專利名稱:處理多脂皮膚的發(fā)泡乳劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及構(gòu)成局部施用的乳劑的清洗發(fā)泡組合物,其含有特定的表面活性劑體系和抗菌或抗皮脂溢出活性劑,和具有直至至少45℃時(shí)的良好物理穩(wěn)定性,本發(fā)明還涉及該組合物在化妝品或皮膚病學(xué)方面的應(yīng)用,特別是用于清洗或處理多脂皮膚和/或易生粉刺的皮膚。
對(duì)于面部護(hù)理來(lái)說(shuō),清洗皮膚是很重要的。這種清洗應(yīng)盡可能有效,因?yàn)橛臀鄣臍堅(jiān)?,如過(guò)剩的皮脂,日用化妝品殘?jiān)突瘖y品,尤其是“防水”產(chǎn)品在皮膚的褶皺中積累并可阻塞皮膚的毛孔和導(dǎo)致出現(xiàn)斑點(diǎn)。
多脂皮膚和/或易生粉刺的皮膚需要適當(dāng)?shù)那逑匆酝耆テぶ?,潔凈皮膚表面和凈化毛孔深處。多脂或高皮脂溢出皮膚的特征是厚而發(fā)亮的皮膚,偶然有油狀外觀,具有膨大的毛囊與皮脂腺孔。此外,它還引起脫皮。皮脂的分泌過(guò)多通常與雄激素過(guò)多有關(guān),雄激素過(guò)多是由于或是內(nèi)分泌腺雄激素生產(chǎn)過(guò)剩或是皮脂腺周圍的環(huán)繞雄激素和/或前雄激素生產(chǎn)過(guò)剩。引起脂肪細(xì)胞核中類脂合成的雄激素是二氫睪酮(DHT),它來(lái)源于睪酮被5-α-還原酶還原。具有粒面一般外觀的皮膚,取決于實(shí)際狀況,可顯出公知的缺陷,如白頭粉刺,黑頭粉刺,小斑點(diǎn)或皮脂小囊腫,它們是相當(dāng)經(jīng)常的粉刺狀態(tài)生成的前兆。
此外,一般粉刺,通常認(rèn)為粉刺是一種皮膚病,它影響到大量的人。它尤其在高度脂溢出的人群中發(fā)生。當(dāng)皮脂囊,位于面部和背部時(shí),被皮脂和上皮細(xì)胞阻塞時(shí),出現(xiàn)粉刺。皮脂囊的堵塞產(chǎn)生一具微小的黑頭粉刺,它可發(fā)展成一個(gè)黑頭粉刺或炎性病害。一種固有的厭氧細(xì)菌,瘡皰丙酸桿菌粉刺在這種富含皮脂和毛囊細(xì)胞的環(huán)境中增殖。這種細(xì)菌可通過(guò)釋放導(dǎo)致形成游離脂肪酸的脂肪酶而產(chǎn)生局部炎癥。這些脂肪酸本身是產(chǎn)生黑頭粉刺的和初始的刺激物。具體地說(shuō),趨化因子是由瘡皰丙酸桿菌分泌的和通過(guò)吸引來(lái)自毛囊壁的嗜中性細(xì)胞而起作用的。
對(duì)于多脂皮膚特定的活性劑,例如水楊酸,苯甲酰過(guò)氧化物或triclosan用于皮膚清洗組合物中以避免這類現(xiàn)象的再現(xiàn)。某些類型的多脂皮膚清洗產(chǎn)品是已知的,和尤其是發(fā)泡洗滌劑水凝膠和洗液。這些產(chǎn)品依靠表面活性劑而具有清洗作用,表面活性劑懸浮在脂污殘?jiān)突瘖y品的顏料中。它們的應(yīng)用是有效的和舒適的,因?yàn)樗鼈兤鹋荻胰菀壮?。但是它們一般是較易流動(dòng)的,而且要稠化它們且同時(shí)保持良好的起泡性能是困難的。
為了得到良好的起泡性能而同時(shí)組合物又是濃稠的,已嘗試制備起泡乳劑?!捌鹋萑閯边@一措詞在這里意指不透明、粘性的組合物,通常管裝出售,和一般上含有表面活性劑如脂及酸鹽(皂)或陰離子、非離子或兩性合成表面活性劑,和其它添加劑,例如聚合物,多元醇或填料的混合物的含水介質(zhì)組成。這些尤其打算用于清洗皮膚的乳劑當(dāng)與水混合時(shí)生成泡沫。它們可以用兩種方式應(yīng)用·第一用途包括在兩手之間推開(kāi)乳劑,將它施用于面部或身體上,然后在水的存在下按摩它,以在面部或身體上直接產(chǎn)生泡沫;·這類產(chǎn)品的另一可能的應(yīng)用包括在手掌心產(chǎn)生泡沫,然后將其施用于面部或身體。
在這兩種情況下,都隨后漂洗掉泡沫。
背景技術(shù):
然而,當(dāng)前市場(chǎng)上購(gòu)得的大多數(shù)起泡乳劑具有在熱的條件下不穩(wěn)定的缺點(diǎn),所謂熱的條件即是說(shuō)高于40℃。這意味著,如果它們?cè)谶@一溫度下儲(chǔ)存幾天,它們顯示宏觀的分層,結(jié)果分成至少兩相。已發(fā)現(xiàn)在溫度明顯低于室溫下如此分層的乳劑在回復(fù)到室溫后是多相的,因而是不穩(wěn)定的,這是因?yàn)橘|(zhì)地和起泡性能的降低。術(shù)語(yǔ)“室溫”在這里意指一種適度的溫度,即大約20-25℃。這種不穩(wěn)定性對(duì)于乳劑本身的儲(chǔ)存是有害的,對(duì)于含在其中的活性劑的穩(wěn)定性也是有害的。
具體地,對(duì)于這類產(chǎn)品來(lái)說(shuō),在很寬的溫度范圍內(nèi)穩(wěn)定是必要的,因?yàn)樵谄涫褂闷趦?nèi),該產(chǎn)品按照氣候、儲(chǔ)存和/或運(yùn)輸條件最低限度要暴露于-20℃-+45℃的溫度。例如,一種在汽車中運(yùn)輸?shù)娜閯┮陉?yáng)光下保持一段長(zhǎng)時(shí)間,即在很容易達(dá)到50℃的溫度下,要求保存其穩(wěn)定性。這些起泡乳劑還必須能夠在炎熱地區(qū)應(yīng)用而不產(chǎn)生任何關(guān)于運(yùn)輸或儲(chǔ)存的問(wèn)題。
眾所周知,通過(guò)加入聚合物或填料而增加遭受+40℃-+45℃溫度的產(chǎn)品的稠度,可能防止起泡乳劑的這種相分離。然而,在這種情況下,產(chǎn)品在適度的周圍溫度下變得很硬,不再與用于皮膚所希望的性能一致,和尤其是將其與水混合及使其形成泡沫都很困難。
因此對(duì)于處理多脂皮膚或易發(fā)生粉刺的皮膚的起泡乳劑來(lái)說(shuō)仍需要它在直至至少45℃下是穩(wěn)定的,在室溫甚至在通過(guò)更高的溫度后具有乳劑外觀,并具有良好的起泡性能。
發(fā)明內(nèi)容
本申請(qǐng)人令人驚奇地發(fā)現(xiàn),本發(fā)明的目的可以完成,和起泡組合物可以得到,它即使在+40℃-+45℃的溫度下也是具有良好穩(wěn)定性的乳劑形式,方法是采用一種表面活性劑體系,要使得至少一種正(direct)或立方六角形類次晶相在該組合物加熱至溫度高于30℃時(shí)出現(xiàn),和使這一次晶相直至至少45℃保持存在。
正六角形或立方六角形的一個(gè)次晶相在該組合物加熱至溫度大于30°時(shí)出現(xiàn)和這種次晶相直至最少45℃仍保持存在這一事實(shí),意味著該相是在30℃-45℃下存在。
