專利名稱：黃芪的納米微粒制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥制備領(lǐng)域，具體是將含有水溶性和醇溶性有效組份的黃芪全組份制成納米微粒的方法。
中醫(yī)藥是中華民族的瑰寶，有著五千多年悠久歷史。隨著時(shí)代的發(fā)展，人們生活方式的改變，傳統(tǒng)中藥的壇壇罐罐，費(fèi)時(shí)煎煮的方式已不能滿足現(xiàn)代人的要求；如何增加中藥材中有效組份的溶出量和加快中藥材中有效組份的溶出速度，從而增加中藥材的生物利用度和改變傳統(tǒng)中藥起效相對(duì)緩慢的現(xiàn)狀；如何滿足國際市場(chǎng)對(duì)天然植物藥需求的升溫，如英國和法國自1987年以來植物藥購買力分別上升了70％和50％，而美國市場(chǎng)每年也以高于20％的速度增長，國際植物藥市場(chǎng)份額每年已達(dá)270億美元，而日本的“漢方藥”年生產(chǎn)總值已超過1000億日元，在國際市場(chǎng)份額遠(yuǎn)超過我國。促使中藥大規(guī)模走向世界，這一切都要求改變中藥的制備工藝，提高技術(shù)水平，促進(jìn)中藥劑型的多樣化，實(shí)現(xiàn)中藥的現(xiàn)代化與國際化。
根據(jù)材料科學(xué)的原理，將固體顆粒進(jìn)行破碎以至微粉化，則隨著固體顆粒粒徑的減少，比表面積迅速增加，如粒徑為100微米時(shí)，比表面積為90cm2/g，如粒徑下降到1微米時(shí)，其比表面積增至9000cm2/g，如粒徑降到100納米，其比表面積猛增至90000cm2/g。隨著粒徑的減小，比表面積迅速增加，其表面原子數(shù)也隨之大增。處于固體顆粒表面的原子與處于內(nèi)部的原子相比較，由于其未飽和價(jià)(原子配位不足)，使其具有高的表面能，因此表面原子是極不穩(wěn)定的，具有高的活性。根據(jù)上述原理，如將塊狀的中藥加工至微米粒級(jí)，其比表面積大增，表面原子數(shù)相應(yīng)也增加，這些表面原子具有不穩(wěn)定性和高活性，最終導(dǎo)致中藥材中有效組份的溶出速度加大和溶出量的大增?？萍既?qǐng)?bào)2001年2月20日頭板頭條文章，“微米中藥—為我國中藥現(xiàn)代化提速”一文認(rèn)為“微米中藥這一現(xiàn)代化高科技與傳統(tǒng)技術(shù)高位嫁接的成果，對(duì)推動(dòng)中藥現(xiàn)代化科技產(chǎn)業(yè)化所產(chǎn)生的作用以及在中藥制藥領(lǐng)域的先進(jìn)性和實(shí)用性將會(huì)在以后的實(shí)踐中逐步得到證明。”該文中還報(bào)道了清華大學(xué)，同濟(jì)醫(yī)科大學(xué)等單位在微米中藥領(lǐng)域的研究與應(yīng)用成果。他們認(rèn)為，將中藥材破碎至顆粒粒徑范圍為1-75微米，平均粒徑小于15微米，即可顯著提高中藥的療效或減少中藥的用量。我們的研究工作表明，隨著中藥材的顆粒粒徑減小，其有效組份的溶出速度與溶出量增加，因而提高中藥的療效或減少中藥的用量。如將血竭粉碎至平均粒徑小于2微米，與目前在市場(chǎng)上供應(yīng)的通過60目的血竭粗粉相比，僅需粗粉1/8的用量即可達(dá)到相同療效。
納米科學(xué)技術(shù)(NANO-ST)是20世紀(jì)80年代末期剛剛誕生并正在崛起的新科技，它的基本涵義是在納米尺寸(0.1-100nm)范圍內(nèi)認(rèn)識(shí)和改造自然。Nano新科技誕生才幾年，就在幾個(gè)重要的領(lǐng)域有了重要的進(jìn)展，其中納米材料出現(xiàn)了許多傳統(tǒng)材料不具備的特性，已引起世界各國科學(xué)家的極大興趣。這些興趣的產(chǎn)生是基于下列效應(yīng)小尺寸效應(yīng)，表面效應(yīng)，量子尺寸效應(yīng)和宏觀量子隧道效應(yīng)。本發(fā)明目前僅限于納米中藥材的表面效應(yīng).如前所述，將塊狀的中藥材加工至微米粉末，由于粒徑減少，比表面積增大，表面原子數(shù)增加，導(dǎo)致中藥有效組份的溶出速度和溶出量增加，提高了中藥的療效或減少中藥的用量。如若能將中藥材制備成納米尺寸范圍的微粒，必將能進(jìn)一步提高中藥的療效，這就是本發(fā)明的出發(fā)點(diǎn)。制備納米金屬材料通常是采用蒸發(fā)凝聚法，即在高溫(真空或保護(hù)氣體)條件下將金屬材料蒸發(fā)通過控制凝結(jié)過程形成納米金屬材料；制備納米無機(jī)材料通常也要經(jīng)過高溫處理。中藥材是有機(jī)物，在高溫條件下就開始分解，有效組份會(huì)被破壞，還有許多中藥材中的有效成分是極易揮發(fā)的，因此通常用于制備納米金屬和無機(jī)材料的方法都不能用于制備納米中藥，必須尋找不破壞中藥材組份與結(jié)構(gòu)的納米制備方法。在眾多納米新材料的報(bào)道中，鮮見納米尺寸(0.1-100nm)中藥的報(bào)導(dǎo)，僅見到有關(guān)“納米天靈素”的報(bào)導(dǎo)，這是同濟(jì)醫(yī)科大學(xué)所作的研究工作，他們將從植物中提取的天靈素溶液中添加中性的無機(jī)納米尺寸顆粒作為載體，天靈素吸附在無機(jī)納米顆粒表面所形成的有機(jī)一無機(jī)納米復(fù)合顆粒，在肝癌的治療中取得良好的療效。
