒固體相關的結合水。
除非另有說明，本發(fā)明所引用的所有熔點值都是根據(jù)眾所周知的差示掃描量熱法(DSC)技術測定的。用DSC技術測定各種物質熔點值的實施例描述于美國專利5,306,514(Letton等人)中，該文獻引入本文以供參考。
除非另有說明，本發(fā)明所用術語“環(huán)境條件”是指周圍條件為約1個大氣壓，相對濕度為約50％，溫度為約25℃。除非另有說明，本發(fā)明所述的所有值、量和量度均是在環(huán)境條件下獲得的。
本發(fā)明所用術語“揮發(fā)性的”是指在25℃時具有可測量的蒸汽壓力的物質。這些可測蒸汽壓力典型地為約0.01mmHg至約6mmHg，更典型地為約0.02mmHg至約1.5mmHg，并且其在一個大氣壓(ATM)下的平均沸點小于約250℃，更典型地小于約235℃。相反地，術語“非揮發(fā)性的”是指本發(fā)明中所定義的不是“揮發(fā)性的”的物質。
本發(fā)明所用術語“皮膚溫度”是指腋窩皮膚溫度，其通常等于或稍微低于典型的體溫約37℃。
本發(fā)明所用術語“水溶性的”是指那些在不同的環(huán)境條件下，在37℃時能溶于去離子水的物質，包括本文描述的水溶性皮膚活性物質，其形成的水溶液按重量計包含至少0.1％、優(yōu)選至少約0.5％的溶解物質。
本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物可包括或基本上由本發(fā)明所述的必要成分和限制物質組成，也可以包含用于這些組合物中的已知的或其它有效的任何附加的或任選的成分、組分或限制物質。
除非另有說明，所有的百分數(shù)、份數(shù)和比率都是按組合物的總重量計算的。除非另有指明，與所列組分有關的所有這些重量均以具體組分的含量為基礎，因此不包括在市售物質中可能包括的溶劑、載體、副產物、填充劑或其它微量組分。
止汗劑活性物質本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物包括適用于人的皮膚的腋窩活性物質。腋窩活性物質的濃度應足以提供所選擇的無水制劑所需的出汗?jié)穸然驓馕犊刂?，該腋窩活性物質可以是止汗劑活性物質和/或除臭劑活性組分。
本發(fā)明的無水止汗劑實施方案包括止汗劑活性物質，其濃度按組合物的重量計優(yōu)選地為約0.1％至約30％、更優(yōu)選地為約5％至約30％。這些重量百分數(shù)是在無水金屬鹽的基礎上計算得到的，不包括水或任何絡合劑，例如甘氨酸、甘氨酸鹽或其它絡合劑。止汗劑活性物質可以是已經溶解的或固體形式的、優(yōu)選為分散的固體顆粒。配制在組合物中的止汗劑活性物質優(yōu)選為分散的固體顆粒，其優(yōu)選的平均顆粒大小或直徑小于約100μm、優(yōu)選地為約1μm至約40μm。
用于本發(fā)明的無水止汗劑實施方案中的止汗劑活性物質包括任何具有止汗劑活性的化合物、組合物或其它物質。優(yōu)選的止汗劑活性物質包括金屬鹽收斂劑，特別是鋁、鋯和鋅的無機鹽和有機鹽，及其混合物。尤其優(yōu)選的是含鋁和/或含鋯的鹽或物質，例如鹵化鋁、水合氯化鋁、羥基鹵化鋁、氧鋯基鹵氧化物、氧鋯基羥基鹵化物，及其混合物。
用于本發(fā)明的無水止汗劑實施方案中的優(yōu)選的鋁鹽包括符合下式的物質Al2(OH)aClb·xH2O其中，a為約2至約5；a與b之和為約6；x為約1至約6；且其中a、b和x可以不是整數(shù)。尤其優(yōu)選的羥基氯化鋁指“5/6堿性羥基氯化物”，其中a等于5，和“2/3堿性羥基氯化物”，其中a等于4。制備鋁鹽的方法公開在如下文獻中公布于1975年6月3日的Gilman的美國專利3,887,692；公布于1975年9月9日的Jones等人的美國專利3,904,741；公布于1982年11月16日的Gosling等人的美國專利4,359,456；和公布于1980年12月10日的Fitzgerald等人的英國專利說明2,048,229，所有這些專利均引入本文以供參考。鋁鹽混合物描述于1974年2月27日公布的Shin等人的英國專利說明1,347,950中，該文也引入本文以供參考。