為了得到所需的穩(wěn)定性,優(yōu)選形成的次晶相(或液晶)是正六角形晶相。此次晶相不必在室溫下出現(xiàn),但它必須在上述30℃-45℃的溫度不可避免地出現(xiàn)。
沒(méi)有如上指出的相組織的起泡乳劑一般在45℃是不穩(wěn)定的。在此溫度下,它們至少在兩相之間發(fā)生宏觀分層,和然后當(dāng)它們?cè)偬幱谑覝叵聲r(shí)就不適于所希望的應(yīng)用。
因此,本專利申請(qǐng)的一個(gè)目的是一種構(gòu)成局部施用乳劑的起泡組合物,其在水介質(zhì)中含有(1)表面活性劑體系,在溫度增加到30℃以上時(shí),該體系中應(yīng)至少有一個(gè)正和/或立方六角形類次晶相出現(xiàn),而且該次晶相直至最少45℃仍保持存在,(2)一種選自抗皮脂溢出活性劑和抗菌劑的活性劑。
所得到的組合物構(gòu)成一種具有極優(yōu)良化妝品性能(軟度,乳化度)的不透明乳劑,產(chǎn)生良好的泡沫和在長(zhǎng)時(shí)間內(nèi),在提高的溫度下具有優(yōu)良的穩(wěn)定性。
所得到的組合物特別適合于除去皮脂和清洗毛孔,而這構(gòu)成清洗多脂皮膚的主要問(wèn)題。
高于30℃存在的次晶相可以是正或立方六角形類的,或可以是這兩相的混合物或兩相之一或此兩相與一個(gè)層型相的混合物。次晶相優(yōu)選含有至少一種正六角形相。
在本專利申請(qǐng)中,術(shù)語(yǔ)“層狀相”,“正六角形相”和“立方相”具有的含意通常是由熟悉本工藝的人給出的。
因此,術(shù)語(yǔ)“層狀相”(相D,按照Ekwall,參見(jiàn)Advances in LiquidCrystals,Vol.1,1-143頁(yè),Acad.Press,1975,Ed.G.H.Brown)意指具有平面對(duì)稱的液晶相,包含某些平行排列的和被液體介質(zhì)一般是水分開(kāi)的兩親雙層。
術(shù)語(yǔ)“正六角形相”(相F,按照Ekwall,參見(jiàn)Advances in LiquidCrystals,Vol.1,1-143頁(yè),Acad.Press,1975,Ed.G.H.Brown)意指相當(dāng)于構(gòu)成兩親體的平行圓柱體的六角形排列和被液體介質(zhì)通常是水分開(kāi)的液晶相。在正六角形相中,連續(xù)介質(zhì)是含水介質(zhì)。
術(shù)語(yǔ)“立體相”意指以雙極方式組織成分離的親水和親脂區(qū)域結(jié)構(gòu)的相,兩個(gè)區(qū)域結(jié)構(gòu)緊密接觸和形成熱力學(xué)穩(wěn)定的立體對(duì)稱的三維網(wǎng)絡(luò)。這樣一種組織尤其在“La Recherche”,Vol.23,306-315頁(yè),March 1992和“Lipid Technology”,Vol.2,No.2,42-45頁(yè),April 1990中有述。按照親水和親脂區(qū)域結(jié)構(gòu),立體相被說(shuō)成是正型或反型的。本發(fā)明所用的術(shù)語(yǔ)“立體相”顯然結(jié)合了各類型的立體相。
對(duì)這些相的更準(zhǔn)確描述可在the Revue Francaise des CorpsGras,No.2,F(xiàn)ebruary 1969,87-111頁(yè),(Lachampt and Vila,“Textures des phases Paracristallines”(次晶相的結(jié)構(gòu)))中找到。
各種技術(shù)可用于鑒定該乳劑的構(gòu)成相,尤其是(1)X射線小角度和大角度衍射測(cè)量,和(2)通過(guò)偏振光顯微術(shù)觀察。
具體實(shí)施例方式
X射線衍射技術(shù)X射線衍射技術(shù)被稱為是證實(shí)次晶相組織,尤其是樣品內(nèi)部的次晶相組織的最恰當(dāng)?shù)募夹g(shù)之一。X射線衍射測(cè)量可用CGRσ發(fā)生器進(jìn)行,發(fā)生器裝有一個(gè)Cu對(duì)陰極Inel管和一個(gè)線性聚焦室,固定在對(duì)稱傳動(dòng)裝置內(nèi)。在室溫下將樣品導(dǎo)入用Mylar或Capton窗封閉的測(cè)量池,并放在控溫樣品架上。
用波長(zhǎng)λ=1.54埃(銅的Kα線)得到的衍射光譜用磷光屏記錄,磷光屏用分子動(dòng)態(tài)學(xué)磷光體成像計(jì)(Phosphor Imager,PSI)激光掃描組件掃描。檢測(cè)器/樣品距離調(diào)節(jié)至133mm,它給出接近約3-110埃的標(biāo)線間隔。在不同的固定溫度下記錄光譜。
用這種技術(shù),次晶相的特征是,在小衍射角度,一系列數(shù)條由于布拉格反射而成的細(xì)線的存在,如相應(yīng)距離d1,d2…dn與距離比d1/d1,d1/d2,d1/dn,它們是每類相的特征,如在例如“La Structuredes d’association,I.Les phases Liquidescristallines des Systèmes amphiphile-eau”[締合膠體的結(jié)構(gòu),I.兩親物-水體系的液晶相],V.Luzzati,H.Mustachi,A.Skouliosand F.Husson,Acta Cryst.(1990),13,660-667或Biochimicaand Biophysica Acta(1990),1031,1-69頁(yè),J.M.Seddon中所指明的。因此,對(duì)于層狀組織和尤其是流動(dòng)層狀類型的次晶相通常用Lα表示,和也稱作“凈相”,距離比等于l,2,3,4,…。對(duì)于正六角形類次晶相,通常用H1或E表示,也稱作“中間相”,距離比等于1, ,2, ……。在大衍射角度時(shí),次晶相具有集中在約4.5埃距離的譜帶,同時(shí)晶相導(dǎo)致致細(xì)線。
用光學(xué)顯微術(shù)觀察通過(guò)偏振光顯微術(shù)觀察也對(duì)次晶相的鑒定盡了力,尤其是當(dāng)通過(guò)X射線衍射觀察到的線數(shù)不足以清楚地證實(shí)正在處理的次晶相的性質(zhì)時(shí)。