本發(fā)明的目的是為了制備既含有水溶性又含有醇溶性有效組份的黃芪全組份納米微粒，從而提高黃芪的療效。
本發(fā)明的目的是通過下述技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)的1.將黃芪切片并經(jīng)粉碎機(jī)磨細(xì)。
2.黃芪水煎液制備。10克黃芪加100毫升蒸餾水，80-98℃煎煮1-2小時(shí)，過濾得黃芪水煎液。
3.將黃芪水煎液的濾渣加100毫升無水乙醇，在65-75℃加熱回流0.5-1小時(shí)，過濾取濾液。將濾液經(jīng)分餾濃縮至濾液出現(xiàn)少量折出物止，再經(jīng)過濾取濾液。
4.將黃芪水煎液用蒸餾水稀釋至設(shè)計(jì)濃度，如每毫升濾液含黃芪生藥1-0.05克添加0.01％-0.1％藥用表面活性物質(zhì)，如吐溫一80，泊洛沙姆等，經(jīng)超聲振動(dòng)分散。
5.在攪拌和超聲振動(dòng)條件下，將醇濾液滴加到含表面活性劑的黃芪水煮液中，滴加速度為每秒鐘1-2滴。滴加完畢，即制成黃芪納米微粉水懸浮液，經(jīng)透射電鏡測(cè)定，大部分顆粒粒徑小于100nm。
6.若需制成黃芪納米微粉，可將黃芪納米水懸浮液經(jīng)78℃分餾，直止絮狀物析出為止，經(jīng)過濾將析出物再經(jīng)低溫干燥，即可獲得黃芪納米微粉。
采用本發(fā)明所制備的黃芪納米水懸浮液經(jīng)紫外光譜測(cè)定(212、260nm)，其溶出物濃度比傳統(tǒng)水煎液增加10-25倍。本發(fā)明方法可靠，操作方便，所需能耗較低，也無需復(fù)雜設(shè)備，也不產(chǎn)生環(huán)境污染。本發(fā)明可用于既含有水溶性又含有醇溶性有效組份的中藥全組份納米微粒的制備。采用本發(fā)明的上述技術(shù)方案，已制備了丹參、柴胡、板蘭根、天麻、魚腥草、三七、杜仲等全組份納米微粒。
權(quán)利要求
1.黃芪的納米微粒制備方法，其特征是在于將黃芪的醇提取液在攪拌的條件下緩慢滴加或噴霧加入到含有表面活性劑的黃芪水煎液中，濕度為10--78℃，得到黃芪全組份的納米微粒。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的黃芪納米微粒制備方法，其特征在于所述醇提取液的濃度為1％--飽和溶液，表面活性劑的濃度為0.01--0.2％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的黃芪納米微粒制備方法，其特征在于所述的醇提取液可為乙醇提取液或丙二醇多元醇提取液或乙醇與多元醇的混合提取液，乙醇與多元醇的比例為1∶0.1-1。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的黃芪納米微粒制備方法，其特征在于所述的表面活性劑為可藥用的陰離子型表面活性劑和非離子型表面活性劑中的一種或幾種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的黃芪納米微粒制備方法，其特征在于在攪拌的條件下采用緩慢滴加或噴霧加入和增加超聲振動(dòng)分散措施減小顆粒粒徑。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的黃芪納米微粒制備方法，其特征在于可用于制備黃芪等一類既含水溶性又含醇溶性有效組份的中藥，如丹參、柴胡、三七、板蘭根、天麻、杜仲、魚腥草、人參、鹿茸。
全文摘要
本發(fā)明是一種黃芪類中藥的納米微粒制備方法，這類中藥含有水溶性和醇溶性有效組份，此方法是將中藥的醇提取液在攪拌條件下緩慢滴加或噴霧加入含有表面活性劑的中藥水煎液中，溫度在10－78℃，得到中藥的全組份納米微粒。醇提取液的濃度為1％－飽和溶液；表面活性劑為可藥用的陰離子型和非離子型表面活性劑中的一種或幾種，濃度為0.01－0.2％。本發(fā)明的方法可靠，所需能耗很低，不產(chǎn)生環(huán)境污染，所制得的中藥納米顆粒其療效更顯著或顯著減少用藥量。
文檔編號(hào)A61K9/14GK1399954SQ0110866
公開日2003年3月5日 申請(qǐng)日期2001年7月26日 優(yōu)先權(quán)日2001年7月26日
發(fā)明者朱斌, 朱頡安, 章麗云 申請(qǐng)人:成都思摩納米技術(shù)有限公司