用于本發(fā)明的無水止汗劑實施方案的優(yōu)選的鋯鹽包括符合下式的物質ZrO(OH)2-aCla·xH2O
其中，a為約1.5至約1.87；x為約1至約7；且其中a和x都可以不是整數(shù)。這些鋯鹽描述于1975年8月4日公布的Schmitz的比利時專利825,146中，該文引入本文以供參考。尤其優(yōu)選的鋯鹽是那些另外還含有鋁和甘氨酸的絡合物，通常稱為ZAG絡合物。這些ZAG絡合物包含符合上述化學式的氯化鋁氫氧化物和羥基氧鋯基氯化物。這些ZAG絡合物描述于如下文獻中公布于1974年2月12日的Luedders等人的美國專利3,679,068；公布于1985年3月20日的Callaghan等人的大不列顛專利申請2,144,992；和公布于1978年10月17日的Shelton的美國專利4,120,948，所有這些參考文獻均引入本文以供參考。
適用于本組合物的止汗劑活性物質包括水合氯化鋁、水合二氯化鋁、水合倍半氯化鋁、堿式氯化(chlorohydrex)鋁的丙二醇絡合物、堿式二氯化鋁的丙二醇絡合物、堿式倍半氯化鋁的丙二醇絡合物、堿式氯化鋁的聚乙二醇絡合物、堿式二氯化鋁的聚乙二醇絡合物、堿式倍半氯化鋁的的聚乙二醇絡合物、水合三氯化鋁鋯、水合四氯化鋁鋯、水合五氯化鋁鋯、水合八氯化鋁鋯、堿式三氯化鋁鋯的甘氨酸絡合物、堿式四氯化鋁鋯的甘氨酸絡合物、堿式五氯化鋁鋯的甘氨酸絡合物、堿式八氯化鋁鋯的甘氨酸絡合物、氯化鋁、硫酸鋁緩沖劑，及其組合物。
抗微生物的除臭劑活性組分本發(fā)明的止汗劑和除臭劑組合物也可以配制有抗微生物除臭物質形式的腋窩活性組分，該活性組分被加入到或替代止汗劑活性物質。在組合物中除臭劑活性組分的濃度按組合物的重量計可以為約0.1％至約30％、優(yōu)選地為約0.1％至約10％、甚至更優(yōu)選為約0.1％至約3％。這些除臭劑活性組分包括任何已知的或其它安全有效的抗微生物除臭劑活性組分，所述抗微生物除臭劑活性物質可局部應用于人的皮膚，并且可以有效防止或消除由于出汗而引起的惡臭。
應用于本發(fā)明的止汗劑和除臭劑組合物中優(yōu)選的抗微生物除臭劑活性物質的非限制性實施例包括鯨蠟基三甲基溴化銨、鯨蠟基吡啶鎓氯化物、芐索氯銨、二異丁基苯氧基乙氧基乙基二甲基芐基氯化銨、N-月桂基肌氨酸鈉、N-棕櫚基肌氨酸鈉、月桂酰肌氨酸、N-肉豆蔻酰甘氨酸、N-月桂基肌氨酸鉀、三甲基氯化銨、堿式氯化鋁鈉乳酸鹽、三乙基檸檬酸鹽、三鯨蠟基甲基氯化銨、2，4，4′-三氯代-2′-羥基二苯基醚(三氯生)、3，4，4′-三氯碳酰苯胺(三氯二苯脲)、二氨基烷基酰胺，例如L-賴氨酸十六基酰胺；檸檬酸、水楊酸和吡羅克酸、及其混合酸的重金屬鹽，尤其是鋅鹽；吡硫鎓的重金屬鹽，尤其是吡硫鎓鋅、苯酚硫酸鋅、法呢醇；及其混合物。優(yōu)選的活性組分為三氯生、三氯二苯脲，及其組合物。
適用于本發(fā)明的其它除臭劑活性物質記載于美國專利6,013,248(Luebbe等人)中，該文引入本文以供參考。
D-泛酸鹽本發(fā)明的無水止汗劑組合物包括固體顆粒，該固體顆粒懸浮于或以其它方式分散于整個組合物中，其中該固體顆粒是膠囊包裹的水溶性d-泛酸鹽，該d-泛酸鹽以固體顆粒形式存在于組合物中。用于本發(fā)明的止汗劑和除臭劑組合物中的固體d-泛酸鹽可包括任何d-泛酸鹽或d-泛酸衍生物的鹽，只要這些d-泛酸鹽能以固體顆粒的形式存在于組合物中。