偏振光顯微術(shù)觀察的進(jìn)行,是應(yīng)用一個(gè)裝有10倍放大的物鏡的顯微鏡,一個(gè)交叉起偏振器和一個(gè)熱板(Mettler FP80/FP82)。樣品放在顯微鏡載片和蓋玻片之間,用第二個(gè)載片覆蓋和該組合件用ParafilmR封蠟密封。觀察是在各種固定溫度下或通過(guò)以2℃/分鐘在室溫至約95℃溫度掃描進(jìn)行。
已知,例如,各向同性膠束溶液是非雙折射的,立方型次晶相也是非雙折射的和流動(dòng)層狀型、正六角形或反型次晶相在偏振光下顯示不同的特征結(jié)構(gòu),例如在“Textures des phases paracristallinesrecontrées dans 1es diagrammes d’équilibreagents de surface,lipides,eau”[在平衡圖中遭遇的次晶相的結(jié)構(gòu)表面劑,類脂,水],F(xiàn).Lachampt and R.M.Vila,Revue Francaise des corpsgras[脂脂物質(zhì)的法國(guó)評(píng)論](1969),2,87-111或“the aqueous phasebehavior of surfactants”,Robert G.Laughlin,Academic Press,(1996),521-546頁(yè)中所述。
表面活性劑體系本發(fā)明的組合物中使用的和使之有可能在加熱到至少30℃時(shí)得到次晶相的表面活性劑體系優(yōu)選含有至少一種水溶性表面活性劑和至少一種水不溶性表面活性劑。
術(shù)語(yǔ)“水溶性表面活性劑”意指一種這樣的表面活性劑它在溫度約25℃,在去離子水中,以20g/l的濃度產(chǎn)生透明的各向同性的溶液。
相反地,措詞“水不溶性表面活性劑”意指一種這樣的表面活性劑它在溫度約25℃,在去離子水中以20g/l的濃度產(chǎn)生混濁的溶液,表明該表面活性劑在水中不溶解。
水不溶性表面活性劑在水介質(zhì)中形成分散相,此分散相包含所有水不溶性化合物。
具有水不溶性表面活性劑這一事實(shí)使得改善了所得到的泡沫和質(zhì)量和組合物的乳化度(creaminess)。
水溶性表面活性劑任何水溶性表面活性劑均可應(yīng)用。其中優(yōu)選起泡表面活性劑,即在水存在下能夠形成泡沫的表面活性劑。它們主要是含脂族鏈的陰離子、非離子或兩性衍生物,而所含脂族鏈要短到足以使這樣產(chǎn)物在組合物的水溶劑介質(zhì)中在室溫下表現(xiàn)出良好的溶解性。水溶性表面活性劑或這類表面活性劑的混合物均可使用。
可以指出的水溶性表面活性劑是,例如1.陰離子表面活性劑按照本發(fā)明的一個(gè)特定的具體實(shí)施例,所用的表面活性劑優(yōu)選包含至少一種水溶性陰離子表面活性劑,和更優(yōu)選至少一種水溶性羧酸或羧酸鹽,這種鹽是由羧酸和一種堿得到的??梢允褂玫聂人崾侵舅?,也就是說(shuō)含有直鏈或支鏈,飽和或不飽和含6-16個(gè)碳原子和優(yōu)選10-14個(gè)碳原子的烷基鏈的羧酸。這類脂肪酸的鹽是皂。皂是否是水溶性的取決于烷基鏈的長(zhǎng)度和構(gòu)成鹽的抗衡離子這兩點(diǎn)??梢詰?yīng)用的鹽是,例如堿金屬鹽,堿土金屬鹽,銨鹽,氨基醇鹽,氨基酸鹽,和特別是鈉,鉀,鎂,三乙醇胺,N-甲基葡糖胺,賴氨酸和精氨酸鹽。可用于產(chǎn)生這些鹽的堿可以是,例如無(wú)機(jī)堿,如堿金屬氫氧化物(氫氧化鈉和氫氧化鉀),堿土金屬氫氧化物(氫氧化鎂)或氫氧化銨,或有機(jī)堿,如三乙醇胺,N-甲基葡糖胺,賴氨酸和精氨酸。羧酸尤其可以是月桂酸或肉豆蔻酸。
可提及的水溶性皂是,例如C10-C14脂肪酸的鉀鹽,特別是月桂酸的鉀鹽,肉豆蔻酸的鉀鹽和它們的混合物。
將皂引入組合物中一方面是以堿和脂肪酸的形式,另一方面是就地發(fā)生鹽的形成。因此,當(dāng)水溶性皂是由月桂酸和/或肉豆蔻酸的鉀鹽構(gòu)成時(shí),則組合物包含月桂酸和/或肉豆蔻酸與足量的氫氧化鉀,以形成月桂酸和/或肉豆蔻酸的鉀鹽。
作為可用于本發(fā)明組合物中作為水溶性表面活性劑的陰離子表面活性劑可以指出的是,例如乙氧基化的羧酸和其鹽;肌氨酸和酰基肌氨酸和其鹽,如月桂?;“彼徕c;?;撬岷图谆;撬岷推潲};羥乙磺酸鹽和酰基羥乙磺酸鹽,含10-22個(gè)碳原子的脂肪酸與羥乙磺酸的反應(yīng)產(chǎn)物,和其鹽,如羥乙磺酸鈉和椰油基羥乙磺酸鈉;磺基琥珀酸鹽,烷基硫酸和烷基醚硫酸和其鹽,特別是月桂基硫酸鈉或三乙醇胺月桂基硫酸鹽,和月桂基醚硫酸鈉或鉀;磷酸單烷和雙烷基酯和其鹽,例如單月桂基和雙月桂基磷酸鈉,單和雙月桂基磷酸鉀,三乙醇胺單月桂基和雙月桂基磷酸鹽,單肉豆蔻基和雙肉蔻基磷酸鈉,單肉豆蔻基和雙豆蔻基磷酸鉀,二乙醇胺單豆蔻基和雙豆蔻基磷酸鹽和三乙醇胺單肉豆蔻基和雙肉豆蔻基磷酸鹽;鏈烷磺酸和其鹽;膽汁鹽,如膽酸鹽,二羥膽酸鹽,牛磺膽酸鹽和?;嵌u膽酸鹽;脂酰氨基酸和其鹽,如酰基谷氨酸一鈉和二鈉;雙極成對(duì)的表面活性劑,如在Surfactant Science series,Vol.74,Published by KristerHomgberg中所述。
2.兩性和兩性離子表面活性劑作為可以用作水溶性表面活性劑的兩性或兩性離子表面活性劑,可以提出的是例如甜菜堿,如二甲基甜菜堿,椰油甜菜堿和椰油酰胺丙基甜菜堿;磺基甜菜堿,如椰油酰胺丙基羥磺基甜菜堿;烷基兩性乙酸鹽,如椰油兩性二乙酸鹽;和它們的混合物。
3.非離子表面活性劑作為可以用作水溶性表面活性劑的非離子表面活性劑,可以提及的是,例如含8-30個(gè)碳原子的脂族鏈的多元醇醚,如氧乙烯化的山梨醇或甘油基脂族醚;聚甘油醚和酯;聚氧乙烯化脂族醇,它們是由環(huán)氧乙烷單元和至少一個(gè)含有10-22個(gè)碳原子的脂族醇鏈形成的醚,其溶解性取決于環(huán)氧乙烷的數(shù)目和脂族鏈的長(zhǎng)度;例如,對(duì)于含有12個(gè)碳原子脂族鏈來(lái)說(shuō),環(huán)氧乙烷的數(shù)目必須大于7,和作為聚氧乙烯化的脂族醇的實(shí)例,可提及的是含有多于7個(gè)氧乙烯基的月桂醇醚;烷基聚葡糖苷,其中烷基含1-14個(gè)碳原子(烷基-C1-C14聚葡糖苷),如癸基葡糖苷,月桂基葡糖苷或椰油基葡糖苷;烷基吡喃葡糖苷和烷基硫代吡喃葡糖苷;烷基麥芽糖苷;烷基-N-甲基葡糖酰胺;聚氧乙烯化的脫水山梨醇酯,它通常含有1-100個(gè)乙二醇單元和優(yōu)選2-40個(gè)環(huán)氧乙烷(E0)單元;氨基醇酯;和它們的混合物。
