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作為殺微生物劑的吡唑-4-羧酰胺衍生物的制作方法

文檔序號:3580533閱讀:234來源:國知局

專利名稱::作為殺微生物劑的吡唑-4-羧酰胺衍生物的制作方法作為殺微生物劑的吡唑-4-羧酰胺衍生物本發(fā)明涉及新的殺微生物活性、尤其是殺真菌活性的羧酰胺/硫代酰胺類化合物。本發(fā)明進一步涉及包含所述化合物的組合物,并且涉及將其用于農業(yè)或園藝上以防治或預防植物病原微生物,尤其是真菌侵染植物的用途。具有殺微生物活性的吡唑羧酰胺/硫代酰胺類化合物描述于例如EP-0-824-099和W093/11117中。現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)新的二氫吡唑羧酰胺/疏代酰胺類化合物具有殺微生物活性。因此本發(fā)明提供下式I化合物(1),其中Ri為dn烷基、(V4卣烷基、dn烷氧基(Ch)烷基或Ch鹵烷氧基(Ch)烷基;R2為d-4卣烷基、d-4烷基、CH烷氧基(Cw)烷基、d-4卣烷氧基或d"鹵烷氧基(Cw)烷基;R3為氫、Ch坑基、Cw烯基、Ch快基、鹵素或氰基;R,為氫、Cw烷基、CH2CH=CHR4a、CH2CsCIU或C0R化;R"和R"各自獨立地為氫、C廣C6烷基、C廣C6鹵烷基、C「C6烯基、C廠C6炔基、C3-G環(huán)烷基、C00C廣C4烷基、C00C「C6烯基、C00C廠C6炔基或CN;R化為d-"烷基、經鹵素取代的C!-Cs烷基、C廣C6烷氧基或C「C6鹵烷氧基;或為d—Ce烷硫基、C廣C6鹵烷硫基、C廣C6烷氧基、C廣G鹵烷氧基;C3-C6烯氧基或C3-C6卣烯氧基;C「C6炔氧基或C3-C6卣炔氧基;X為氧或石克;并且A為下式基團<formula>formulaseeoriginaldocumentpage13</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage14</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage15</formula>(A37)(A38)其中R6為可以經1至6個取代基取代的d-12烷基、C2-12烯基或C2-12炔基,各取代基獨立地選自閨素、氰基、d-4烷氧基、d-4硫代烷基、C00-d—4烷基、-N-OH、=N-0-(Ch烷基)、Cw環(huán)烷基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自d-4烷基、卣素、d-4烷氧基和Ch鹵烷氧基),以及Cw環(huán)烯基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自Cw烷基、卣素、CH烷氧基和Cw卣烷氧基);或116為可以經1至3個取代基取代的CH環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基或C5-8環(huán)二烯基,各取代基獨立地選自卣素、Cw烷基、CH鹵烷基、Cw烷氧基、Cw卣烷氧基、d-4硫代烷基,C3-6環(huán)烷基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自CH烷基、囟素、Cw烷氧基和Ch卣烷氧基),以及自身可以經1至5個獨立地選擇的鹵原子取代的苯基;或W為可以經1至3個取代基取代的C6—12二環(huán)烷基、Cw二環(huán)烯基或Cw2二環(huán)二烯基,各取代基獨立地選自卣素、CH烷基和Cw卣烷基;或W為可以經1至3個取代基取代的苯基,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、d-4烷基