用于本發(fā)明止汗劑和除臭劑組合物中的d-泛酸鹽用膠囊包裹?？梢允褂萌魏我阎幕蚱渌m于膠囊包裹化的、或基本上能將d-泛酸鹽與組合物中其它反應成分隔開的膠囊材料或方法。任何已知的膠囊包裹化或隔離的材料或方法，或其它適合用于個人護理品成分的材料或方法都可以用來給組合物中的d-泛酸鹽提供所需的膠囊包裹。
現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，當存在有本發(fā)明所述的止汗劑活性成分，最典型的是有含鋁止汗劑活性物質的情況下配制藥劑時，d-泛酸鹽會發(fā)生反應。膠囊化有助于防止d-泛酸鹽在加工過程或儲存過程中與止汗劑活性物質反應，但是必須允許泛酸鹽在組合物局部應用于腋窩后的適當時候從產品基質中釋放出來。當活性組分的釋放被下列事件激活時是最有效的，例如與水分或汗液的接觸，或將產品基質剪切并應用于腋窩。
盡管還有許多其它的膠囊化物質或方法可以使用，但是優(yōu)選的膠囊化物質或方法包括淀粉膠囊。膠囊化物質包括各種蛋白質、明膠、酪蛋白酸鹽、水膠體、糊精和麥芽糖糊精、淀粉和改性淀粉、糖、瓊脂或任何其它已知的膠囊化物質。
除膠囊化物質外，固體d-泛酸鹽的濃度按組合物的重量計為約0.01％至約10％、優(yōu)選約0.05％至約5％、更優(yōu)選約0.1％至約1.0％。
用于本發(fā)明的無水組合物中的d-泛酸鹽必須在環(huán)境條件下以固體顆粒的形式存在于組合物中，并且必須同時是本文所定義的水溶性物質。在組合物中的這些固體顆粒的平均粒徑優(yōu)選為約3μm至約100μm、更優(yōu)選地為約5μm至約40μm。
d-泛酸鹽可以以純的右旋對映體的形式獲得和使用，或者可以以部分右型-左型外消旋混合物的形式使用，盡管據(jù)信可由這些物質產生的大部分或者全部的撫慰和治療皮膚的有益效果來自于右旋物質，而不是活性相對較低的左旋物質。
用于本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物的優(yōu)選泛酸鹽包括鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽、鋰鹽，及其組合物。最優(yōu)選的泛酸鹽是泛酸鈣。
懸浮劑本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物包括固體懸浮劑或增稠劑，以給組合物提供所需的粘度、流變性、紋理特性和/或產品硬度，或另外有助于分散的固體或液體懸浮在組合物中。
除非另有說明，本文所用術語“懸浮劑”是指那些已知的或其它能有效地為組合物提供懸浮、膠凝化、粘性化、固體化和/或增稠特性，或另外為最終產品提供結構形式的物質。這些懸浮劑包括膠凝劑和聚合的或非聚合的或無機的增稠劑或粘化劑。典型地，這類物質在環(huán)境條件下是固體，它們包括有機固體、聚硅氧烷固體、結晶的或其它形式的膠凝劑、無機顆粒(例如粘土或二氧化硅)，或其組合物。
所選擇的用于止汗劑和除臭劑組合物的懸浮劑的濃度和類型可以不同，這取決于產品所需的硬度、流變學性質、制劑類型(例如，止汗制劑或除臭制劑)和/或其它相關產品特性。對于適用于本發(fā)明的大多數(shù)懸浮劑來說，懸浮劑的總濃度按組合物的重量計為約0.1％至約40％、更典型地為約0.1％至約35％。懸浮劑濃度在液體實施方案(例如氣溶膠、滾涂液等)中趨于偏低，而在半固體(例如軟膏或霜膏)或固體棒實施方案中則偏高。