用于本發(fā)明組合物的表面活性劑體系含有的水溶性表面活性劑的量,相對(duì)于組合物的總重量而言,例如為10%-50%重量(活性物質(zhì))和優(yōu)選15%-35%重量。按照本發(fā)明的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例,在本發(fā)明組合物中表面活性劑體系含有相對(duì)于組合物總重量而言至少10%重量,優(yōu)選至少15%重量,和更優(yōu)選至少20%重量的水溶性表面活性劑。
水不溶性表面活性劑水不溶性表面活性劑尤其給出最終組合物的結(jié)構(gòu)(稠度)。此外,在25℃-45℃的溫度范圍,這些表面活性劑部分地與水溶性表面活性劑結(jié)合以對(duì)次晶相(優(yōu)選正六角形的)的形成出力,該次晶相是直至至少45℃產(chǎn)物穩(wěn)定性的來(lái)源。
作為用于本發(fā)明組合物的水不溶性表面活性劑,尤其可以提及的是水不溶性羧酸和其鹽,該鹽是由羧酸和堿得到的,因此是水不溶性皂,即是說(shuō)含有直鏈或支鏈,飽和或不飽和含6-30個(gè)碳原子和優(yōu)選12-22個(gè)碳原子的烷基鏈的羧酸鹽。對(duì)于僅含一個(gè)飽和脂族鏈的衍生物來(lái)說(shuō)該鏈最好含有12-32個(gè)碳原子,優(yōu)選14-22個(gè)碳原子和最好直至16-20個(gè)碳原子。對(duì)于含有單不飽和或多不飽和或分支脂族鏈的衍生物而言,該鏈最好含有16-34個(gè)碳原子和優(yōu)選18-24個(gè)碳原子。
棕櫚酸和硬脂酸是可以特別提及的羧酸。
可以應(yīng)用的鹽類是堿金屬鹽,堿土金屬鹽,銨鹽,氨基醇鹽和氨基酸鹽,特別是鈉、鉀、鎂、三乙醇胺、N-甲基葡糖胺、賴氨酸和精氨酸鹽??捎糜诋a(chǎn)生這些鹽的堿可以是,例如無(wú)機(jī)堿,如堿金屬氫氧化物(氫氧化鈉和氫氧化鉀),堿土金屬氫氧化物(氫氧化鎂)或氫氧化銨,或有機(jī)堿,如三乙醇胺,N-甲基葡糖胺,賴氨酸和精氨酸。
可以提及的不溶性皂的實(shí)例是C12-C22脂肪酸的鈉鹽和C16-C22脂肪酸的鉀鹽,特別是棕櫚酸的鉀鹽和硬脂酸的鉀鹽。
一般加入到組合物中的皂一方面是以堿和脂肪酸的形式,另一方面是為了就地形成鹽。因此,當(dāng)不溶性皂是由棕櫚酸和/或硬脂酸的鉀鹽組成時(shí),則組合物可包含棕櫚酸和/或硬脂酸與足夠量的氫氧化鉀,以生成棕櫚酸和/或硬脂酸的鉀鹽。
作為另外可以用作本發(fā)明組合物中的不溶性表面活性劑,可以提及的是,例如非離子或陰離子不溶性表面活性劑,例如含有14-30個(gè)碳原子的甘油酸和脂肪酸酯,如硬脂酸甘油酯;烷基聚葡糖苷,其烷基含有15-30個(gè)碳原子(烷基-C15-C30聚葡糖苷),例如十六烷基硬脂基葡糖苷;任意氧乙烯化的甾醇和植物甾醇衍生物;膽甾醇硫酸的堿金屬鹽,和特別是鈉鹽;膽甾醇磷酸的堿金屬鹽,和特別是鈉鹽;含有帶小數(shù)目氧乙烯基的氧乙烯化鏈的聚氧乙烯化的脂族醇,特別是少于10個(gè)氧乙烯基的;二烷基磷酸鹽,如聯(lián)十六烷基磷酸的堿金屬鹽,和特別是其鈉鹽和鉀鹽;二肉豆蔻基磷酸的堿金屬鹽,和尤其是其鈉鹽和鉀鹽;卵磷脂;鞘磷脂;神經(jīng)酰胺和它們的混合物。
用于本發(fā)明組合物的表面活性劑體系相對(duì)于組合物的總重量而言,優(yōu)選水不溶性表面活性劑的含量為5%-50%(活性物質(zhì)),優(yōu)選5%-30%重量。
在本發(fā)明的組合物中表面活性劑體系(水溶性和水不溶性表面活性劑一起)存在的量(活性物質(zhì))相對(duì)于組合物的總重量而言,可以是,例如20%-65%重量和優(yōu)選30%-65%重量,最好達(dá)40%-60%重量。優(yōu)選,就組合物總重量而言表面活性劑體系含有水溶性皂的量至少為10%重量,和皂的總量(水溶性的加上水不溶性的)相對(duì)于組合物的總重量而言至少20%重量,和優(yōu)選30%-40%重量。
用于本發(fā)明組合物的活性劑選自抗皮脂溢出活性劑,抗菌劑和它們的混合物??梢灾赋龅目蛊ぶ绯龌钚詣├缡谴萍に兀h(huán)丙氯地孕酮和其乙酸鹽,視黃酸(retinoids)和13-順視黃酸,視黃醇和其衍生物,硫和含硫衍生物,苯甲酰過(guò)氧化物,鋅衍生物,如硫酸鋅,氯化鋁,二硫化硒和維生素B類,以及它們的混合物。
抗菌劑可選自抗菌素和抗真菌劑,及它們的混合物??梢蕴岢鋈缦禄钚詣?,例如,作為抗菌劑β-內(nèi)酰胺衍生物,喹諾酮衍生物,ciprofloxacin,norfloxacin,四環(huán)素和其鹽(鹽酸化物),紅霉素和其鹽(鋅,esto1ate或硬脂酸鹽),氨基羥丁基卡那霉素A和其鹽(硫酸鹽),2,4,4’-三氯-2’-羥基二苯基醚(triclosan),3,4,4’-三氯碳酰苯胺(trichlorobanilide)(tricarban),苯氧基乙醇,苯氧基丙醇,苯氧基異丙醇,強(qiáng)力霉素和其鹽(鹽酸化物),纏霉素和其鹽(硫酸鹽),洗必太和其鹽(葡糖酸鹽,鹽酸化物),金霉素和其鹽(鹽酸化物),土霉素和其鹽(鹽酸化物),氯林肯霉素和其鹽(鹽酸化物),乙胺丁醇和其鹽(鹽酸化物),六脒和其鹽(羥乙磺酸鹽),2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇和其鹽(鹽酸化物),五脒和其鹽(鹽酸化物),慶大霉素和其鹽(硫酸鹽),卡那霉素和其鹽(硫酸鹽),線霉素(lineomycin)和其鹽(鹽酸化物),甲烯土霉素和其鹽(鹽酸化物),六亞甲基四胺和其鹽(馬尿酸鹽,扁桃酸鹽),二甲胺四環(huán)素和其鹽(鹽酸化物),新霉素和其鹽(硫酸鹽),netilmicin和其鹽(硫酸鹽),巴龍霉素和其鹽(硫酸鹽),鏈霉素和其鹽(硫酸鹽),托普霉素和其鹽(硫酸鹽),米科諾吡咯(micconazole)和其鹽(鹽酸化物),金剛胺和其鹽(硫酸鹽,鹽酸化物),octopirox,對(duì)氯代間二甲苯酚,制霉菌素,tolnaftate,2-巰基吡啶氧化鋅,clotrimazole,水揚(yáng)酸,5-正辛酰基水楊酸,苯甲酰過(guò)氧化物,3-羥基苯甲酸,乙醇酸,乳酸,4-羥基苯甲酸,乙酰水楊酸,2-羥基丁酸,2-羥基戊酸,2-羥基己酸,肌醇六磷酸,N-乙酰-L-半胱氨酸,硫辛酸,壬二酸,花生四烯酸,異丁苯丙酸,naproxen,氫化可的松,撲熱息痛,間苯二酚,利度卡因鹽酸鹽,新霉素硫酸鹽,辛氧基甘油(octoxyglycerol),辛酰甘氨酸,辛酰甘醇和10-羥基-2-癸酸,和它們的混合物。
在這些活性劑中有的可以具有某些功能。例如水楊酸也可促進(jìn)表皮細(xì)胞脫屑,和可以對(duì)皮膚上皮脂的正常展開(kāi)起作用。