、d—4鹵烷基、d-4烷氧基、Cw烷石克基、d一4烷硫基、Cw卣烷氧基、Ch卣烷硫基、C(H)-N-OH、C(H)=N-0(Ch烷基)、C(d—6烷基)-N-0H、C(CH烷基)-N-0-(d—6烷基)、(Z)pCsCR25、(Z)PCR28=CR26R27,苯基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、d-4烷基、CH卣烷基、Cw烷氧基、Ch囟烷氧基、d-4卣烷硫基、C(H)=N-0H、C(H)=N-0(d—6烷基)、C(d-6烷基)=N-OH和C(d-6烷基)-N-0-(d_6烷基)),以及噻吩基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自面素、氰基、硝基、烷基、d-4卣烷基、Cw烷氧基、d-4囟烷氧基、d-4卣烷硫基、C(H)-N-OH、C(H)=N-0(d—6烷基)、C(C卜6烷基)=N-OH和C(C-6烷基)=N-0-(d—6烷基));或W為5-6元雜環(huán),其中該雜環(huán)包含l至3個雜原子,各雜原子獨立地選自氧、疏和氮,其中該雜環(huán)可以是1至3個取代基取代的,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、d—烷基、d—4鹵烷基、C卜4烷氧基、dn烷硫基、d—烷硫基、d-4卣烷氧基、C(H)-N-0-(d—6烷基)和C(Cw烷基)-N-O-(Cw烷基)、Cw烯基、Cw炔基、CH0、C00C廣C6烷基、C「C4烷氧基-C「C4烷基、C廣C4鹵烷氧基-C廣C4烷基、(Z)pCsCR25、(Z)PCR28=CR"R27,苯基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、C,—4烷基、Cw鹵烷基、d-4烷氧基、Ch面烷氧基、d-4卣烷硫基、C(H)-N-OH、C(H)-N-O(d-6烷基)、C(d—6烷基)=N-0H和C(d—6烷基)-N-0-(Ch烷基)),以及噻吩基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自囟素、氰基、硝基、Cw烷基、Chg烷基、Cw烷氧基、d-4卣烷氧基、Ch卣烷硫基、C(H)-N-0H、C(H)=N-0(Ch烷基)、C(Cw烷基)-N-0H和C(d—6烷基)-N-0-(Ch烷基)),并且其中5-6元雜環(huán)的相鄰碳原子上的兩個取代基可以一起形"-,其中各R"獨立地選自氫、卣素、氰基、硝基、d-4烷基、d-4囟烷基、Cw烷氧基、d-4卣烷氧基、Cwg烷硫基、C(H)-N-0H、C(H)-N-0(d—6烷基)、C(d-6烷基)-N-OH和C(Cw烷基)=N-0-(Cw烷基);或116為含有3至13個碳原子和至少一個硅原子的脂族飽和或不飽和基團,其中該脂族基團可以包含l至3個雜原子,各雜原子獨立地選自氧、氮和硫,并且其中脂族基團可以經1至4個獨立選自鹵原子的基團取代;或116為(CITRb;L-Cy-(CRCRdh-Y;或R6為Cw烷氧基、d-6鹵烷氧基、C2—6烯氧基、C2—6鹵烯氧基、C2—6炔氧基、Cw環(huán)烷氧基、Cw烷基-Cw環(huán)烷氧基、C5—7環(huán)烯氧基或d"烷基-Cw環(huán)烯氧基;Z為d—亞烷基;p為0或1;R"為氫、卣素、d-4烷基、d-4卣烷基、d—4烷氧基(d-4)烷基、Cw鹵烷氧基(Cw)烷基或Si(Cw烷基)3;R"和R"各自獨立地為氫、卣素、Cw烷基或Cw卣烷基;R"為氫、d—烷基或Cw卣烷基;IT、Rb、ir和Rd^自獨立地為氫或可以經1至6個取代基取代的Cw烷基基團,各取代基獨立地選自卣素、羥基、氰基、羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、曱氧基、乙氧基、曱基磺?;?