適合的懸浮劑的非限制性實施例包括氫化的蓖麻油(例如蓖麻蠟MP80、蓖麻蠟等)、脂肪醇(例如硬脂醇)、固體石蠟、甘油三酯和其它類似的固體懸浮酯或其它微晶蠟、聚硅氧烷和改性的聚硅氧烷蠟。適用于本發(fā)明的任選懸浮劑的非限制性實施例描述于美國專利5,976,514(Guskey等人)、美國專利5,891,424(Bretzler等人)中，這些文獻均引入本文以供參考。
其它適合的懸浮劑包括按組合物重量計濃度為約0.1％至約10％的聚硅氧烷彈性體。這類適用為本發(fā)明的懸浮劑的聚硅氧烷物質的非限制性實施例描述于美國專利5,654,362(Schulz，Jr.等人)；美國專利6,060,546(Powell等人)和美國專利5,919,437(Lee等人)中，這些文獻均引入本文以供參考。
在本發(fā)明的除臭劑實施方案中，適合的懸浮劑的非限制性實施例包括脂肪酸鹽(例如硬脂酸鈉)和其它類似物質，它們描述于美國專利6,013,248(Luebbe等人)中，這些文獻均引入本文以供參考。
無水液體載體本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物包括無水液體載體，其濃度按組合物的重量計為約10％至約99％、優(yōu)選地為約20％至約70％。這些濃度根據(jù)產品形式、所需產品硬度、組合物的其它組分的選擇等參數(shù)而有所不同。用于組合物的無水液體載體可以是任何已知的用于個人護理應用或其它適于皮膚局部應用的無水液體。
無水液體載體優(yōu)選地包括揮發(fā)性聚硅氧烷液體，所述聚硅氧烷包括環(huán)狀、直鏈和/或支鏈聚硅氧烷。在本發(fā)明的止汗劑組合物中，揮發(fā)性聚硅氧烷的濃度按組合物的重量計為約5％至約80％、優(yōu)選地為約20％至約60％、更優(yōu)選地為約30％至約60％。揮發(fā)性聚硅氧烷優(yōu)選地為具有約3至約7個、更優(yōu)選為約5至約6個硅原子的環(huán)狀聚硅氧烷。最優(yōu)選的是符合下式的物質 其中，n為約3至約7、優(yōu)選地為約5至約6、最優(yōu)選地為5。這些揮發(fā)性聚硅氧烷的粘度通常小于約10厘沲。用于本發(fā)明的適合的揮發(fā)性聚硅氧烷包括但不限于環(huán)二甲基聚硅氧烷D5(可由G.E.Silicones商購獲得)；道-康寧344和道-康寧345(可由道-康寧公司商購獲得)；和GE7207、GE7158和硅氧烷液體SF-1202和SF-1173(可由通用電氣公司商購獲得)。適合的揮發(fā)性聚硅氧烷的非限制性實施例描述于Todd等人發(fā)表的論文“用于化妝品的揮發(fā)性聚硅氧烷”中，Cosmetics and Toiletries，9127-32(1976)，該文獻引入本文以供參考。
無水液體載體可包括非揮發(fā)性聚硅氧烷液體，其優(yōu)選的濃度按組合物的重量計為約1％至約35％、優(yōu)選地為約5％至約30％。非揮發(fā)性聚硅氧烷載體優(yōu)選在人的皮膚溫度或低于人的皮膚溫度時為液體，或者在無水止汗劑組合物的局部應用期間或其后為液體。優(yōu)選的非揮發(fā)性液體聚硅氧烷為符合下列兩個化學式中任意一個的物質
或 其中，n為足夠大，以提供在環(huán)境條件下測得的高達約100,000厘沲的粘度、優(yōu)選地為小于約500厘沲、更優(yōu)選地為10厘沲至約200厘沲、甚至更優(yōu)選為10厘沲至約50厘沲。適合的非揮發(fā)性直鏈聚硅氧烷載體的具體非限制性實施例包括道-康寧200、六甲基二硅氧烷、道-康寧225、道-康寧1732、道-康寧5732、道-康寧5750(可由道-康寧公司獲得)；和SF-96、SF-1066以及SF18(350)硅氧烷液體(可從通用電氣公司的聚硅氧烷中獲得)。