除了其在易發(fā)生粉刺皮膚上的抗菌活性外,壬二酸抑制角質(zhì)細(xì)胞的增殖,減少皮脂分泌中的游離脂肪酸含量和具有抗炎活性。
按照本發(fā)明的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例,所用的活性劑是水楊酸和其鹽,5-正辛酰水楊酸,苯甲酰過(guò)氧化物,2,4,4’-三氯-2’-羥基二苯基醚(triclosan),苯氧基乙醇,辛氧基甘油,辛酰甘氨酸,10-羥基-2-癸酸,辛酰甘醇,壬二酸,視黃醇和維生素B和尤其是煙酰胺。這些活性劑可以單獨(dú)或混合使用。
在本發(fā)明組合物中活性劑的用量取決于所用的活性劑并可在很寬的范圍內(nèi)變化。例如它相對(duì)于組合物的總重量來(lái)說(shuō)可以是0.05%-20%重量和優(yōu)選0.1%-10%重量。
組合物還可含有一種或數(shù)種抗炎劑和/或抗刺激劑,如烏索酸和石竹酸和它們的鹽(由Boehringer公司以商名“Ursolic Oleanic acid”出售),牡丹提取物(Ichimaru Pharcos以商名“Botampi extractpowder”出售),紅厚殼屬油,18-β-甘草亭酸和其鋅鹽,tamanu油,糖昆布提取物(Secma以商名“phlorogine”出售)。這些活性劑可以以相對(duì)于組合物總重量而言0.01%-10%重量的含量存在。
本發(fā)明起泡乳劑的水介質(zhì)可含有除水以外的一種或多種選自含有1-6個(gè)碳原子的低級(jí)醇,如乙醇;多元醇如丙三醇;二醇類,例如丁二醇;異戊二醇和聚乙二醇如PEG-8;山梨醇;糖類如葡萄糖,果糖麥芽糖,乳糖,蔗糖;和它們的混合物的溶劑。在本發(fā)明的組合物中,溶劑的量相對(duì)于組合物總重量而言可為0.5%-30%重量和優(yōu)選5%-20%重量。
為了得到或多或少流動(dòng)的組合物,一種或多種增稠劑,尤其是聚合物可以加到本發(fā)明的組合物中,優(yōu)選濃度范圍為0.05%-2%重量,相對(duì)于組合物的總重量而言。
可提及的增稠劑的實(shí)例是-多糖生物高分子,例如呫噸膠,瓜耳膠,藻酸鹽和改性纖維素;-合成聚合物如聚丙烯酸類,例如Goodrich公司出售的Carbopol 980,丙烯酸鹽/丙烯腈共聚物,如Kingston公司出售的Hypan SS201;-無(wú)機(jī)增稠劑,如改性或未改性綠土和鋰蒙脫石,例如Rheox公司出售的Bentone產(chǎn)品,Southern Clay Products公司出售的Laponite產(chǎn)品,和R.T.Vanderbilt公司出售的產(chǎn)品Veegum HS;-它們的混合物。
本發(fā)明的組合物組成或多或少流動(dòng)的乳劑,在頻率10-2-10Hz范圍時(shí)其具有模量|G*|值在25℃時(shí)為102-105Pa和其損耗角δ是從10-45°。
|G*|和δ是用于測(cè)量粘彈性流體物理性質(zhì)的粘彈性參數(shù),如在“Anintroduction to rheology”by H.A.Barnes,J.F.Hutton andK.Walters,46-54頁(yè)(published by Elsevier-1989)中所說(shuō)明的。
|G*|是復(fù)數(shù)模量G*的模量δ是損耗角。G’和G”是G*的組分G*=G’+iG”。G’和G”分別為儲(chǔ)能模量和損失模量。而i等于(-1)1/2。復(fù)數(shù)模量的組分G’和G”是由振蕩應(yīng)力的振蕩應(yīng)變之間的關(guān)系得到的。
|G*|和δ的流變學(xué)測(cè)量通常是用Haak RS150流變儀在溫度25℃進(jìn)行,帶有錐板式幾何測(cè)量體,錐的直徑和板的尺寸為60mm和錐角2°,錐和板間的間隙是0.1mm。
為了進(jìn)行動(dòng)態(tài)粘彈性測(cè)量(振蕩測(cè)量),首先測(cè)定線性粘彈性區(qū),方法是使樣品經(jīng)受振幅增加而頻率恒定的正弦應(yīng)力。模量值作為應(yīng)力振幅或應(yīng)變振幅的函數(shù)給出,以確定線性粘彈區(qū)的界限。在鑒定了線性粘彈區(qū)后,在線性粘彈區(qū)進(jìn)行動(dòng)態(tài)測(cè)量,因?yàn)樵诰€性粘彈區(qū)和在可變的頻率下應(yīng)變值恒定。Haake RS150流變儀可覆蓋0.01-10Hz的頻率(即0.063-62.8rad/s)。
由應(yīng)力的振幅值τ0,應(yīng)變振幅值γ0和相位移的δ,建立了如下關(guān)系|G*|=τ0γ0]]>G′=|G*|cosδG″=|G*|sinδG*=G′+iG″本發(fā)明的組合物還可含有通常用于起泡清洗劑中的輔助劑,例如聚季銨型陽(yáng)離子聚合物,它產(chǎn)生起泡乳劑的軟度和平滑性。這些陽(yáng)離子聚合物優(yōu)選選自如下聚合物·聚季銨5,如Calgon公司出售的產(chǎn)品Merquat 5;
·聚季銨6,如Ciba公司出售的產(chǎn)品Salcare SC30,和Calgon公司出信的產(chǎn)品Merquat 100;·聚季銨7,如Calgon公司出售的產(chǎn)品Merquat S,Merquat2200和Merquat 550,以及Ciba公司出售的產(chǎn)品Salcare SC 10;·聚季銨10,如Amerchol公司出售的產(chǎn)品Polymer JR 400;·聚季銨11,如ISP公司出售的產(chǎn)品Gafquat 755,Gafquat755N和Gafquat 734;·聚季銨15,如Rohm公司出售的產(chǎn)品Rohagit KF 720 F;·聚季銨16,如BASF公司出售的產(chǎn)品Luviquat FC 905,Luviquat FC370,Luviquat HM 552和Luviquat FC550;·聚季銨22,如Calgon公司出售的產(chǎn)品Merquat 280;·聚季銨28,如ISP公司出售的產(chǎn)品Styleze CC 10;·聚季銨39,如Calgon公司出售的產(chǎn)品Merquat Plus 3300;·聚季銨44,如BASF公司出售的產(chǎn)品Luviquat Care;·聚季銨46,如BASF公司出售的產(chǎn)品Luviquat Hold;·聚季銨47,如Calgon公司出售的產(chǎn)品Merquat 2001。
陽(yáng)離子瓜耳膠,如Rhodia公司出售的產(chǎn)品Jaguar也可用作陽(yáng)離子聚合物。