、乙基磺酰基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟曱硫基和三氟硫代甲氧基;Cy為碳環(huán)或雜環(huán)的3-7元環(huán),其可以是飽和、不飽和或芳族的,并且其可以含有作為環(huán)成員的硅原子,其中(CRaRb)ffl和(CReRd)n可以連接于Cy的同一碳原子或硅原子上,或分別連接于被l、2或3個環(huán)成員隔開的不同原子,其中碳環(huán)或雜環(huán)的3-7元環(huán)可以經1至6個取代基取代,各取代基獨立地選自卣素、C卜4烷基、Cw烯基、Ch面坑基、Ch烷氧基和卣代-Ch烷氧基;Y1為Si(0p!Z1)(0qZ2)(0sZ3),并且只要Cy含有作為環(huán)成員的硅原子,則Yi也可以為氫;Z'和22各自獨立地為甲基或乙基;23為Cw烷基或C2—4烯基,其可以經一個選自0、S和N的雜原子間斷,并且其中Cw烷基或Cw烯基可以經1至3個獨立選自卣原子的基團所取代;m和n各自獨立地為o、1、2或3;Pi、q和s各自獨立地為0或1;R7、R8、R9、R1。、R11、R"和R^各自獨立地為氫、卣素、氰基、硝基、d-4烷基、d—4卣烷基、d-4烷氧基、CH卣烷氧基、d-4硫代烷基或Cw硫代囟烷基;R13、R14、R15、R"和R"各自獨立地為氫、卣素、氰基、硝基、Ch烷基、C(0)CH3、Cw閨烷基、Cw烷氧基、dn卣烷氧基、d—4硫代烷基、Cw疏代卣烷基、羥曱基或Cw烷氧基曱基;Q為單或雙鍵;并且Y為0、N(R18)、S或(CR19R2°)(CR21R22)ml(CR23R24)nl;R"為氫、Cw烷基、甲?;?、CH烷氧基(Cw)烷基、C(-0)Cw烷基,其可以經卣素或C卜4-烷氧基取代,或為C(-0)0-d-6烷基,其可以經鹵素、Cw烷氧基或CN取代;R19、R2。、R21、R22、R"和R"各自獨立地為氫、卣素、羥基、d—4烷氧基、d—6烷基,其可以經1至3個選自下組的基團取代鹵素、羥基、=0、d—,烷氧基、0-C(O)-d—4烷基、苯基、萘基、蒽基、芴基、茚滿基或3-7元碳環(huán)(其自身可以經1至3個曱基基團取代),為可以經1至3個選自下組的基團取代的Ch蹄基卣素、羥基、=0、Cw烷氧基、O-C(O)-Cw烷基、苯基、萘基、蒽基、芴基、茚滿基或3-7元碳環(huán)(其自身可以經1至3個曱基基團取代),或可以含有1個選自氮和氧的雜原子的3-7元碳環(huán),并且其中3-7元碳環(huán)可以經1至3個曱基取代;或R"IT與其相連的碳原子一起形成羰基,3-5元碳環(huán),其可以經1至3個甲基基團取代,可以經1至3個甲基基團取代的c,-,亞烷基,或可以經1至3個甲基基團取代的c,—,環(huán)亞烷基;0或1;R"a為C廣C4烷基、C2-G烯基或C廣C4炔基,其可以經1至6個取代基取代,各取代基獨立地選自卣素、羥基、氰基、C「C,烷氧基羰基、甲?;?、硝基、d-C4烷氧基、d-C4面烷氧基、C「C4烷硫基、d-C4卣烷硫基、HC(OR29)-N-和R3。R31NN=C(H)-;R29、IT和R"各自獨立地為氫或C「C4烷基;R"b為d-C6烷基基團,其可以經1至6個取代基取代,各取代基獨立地選自卣素、羥基、氰基、d-G烷氧基羰基、甲酰基、硝基、d-C4烷氧基、d-C4卣烷氧基、d-C,烷硫基、d-C4卣烷硫基、HC(OR32)=N-和R"R"NN-C(ID-;R32、R"和R"各自獨立地為氫或d-G烷基;R"e為氫或囟素;以及這些化合物的互變異構體/同分異構體/對映異構體。在式I化合物中,基團(A1)至(A38)中所繪箭頭表示鍵合于式I化合物上的羧酰胺/疏代酰胺基團。出現(xiàn)在基團定義中的烷基可以是直鏈或支鏈的,并且為例如曱基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基或叔丁基。