已知用于個人護理品的許多其它液相載體可以以單獨的或與本發(fā)明所詳述的液相載體相結合的形式用于止汗劑組合物中。許多此類液相載體描述于美國專利6,013,248(Luebbe等人)和5,968,489(Swaile等人)中，這些文獻均引入本文以供參考。
任選組分本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物可另外包括任何已知的用于止汗劑和除臭劑產品或其它個人護理品的任選組分，或另外適于局部應用于人的皮膚的任選組分。
任選組分的非限制性實施例包括染料或著色劑、乳化劑、香料、推進劑、除臭劑香料、防腐劑、維生素、非維生素營養(yǎng)物質、潤膚劑、偶合劑或其它溶劑、表面活性劑、加工助劑，例如粘度改性劑、洗滌助劑等。此類任選物質的實施例描述于美國專利4,049,792(Elsnau)；美國專利5,019,375(Tanner等人)；和美國專利5,429,816(Hofrichter等人)中，這些文獻均引入本文以供參考。
制備方法本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物可以通過任何已知的或其它有效的技術來制備，該技術適于配制所需形式的止汗劑或除臭劑產品。
例如，本發(fā)明的止汗劑的固體和半固體的實施方案可以通過將揮發(fā)性和非揮發(fā)性聚硅氧烷液相載體(或任何其它所需要的無水液體載體)在環(huán)境條件下混合來配制，或者在足以使混合物成為流體或液體的條件下配制，然后向混合物中加入任意的懸浮劑，再將所得混合物充分加熱以使得所加入的懸浮劑熔化(例如在大約85℃下使許多固體蠟液化)并形成單相液體。然后在所得混合物冷卻到約78℃之前，將止汗劑活性物質和其它水溶性固體(例如固體泛酸鹽)加入并分散到整個加熱的單相液體中，在這個溫度下將香料和其它類似材料(如果有的話)加入到混合物中，然后將該混合物冷卻到恰好高于懸浮劑的凝固溫度(例如，典型地為約60℃)，再將其倒入分配包裝內，并在環(huán)境條件下凝固。
例如，通過將無水液體載體與適合的懸浮劑和這種懸浮劑的活化劑混合，在攪拌加入止汗劑活性物質和其它水溶性固體之前，使混合物增稠到所需粘度，從而可制得本發(fā)明的止汗劑液體實施方案。將所得混合物在適當?shù)膭蚧髦羞M行剪切以達到所需的濃縮液粘度。對于氣溶膠液體實施方案，將所得液體和在濃縮液中的適當?shù)耐七M劑一起裝入氣溶膠容器中，所加入的推進劑比率應適于所選擇的推進劑系統(tǒng)。
其它適合的配制止汗劑組合物的方法是眾所周知的，并描述于止汗劑領域中，這些方法均可用于配制本發(fā)明的止汗劑組合物。制備固體止汗劑實施方案的方法包括那些記載于美國專利4,822,603(Farris等人)和4,985,238(Tanner等人)中的方法。制備氣溶膠止汗劑實施方案的方法包括描述于美國專利6,136,303(Ruebusch等人)；美國專利4,904,463(Johnson等人)和美國專利4,840,786(Johnson等人)中的方法。軟膏或霜膏實施方案的方法描述于美國專利5,902,571(Putman等人)和美國專利5,902,570(Bretzler等人)中。上述所有參考文獻均引入本文以供參考。
配制本發(fā)明的除臭劑實施方案的適合方法描述于美國專利6,013,248(Luebbe等人)和美國專利5,902,572(Luebbe等人)中，這些參考文獻均引入本文以供參考。
優(yōu)選的制備方法優(yōu)選地使組合物通過研磨步驟以減少或消除相對較大的固體附聚物，從而制得本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物，所述固體附聚物在固體泛酸鹽與固體顆粒形式的止汗劑或除臭劑活性組分混合時形成。