此外,本發(fā)明的組合物可含有通常用于化妝品或皮膚病學(xué)中的輔助劑,其選自油類,除上面指出的以外的活性劑,香料,防腐劑,螯合劑(EDTA),顏料,珍珠母,無(wú)機(jī)或有機(jī)填料,如滑石,高嶺土,硅石粉或聚乙烯粉,可溶性著色劑和防曬劑。這些不同的輔助劑的用量是該領(lǐng)域中慣??紤]的用量,例如組合物總重量的0.01%-22%這些輔助劑和它們的濃度應(yīng)當(dāng)不改變本發(fā)明組合物希望的性能。
作為油類,可以應(yīng)用的是,例如植物來(lái)源的油(霍霍巴油,鱷梨油,芝麻油,向日葵油,玉米油,大豆油,紅花油或葡萄籽油),礦物油(礦脂,任意的加氫異鏈烷烴),合成油(肉豆蔻異丙酯,辛酸十六烯芳基酯,聚異丁烯、乙基己基棕櫚酸酯或苯甲酸烷基酯),揮發(fā)或不揮發(fā)性硅油,如聚二甲基硅氧烷(PDMSs)和環(huán)二甲基硅氧烷或環(huán)甲基硅酮,和氟油或氟硅油,以及這些油的混合物。這些油的用量必須不改變本發(fā)明組合物所希望的性能它至多為組合物總重量的15%,和優(yōu)選至多為組合物總重量的10%,和優(yōu)選為組合物總重量的0.1%-5%,和更好是組合物總重量的0.1%-3%。
可以提出的活性劑包括例如增濕劑,和例如蛋白水解產(chǎn)物和多元醇,如丙三醇,乙二醇,例如聚乙烯二醇,和糖衍生物;天然提取物;Procyannidol低聚物;維生素;尿素;咖啡因;脫色劑,如曲酸和咖啡酸;α-羥基酸,如乳酸和乙二醇酸;視黃酸;掩蔽劑;藻提取物,真菌提取物,植物提取物,酵母提取物或細(xì)菌提取物;水解、部分水解或不水解的蛋白質(zhì),酶,輔酶Q10或泛醌,激素,維生素和它們的衍生物,類黃酮和異黃酮,和它們的混合物。
本發(fā)明的組合物特別可以構(gòu)成局部施用的起泡乳劑,尤其是用于化妝品或皮膚病學(xué)中,例如清洗產(chǎn)品或除去化妝的產(chǎn)品,用于皮膚(身體或面部,包括眼睛),頭皮和/或頭發(fā)。局部應(yīng)用的組合物含有生理可接受的介質(zhì),即是說(shuō)該介質(zhì)與皮膚、粘膜、頭皮、眼睛和/或頭發(fā)是相容的。更具體地它可構(gòu)成用于多脂皮膚和/或易生粉刺皮膚的組合物。它也可用于在可能的繼后處理之前清洗易生粉刺的皮膚。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是如上定義的組合物作為用于多脂皮膚和/或易生粉刺的皮膚的清洗產(chǎn)品和/或除去化妝的產(chǎn)品的化妝應(yīng)用。
本發(fā)明的目的還有使用上面所定義的組合物制備清洗易生粉刺皮膚的組合物。
本發(fā)明還有一個(gè)目的是清洗多脂皮膚和/或易生粉刺皮膚的化妝方法,其特征是在水的存在下將本發(fā)明的組合物施于皮膚上,在那里按摩它,以形成泡沫和然后通過(guò)用水漂洗除去所形成的泡沫。
下面的實(shí)例為說(shuō)明本發(fā)明服務(wù),然而并非是事實(shí)上限制。指出的量均為重量百分?jǐn)?shù),除非另外指出。
實(shí)例1用于清洗多脂皮膚的起泡乳劑-防腐劑 0.4%-乙二胺四乙酸四鈉 0.2%-氫氧化鉀 7%-丙三醇 7%-PEG-87%-月桂酸 3%-肉豆蔻酸 20%-棕櫚酸 3%
-硬脂酸 3%-硬脂酸甘油酯 5%(INCI名稱Glyceryl stearate SE)-椰油基葡糖苷(以50%活性物質(zhì)) 2%(即1%活性物質(zhì))-5-正辛?;畻钏?0.3%(Chimex公司出售的Mexoryl SAM)-水 足量 100%操作使由水溶性組分(水,防腐劑,EDTA,丙三醇,PEG-8)構(gòu)成的水相處于80℃。將由脂肪酸、硬脂酸甘油酯和5-正辛酰基水楊酸構(gòu)成的脂肪相加熱至80℃和在攪拌下加到水相中。然后加入椰油基葡糖苷,隨后是溶于一些水中的氫氧化鉀。繼續(xù)在80℃攪拌10分鐘和然后將混合物在攪拌下冷卻。
所得到的起泡組合物是乳油狀且柔軟的。
由月桂酸和肉豆蔻酸的鉀鹽,和椰油基葡苷構(gòu)成的水溶性表面活性劑相當(dāng)于組合物的29.5%,而由棕櫚酸和硬脂酸的鉀鹽,和硬脂酸甘油酯構(gòu)成的水不溶性表面活性劑相當(dāng)于組合物的12.5%。這樣該組合物總共含有42%的表面活性劑,其中36%是皂(KOH+月桂酸,肉豆蔻酸,棕櫚酸,硬脂酸)。水溶性皂相當(dāng)于組合物重量的28.5%。
所得到的組合物在室溫下具有白乳油的外觀;它在35-40℃轉(zhuǎn)化成極粘的半透明凝膠;該凝膠在直至75-80℃仍存在,在該溫度下組合物變成流動(dòng)的。當(dāng)回復(fù)到室溫25℃時(shí),該凝膠恢復(fù)均勻乳油狀外觀。
該乳劑在4℃是完全穩(wěn)定的,在室溫和45℃下至少兩個(gè)月的時(shí)間是穩(wěn)定的。
這種乳劑的|G*|值在0.01Hz時(shí)為2900Pa,在1Hz時(shí)為25000Pa,和δ值在0.01Hz時(shí)為45°和在1Hz時(shí)為40°。
表征鑒定-在25℃,乳劑由一個(gè)膠束相和一個(gè)晶相構(gòu)成,膠束相可被離心分離(1小時(shí)以60000×g,即在30000rpm,用裝有1210轉(zhuǎn)子的Sigma 3K30離心機(jī))。膠束相在偏振光和X射線衍射中是透明、流動(dòng)和非雙折射的。該相在小角度產(chǎn)生一個(gè)寬線,集中在距離d=49.8和在大角度時(shí)一個(gè)譜帶集中于距離d=4.64。
基于對(duì)全部乳劑進(jìn)行的測(cè)量,晶相的熔點(diǎn)Tm=42℃(通過(guò)DSC)和根據(jù)X射線衍射。其特征為在小角度時(shí)有3條細(xì)線,相當(dāng)于d=42.7;21.4和14.2和在大角度時(shí)有7條細(xì)線,相當(dāng)于d=4.37;4.27;4.19;3.92;3.68;3.35和3.07。
-在35℃,乳劑在宏觀尺度上是均相的和由一個(gè)六角形相和一個(gè)晶相的混合物構(gòu)成,根據(jù)X射線衍射,六角形相的特征為在小角度時(shí)有2條細(xì)線,相當(dāng)于距離d=48.7和24.3,和晶相的特征是在小角度時(shí)有3條細(xì)線,相當(dāng)于d=42.0;21.0和14.0在大角度時(shí)有3條細(xì)線,相當(dāng)于d=4.29;3.92和3.09。