烷氧基、烯基和炔基可以源自所述烷基基團。烯基和炔基可以是單或二不飽和的。鹵素通常為氟、氯、溴或碘,優(yōu)選為氟、溴或氯。這也相應地適用于與其它含義相結合的卣素,例如卣烷基或鹵烷氧基。閨烷基優(yōu)選具有1至4個碳原子的鏈長。卣烷基為例如氟曱基、二氟甲基、三氟曱基、氯甲基、二氯曱基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1,1-二氟-2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟乙基和2,2,2-三氯乙基;優(yōu)選為三氯甲基、二氟氯曱基、二氟曱基、三氟甲基和二氯氟曱基。適宜的卣烯基為經卣素單或多取代的烯基,囟素為氟、氯、溴和碘,并且尤其是氟和氯,例如2,2-二氟-1-甲基乙烯基、3-氟丙烯基、3-氯丙烯基、3-溴丙烯基、2,3,3-三氟丙烯基、2,3,3-三氯丙烯基和4,4,4-三氟丁-2-烯-l-基。適宜的卣炔基為經鹵素單或多取代的炔基,鹵素為澳、碘,并且尤其是氟和氯,例如3-氟丙炔基、3-氯丙炔基、3-溴丙炔基、3,3,3-三氟-丙炔基和4,4,4-三氟丁-2-炔-l-基。烷氧基為例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基;優(yōu)選曱氧基和乙氧基。囟烷氧基為例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟曱氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氯乙氧基;優(yōu)選二氟曱氧基、2-氯乙氧基和三氟甲氧基。烷硫基為例如曱硫基、乙硫基、丙硫基、異丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、仲丁硫基或^又丁石克基,優(yōu)選甲硫基和乙石克基。烷氧基烷基為例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基曱基、乙氧基乙基、正丙氧基曱基、正丙氧基乙基、異丙氧基曱基或異丙氧基乙基。在本文中,Cw2烷基、Cw2烯基或Cw炔基是經1至6個取代基取代的,例如在取代Re的定義中,其典型地是單取代至五取代的,更優(yōu)選為單、二或三取代的。式I化合物,例如其中X為氧并且R4為氫的式I化合物可以以不同互變異構體形式出現(xiàn),例如I!和In:本發(fā)明包括所有的互變異構體形式。部分式I化合物以對映異構體出現(xiàn)。在該式I化合物的對映異構體情形下,這類對映異構體的外消旋混合物是優(yōu)選的。式I化合物的優(yōu)選基團中,R2為d-4囟烷基、d-4烷基、Cw烷氧基(Ch)烷基或Ch卣烷氧基(d-4)烷基;并且^為可以經1至6個取代基取代的Cw2烷基、Cw2烯基或Cw2炔基基團,各取代基獨立地選自卣素、氰基、d—4烷氧基、d-4硫代烷基、C00-d—4烷基、-N-OH、-N-O-(Ch烷基),C3—8環(huán)烷基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自d-4烷基、囟素、CH烷氧基和Cw卣烷氧基),以及Ch壞蜂基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自Cw烷基、卣素、Cw烷氧基和Cw囟烷氧基);或W為可以經1至3個取代基取代的CH環(huán)烷基、CH環(huán)烯基或C5-8環(huán)二烯基基團,各取代基獨立地選自面素、C卜4烷基、d-4囟烷基、Ch烷氧基、d—4卣烷氧基、d-4硫代烷基,Cw環(huán)烷基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