現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)固體泛酸鹽易于與任意的固體止汗劑或除臭劑活性物質，尤其是止汗劑活性物質聚結，以在組合物內形成不希望得到的很大的附聚固體。也已發(fā)現(xiàn)，在將制劑倒入包裝內冷卻之前，通過研磨中間體制劑可以減少和消除附聚物，從而進一步改進止汗劑和除臭劑組合物的應用化妝品。
更具體地講，本發(fā)明的優(yōu)選制備方法包括以下步驟(a)通過混合下列組分來制備中間組合物(i)按重量計約0.1％至約30％的止汗劑或除臭劑活性物質；(ii)按重量計約0.01％至約10％的固體水溶性泛酸鹽；(iii)按重量計約0.1％至約40％的懸浮劑；和(iv)按重量計約10％至約99％的無水液體載體；和(b)加熱中間組合物至懸浮劑熔點以上溫度，以形成包含固體止汗劑活性物質和固體水溶性泛酸鹽及其固體附聚物的中間液體組合物；(c)將液體中間組合物研磨足夠長的一段時間以將固體附聚物的平均粒徑減小至小于50μm；然后
(d)將研磨過的液體中間物倒入分配包裝內，并使包裝的組合物冷卻至室溫，以形成無水止汗劑和除臭劑組合物。
在本發(fā)明的研磨步驟中，應用的剪切力應足以有效地粉碎或減少所有顆粒附聚物，并把顆粒分散到整個組合物中。此類研磨或高剪切混合方法的非限制性實施例包括膠體研磨和高壓均化。經過研磨步驟后的固體附聚物的平均粒徑可以通過偏振光顯微鏡法測量或確定，該方法在各種化學領域中是眾所周知的。
用膠囊包裹的d-泛酸鹽優(yōu)選用改性的食用淀粉(例如NationalStarch牌Capsul)來配制。將淀粉在70℃(160°F)時溶于水形成30％的溶液，然后冷卻至室溫。然后以淀粉∶泛酸鈣為3∶1的重量比率將泛酸鈣加入冷卻的溶液中，以形成25％的膠囊劑，該膠囊劑利用布其(Buchi)實驗室模型噴霧干燥器在進口和出口空氣溫度分別為200℃和100℃的條件下噴霧干燥。將噴干的產品收集在旋風分離除塵器中，并形成用于本發(fā)明組合物中的優(yōu)選的用膠囊包裹的泛酸鹽。然后將其加入本發(fā)明的組合物中。
使用方法本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物可以以有效劑量局部應用于腋窩或皮膚的其它區(qū)域，以處理或減少出汗?jié)穸群?或惡臭。組合物應用于所需的皮膚區(qū)域，其優(yōu)選的用量范圍為約0.1克至約20克、更優(yōu)選地為約0.1克至約10克、甚至更優(yōu)選地為約0.1克至約1克。為達到有效的止汗和惡臭控制效果，組合物優(yōu)選地每天應用一至兩次、更優(yōu)選地為每天一次。
本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物可以配制成各種產品形式，然后用本文所述的方法應用于腋窩或其它皮膚區(qū)域，這些各不相同的產品形式包括固體(例如棒)、半固體(例如洗劑、霜膏和軟膏)、或液體(例如氣溶膠、非氣溶膠噴劑、滾涂液和多孔圓頂液體)。
實施例下列在表1至5中所述的非限制性實施例說明了本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物的具體實施方案，包括其制備和使用方法。根據(jù)本發(fā)明所述的使用方法，每一示例的組合物被局部地應用于皮膚的腋窩區(qū)域，包括應用于剃刮過的腋下區(qū)域。所用的組合物對皮膚作用溫和，并有助于治療或撫慰受刺激的腋下皮膚，包括被剃刮過的腋下皮膚。
除非另有說明，所有示例的量均為基于止汗劑棒組合物總重量的重量百分數(shù)。