-在45℃,乳劑在宏觀尺度上是均相的,和由含有六角形相和流動(dòng)的層狀相的混合物構(gòu)成,根據(jù)X射線衍射,六角形相的特征是在小角度時(shí)有2條細(xì)線,相當(dāng)于距離d=49.6和28.7,而流動(dòng)層狀相的特征是在小角度時(shí)有一條細(xì)線,相當(dāng)于d=45.0。在大角度時(shí),觀察到譜帶集中于4.60,與次晶相的存在一致。
-在55℃,乳劑在宏觀尺度上是均相的和由含有六角形和流動(dòng)層狀相的混合物構(gòu)成,六角形相根據(jù)X射線衍射,其特征是在小角度時(shí)有兩條細(xì)線,相當(dāng)于距離d=47.7和27.5,和流動(dòng)層狀相的特征是在小角度時(shí)有一條淡的細(xì)線,相當(dāng)于d=36.5。在大角度時(shí),觀察到譜帶集中于4.70,與次晶相的存在一致。
對(duì)比實(shí)例-防腐劑 0.4%-乙二胺四乙酸四鈉 0.2%-氫氧化鉀 4%-丙三醇 7%-PEG-87%-月桂酸 3%-肉豆蔻酸 3%-棕櫚酸 8.7%-硬脂酸 8.7%-硬脂酸甘油酯 0.75%(INCI名稱Glyceryl Stearate SE)
-月桂?;“彼徕c(含30%活性物質(zhì)) 21.8%(即約7%活性物質(zhì))-5-正辛?;畵P(yáng)酸 0.3%(Chimex公司出售的Mexoryl SAB)-水 足量 100%操作與實(shí)例1相同。
由月桂酸和肉豆蔻酸的鉀鹽,和月桂酰基肌氨酸鈉構(gòu)成的水溶性表面活性劑相當(dāng)于組合物的14%,而由棕櫚酸和硬脂酸的鉀鹽,和硬脂酸甘油酯構(gòu)成的水不溶性表面活性劑相當(dāng)于組合物的21.15%。因此組合物含有35.15%的表面活性劑,其中27.4%是皂(KOH+月桂酸,棕櫚酸和硬脂酸)。水溶性皂相當(dāng)于組合物重量的7%。
所得到的組合物在室溫下具有白乳油狀外觀。該組合物在4℃是完全穩(wěn)定的,但在45℃時(shí)是不穩(wěn)定的和分離成兩相。當(dāng)回復(fù)到室溫時(shí)它是非均相的。
-在25℃,乳劑由一個(gè)膠束相和一個(gè)晶相構(gòu)成,膠束相能被離心分離(1小時(shí),以64000×g,以30000rpm,用裝有1210轉(zhuǎn)子的Sigma 3K30離心機(jī))。
該膠束相在偏振光中是透明、流動(dòng)和非雙折射的。在X射線衍射中,此相在小角度時(shí)產(chǎn)生一條寬線,它集中于距離d=50.0,和在大角度時(shí)譜帶集中于距離d=4.53。
依據(jù)對(duì)整個(gè)乳劑進(jìn)行的測(cè)量,晶相的熔點(diǎn)Tm通過(guò)DSC等于45℃和按照X射線衍射,其特征為在小角度時(shí)有5條細(xì)線,相當(dāng)于距離d=49.0;24.1;16.0;12.2和9.64和在大角度時(shí)有6條細(xì)線,相當(dāng)于d=4.37;4.28;4.20;3.94;3.66和3.08。
-50℃時(shí),乳劑發(fā)生宏觀分層,分成兩相上相是流動(dòng)層型,在偏振光中它具有這類相的特征結(jié)構(gòu)“Maltese交叉”和按照X射線衍射它在小角度時(shí)產(chǎn)生一條細(xì)線,相當(dāng)于43.3和大角度時(shí)譜帶集中于4.78。
下相是膠束溶液型,在偏振光中它是流動(dòng)、透明和非雙折射的,和按照X射線衍射,其特征是在小角度時(shí)有一條漫射線,相當(dāng)于d=58.0和在大角度時(shí)譜帶集中于4.80。
本發(fā)明實(shí)例的組合物和對(duì)照實(shí)例組合物的主要差別與45℃以上時(shí)它們的宏觀外觀有關(guān)本發(fā)明的組合物給出均相體系,而對(duì)照實(shí)例組合物產(chǎn)生分層。
就本發(fā)明實(shí)例1的組合物而言,高于45℃時(shí),體系由一個(gè)層狀相與一個(gè)正六角形相混合構(gòu)成,其高粘度使它能夠避免宏觀分層。
就對(duì)照實(shí)例的組合物而言,高于45℃時(shí),體系由一個(gè)層狀相與一個(gè)膠束相混合構(gòu)成,它的粘度低,使其不能避免宏觀分層,在回復(fù)到室溫時(shí)產(chǎn)生非均相組合物。
實(shí)例2用于清洗多脂皮膚的起泡乳劑-防腐劑 0.4%-乙二胺四乙酸四鈉 0.2%-氫氧化鉀 7%-丙三醇 7%-PEG-8 7%-月桂酸 3%-肉豆蔻酸 20%-棕櫚酸 3%-硬脂酸 3%-硬脂酸甘油酯 5%(INCI名稱Glyceryl Stearate SE)-椰油基葡糖苷(以50%活性物質(zhì)) 2%(即1%活性物質(zhì))-壬二酸 5%(Cognis公司出售的Emerox 1144 Azelaic Acid)-水 足量 100%操作將由水溶性組分(水,防腐劑,EDTA,丙三醇,PEG-8,壬二酸)放到80℃下。將由脂肪酸和硬脂酸甘油酯構(gòu)成的脂肪相加熱到80℃,和在攪拌下將其加到水相中。然后加入椰油基葡糖苷,隨后是加入溶于一些水中的氫氧化鉀。在80℃繼續(xù)攪拌10分鐘,然后將混合物在攪拌下冷卻。
得到與實(shí)例1相同的表征鑒定。
權(quán)利要求
1.構(gòu)成局部施用乳劑的起泡組合物,其在水介質(zhì)中含有(1)表面活性劑體系,該體系在溫度增加到高于30℃時(shí)應(yīng)至少有一個(gè)正和/或立方六角形類次晶相出現(xiàn),和該次晶相在直至至少45℃應(yīng)保持存在,(2)一種選自抗皮脂溢出活性劑和抗菌劑的活性劑。
2.權(quán)利要求1的組合物,其特征為次晶相含有至少一種正六角形相。
3.權(quán)利要求1或2的組合物,特征為它具有的模量|G*|的范圍對(duì)于頻率10-2-10Hz,在25℃溫度下為102-105Pa和損耗角δ為10-45°。
4.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為表面活性劑體系含有至少一種水溶性表面活性劑和至少一種水不溶性表面活性劑。
5.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為表面活性劑體系含有至少一種水溶性陰離子表面活性劑。
6.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為水溶性陰離子表面活性劑是選自羧酸及其鹽,乙氧基化的羧酸和其鹽,肌氨酸和?;“彼岷推潲},牛磺酸和甲基?;撬岷推潲},羥乙磺酸和?;u乙磺酸和其鹽,磺基琥珀酸和其鹽,烷基硫酸和烷基醚硫酸和其鹽,磷酸的單烷基或二烷基酯和其鹽,鏈烷磺酸和其鹽,膽汁酸鹽,脂酰氨基酸和其鹽,成對(duì)的活性劑和它們的混合物。
7.權(quán)利要求4的組合物,其特征為水溶性表面活性劑是選自甜菜堿、磺基甜菜堿和烷基兩性乙酸鹽和它們的混合物的兩性或兩性離子表面活性劑。
8.權(quán)利要求4的組合物,其特征為水溶性表面活性劑選自多元醇醚,聚甘油醚和酯,聚氧乙烯脂族醇,烷基-C1-C14聚葡糖苷,烷基吡喃葡糖苷,烷基硫代吡喃葡糖苷,烷基麥芽糖苷,烷基-N-甲基葡糖酰胺,聚氧乙烯化的脫水山梨醇酯和氨基醇酯和它們的混合物的非離子表面活性劑。
9.權(quán)利要求4的組合物,其特征為水不溶性表面活性劑選自羧酸和其鹽;甘油酯和脂肪酸酯;烷基-C15-C30-聚葡糖苷,任意氧乙烯化的甾醇和植物甾醇衍生物;膽甾醇硫酸的堿金屬鹽;膽甾醇磷酸的堿金屬鹽;聚氧乙烯化的脂族醇;二烷基磷酸鹽;卵磷脂;鞘磷脂;神經(jīng)酰胺,和它們的混合物。
10.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為,相對(duì)于組合物總重量而言,表面活性劑體系存在的量(活性物質(zhì))為20%-65%重量。
11.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為,相對(duì)于組合物總重量而言,表面活性劑體系含有10%-50%重量的水溶性表面活性劑。
12.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為,相對(duì)于組合物的總重量而言,表面活性劑體系含有至少15%重量的水溶性表面活性劑。
13.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為,相對(duì)于組合物的總重量而言,表面活性劑體系含有至少10%重量的水溶性皂。
14.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為,相對(duì)于組合物的總重量而言,表面活性劑體系含有5%-50%重量的水不溶性表面活性劑。
15.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為,相對(duì)于組合物的總重量而言,表面活性劑體系所含皂的總量至少為20%重量。
16.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為活性劑是選自雌激素,環(huán)丙氯地孕酮和其乙酸鹽,視黃酸(retinoid)和13-順視黃酸,視黃醇和其衍生物,硫和含硫衍生物,苯甲酰過(guò)氧化物,鋅衍生物,氯化鋁,二硫化硒,維生素B類,β-內(nèi)酰胺衍生物,喹諾酮衍生物,ciprofloxacin,norfloxacin,四環(huán)素和其鹽,紅霉素和其鹽,氨基羥丁基卡那霉素和其鹽,2,4,4’-三氯-2’-羥基二苯基醚,3,4,4’-三氯碳酰苯胺,苯氧基乙醇,苯氧基丙醇,苯氧基異丙醇,強(qiáng)力霉素和其鹽,纏霉素和其鹽,洗必太和其鹽,金霉素和其鹽,土霉素和其鹽,氯林肯霉素和其鹽,乙胺丁醇和其鹽,六脒和其鹽,2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇和其鹽,五脒和其鹽,慶大霉素和其鹽,卡那霉素和其鹽,線霉素和其鹽,甲烯土霉素和其鹽,六亞甲基四胺和其鹽,二甲胺四環(huán)素和其鹽,新霉素和其鹽,netilmicin和其鹽,巴龍霉素和其鹽,鏈霉素和其鹽,托普霉素和其鹽,米科諾吡咯和其鹽,金剛胺和其鹽,octopirox,對(duì)氯代間二甲苯酶,制霉菌素,tolnaftate,2-巰基吡啶氧化鋅,clotrimazole,水楊酸,5-正辛?;畻钏?,3-羥基苯甲酸,乙醇酸,乳酸,4-羥基苯甲酸,乙酰水揚(yáng)酸,2-羥基丁酸,2-羥基戊酸,2-羥基己酸,肌醇六磷酸,N-乙酰-L-半胱氨酸,硫鋅酸,壬二酸,花生四烯酸,異丁苯丙酸,naproxan,氫化可的松,新霉素硫酸鹽,辛氧基甘油,辛酰甘氨酸,辛酰甘醇和10-羥基-2-癸酸,和它們的混合物。
17.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為,相對(duì)于組合物的總重量而言,活性劑的用量范圍是0.05%-20%重量。
18.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為它還含有一種或多種抗炎和/或抗刺激劑。
19.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為它含有至少一種選自低級(jí)醇,多元醇,糖類和它們的混合物的溶劑。
20.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為它含有至少一種增稠劑。
21.前述權(quán)利要求的任一組合物,其特征為它構(gòu)成用于多脂皮膚和/或易生粉刺皮膚的清洗組合物。
22.權(quán)利要求1-20的任一組合物用作多脂皮膚和/或易生粉刺皮膚的清洗產(chǎn)品和/或除去化妝品化妝用途。
23.權(quán)利要求1-20的任一組合物用于制備清洗易生粉刺皮膚的組合物的用途。
24.清洗多脂皮膚和/或易生粉刺皮膚的化妝方法,其特征為將權(quán)利要求1~20的任一組合物在水存在下施于皮膚,在皮膚上按摩以形成泡沫,然后用水漂洗除去形成的泡沫。
全文摘要
本申請(qǐng)涉及一種局部施用的發(fā)泡組合物,其含有(1)表面活性劑體系,在溫度增加到30℃以上時(shí),該體系中應(yīng)至少有一個(gè)正或立方六角形類次晶相出現(xiàn),而且該次晶相直至最少45℃仍保持存在,和(2)一種選自抗菌素和皮脂溢出劑的活性劑。由該表面活性劑體系可得到這樣一種次晶相,該體系優(yōu)選含有至少一種水溶性表面活性劑和至少一種水不溶性表面活性劑。優(yōu)選其含有至少一種水溶性皂。這些組合物以乳劑形式存在,在室溫和甚至至少達(dá)45℃,其具有良好的物理穩(wěn)定性。它們可用于化妝品和皮膚病學(xué)方面,以清洗或處理多脂皮膚和/或易生粉刺的皮膚。
文檔編號(hào)A61K8/33GK1342452SQ01125899
公開(kāi)日2002年4月3日 申請(qǐng)日期2001年8月30日 優(yōu)先權(quán)日2000年8月31日
發(fā)明者E·皮卡德-萊布伊里, V·吉尤 申請(qǐng)人:萊雅公司