實施例1至3止汗劑軟膏/霜膏、蠟狀棒和低殘余物棒在表1至3中的實施例分別通過如下方法配制。首先，將膠凝劑(充分氫化的HEAR和C18-C36酸甘油三酯)溶于聚硅氧烷液體、環(huán)戊硅氧烷和聚二甲基聚硅氧烷中，將膠凝劑和硅氧烷材料一起加熱至85℃，同時在IKA攪拌平板上進行攪拌。然后在攪拌的情況下將固體止汗劑活性物質緩慢加入到加熱的混合物中，加料完成后，立即將所得混合物重新加熱至85℃。在此溫度下將所有膠囊化泛酸鹽和其它任意的保持水溶性的固體(例如，煙酰胺)與生育酚乙酸酯一起加入混合物中。在帶有S 25 N-25F附件的IKA牌T 25 Ultra-Turrax分散混合器中，在4速的設置條件下將混合物進行研磨。將產品研磨足夠長的時間，以減少和粉碎所有的水溶性固體或固體止汗劑活性物質的附聚物。在研磨充分后，從熱的混合物中取出少量研磨產品樣品，置于金屬刮刀上，在偏振顯微鏡下進行檢驗。將產品一直研磨，直至沒有明顯可見的大于10微米的水溶性固體和/或止汗劑活性物質附聚物。在研磨完成后，立即將產品冷卻，并在大約60℃溫度下倒入止汗劑容器中，冷卻至室溫，得到所需的產品形式。
表1止汗劑軟膏/霜膏

表2止汗劑蠟狀棒(固體)

表3止汗劑低殘余物棒(固體)

權利要求
1.無水止汗劑和除臭劑組合物，該組合物包括(a)按重量計0.1％至30％的腋下活性物質；(b)按重量計0.01％至10％的固體的、膠囊包裹的和水溶性的d-泛酸鹽；(c)按重量計0.1％至40％的懸浮劑；和(d)按重量計10％至99％的無水液體載體。
2.如權利要求1所述的無水組合物，其中所述d-泛酸鹽選自鈣鹽、鈉鹽、鉀鹽、鎂鹽、鋅鹽，及其組合。
3.如權利要求2所述的無水組合物，其中所述d-泛酸鹽為泛酸鈣。
4.如權利要求2或3所述的無水組合物，其中所述d-泛酸鹽按組合物的重量計為0.1％至5％。
5.如前述任一權利要求所述的無水組合物，其中組合物包含按重量計少于1％的自由水或附加水。
6.如權利要求2、3、4或5所述的無水組合物，其中所述腋下活性物質包括選自下列固體止汗劑活性物質含鋯活性物質、含鋁活性物質，及其組合，并且其中所述固體止汗劑活性物質按無水組合物的重量計為5％至30％。
7.如權利要求2所述的無水組合物，其中所述腋下活性組分包括抗微生物除臭劑活性物質，并且其中所述抗微生物除臭劑活性物質按組合物的重量計為0.1％至5％。
8.如前述任一項權利要求所述的無水組合物，其中所述無水載體包括揮發(fā)性環(huán)二甲基聚硅氧烷，該環(huán)二甲基聚硅氧烷按組合物的重量計為5％至80％。
9.如前述任一項權利要求所述的無水止汗劑組合物，其中所述d-泛酸鹽顆粒的平均粒徑為3μm至100μm。
10.如前述任一項權利要求所述的無水止汗劑組合物，其中所述泛酸鹽被淀粉膠囊包裹。
全文摘要
本發(fā)明公開了無水止汗劑和除臭劑組合物，該組合物包括按重量計約0.1％至約30％的腋下活性物質(止汗劑和/或除臭劑活性組分)；約0.01％至約10％的膠囊包裹的固體水溶性d－泛酸鹽，例如泛酸鈣；約0.1％至約40％的懸浮劑；和約10％至約99％的無水液體載體。本發(fā)明還公開了通過將腋下活性物質和固體泛酸鹽局部應用于腋窩，尤其是剃刮過的腋窩以控制出汗?jié)穸群?或氣味的方法。所述無水組合物對皮膚作用溫和，并有助于撫慰或治療受刺激或損傷的腋下皮膚，尤其是由于偶爾或經常剃刮腋窩所造成的刺激和損傷。
文檔編號A61K8/28GK1494409SQ02805894
公開日2004年5月5日 申請日期2002年2月28日 優(yōu)先權日2001年3月5日
發(fā)明者T·A·斯卡沃內, B·S·施拉格黑克, K·L·卡西埃, T A 斯卡沃內, 卡西埃, 施拉格黑克 申請人:寶潔公司