自d"烷基、卣素、d—烷氧基和d—4囟烷氧基),以及其自身可以經1至5個選自卣原子取代的苯基;或W為可以經1至3個取代基取代的Cw2二環(huán)烷基、Cw二環(huán)烯基或Cw2二環(huán)二烯基,各取代基獨立地選自閨素、d—4烷基和d-4卣烷基;或116為可以經1至3個取代基取代的苯基,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、d-4烷基、d-4鹵烷基、d"烷氧基、dn鹵烷氧基、d—4卣烷硫基、C(H)-N-OH、C(H)=N-0(Ch烷基)、C(d—6烷基)=N-0H、C(Cw烷基)-N-0-(d—6烷基)、(Z)pCsCR25、(Z)pCR28-CR"R",苯基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自卣素、氰基、硝基、d-4烷基、d-4卣烷基、CH烷氧基、d—4卣烷氧基、d-4鹵烷硫基、C(H)=N-0H、C(H)=N-0(d-6烷基)、C(d_6烷基)-N-OH和C(d-6烷基)=N-0-(d_6烷基)),以及瘞吩基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自g素、氰基、硝基、Ch坑基、d-4閨烷基、ch烷氧基、d—4卣烷氧基、Ch卣烷硫基、C(H)-N-0H、C(H)-N-O(C!—6烷基)、C(Cw烷基)-N-0H和C(Cw烷基)-N-0-(Cw烷基));或R6為5-6元雜環(huán),其中該雜環(huán)包含l至3個雜原子,各雜原子獨立地選自氧、硫和氮,其中該雜環(huán)可以是1至3個取代基取代的,各取代基獨立地選自囟素、氰基、硝基、d—4烷基、Cw卣烷基、d—4烷氧基、Cw卣烷氧基、C(H)=N-0-(d-6烷基)以及C(C卜6烷基)=N-0-(d—6烷基)、Cw烯基、Cw炔基、CH0、C00d-Ce烷基、d-C4烷氧基-d-C4烷基、C廣C4卣烷氧基-C廣C4烷基、(Z)pCsCR25、(Z)PCR28=CR26R27,苯基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自卣素、氰基、硝基、d-4烷基、d-4卣烷基、d-4烷氧基、d-4囟烷氧基、d—4卣烷硫基、C(H)-N-0H、C(H)-N-0(d—6烷基)、C(d—6烷基)-N-OH和C(d-6烷基)=N-0-(Cw烷基)),以及噻吩基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自卣素、氰基、硝基、Cw烷基、Ch卣烷基、Cw烷氧基、Ch卣烷氧基、Ch卣烷硫基、C(H)-N-0H、C(H)-N-O(Cw烷基)、C(Cw烷基)-N-0H和C(d—6烷基)-N-0-(Cw烷基));或R"為含有3至13個碳原子和至少一個硅原子的脂族飽和或不飽和基團,其中該脂族基團可以包含l至3個雜原子,各雜原子獨立地選自氧、氮和硫,并且其中脂族基團可以經1至4個獨立選自鹵原子的基團取代;或W為(CRaRb)m-Cy-(CReRd)n-Y1;或R6為d—6烷氧基、Cw卣烷氧基、C2—6烯氧基、Cw囟烯氧基、C2-6炔氧基、Cw環(huán)烷氧基、Cw烷基-Cw環(huán)烷氧基、Cw環(huán)烯氧基或Cw烷基-Cw環(huán)烯氧基。在本發(fā)明式I化合物的一個實施方式中,x為氧。在本發(fā)明式I化合物的另一個實施方式中,x為硫。在式I化合物的優(yōu)選基團中Ri為Cw烷基或Cw烷氧基(CH)烷基;l為Ch卣烷基;R3為氫、d-4烷基、C^烯基、Ch快基、鹵素或氰基;和/或l為氫、Cw烷基、C或CH2C=CH。在該化合物的進一步優(yōu)選基團中R!為Cw烷基或CH烷氧基(dJ烷基;R2為d-4卣烷基;R3為氫、d-4烷基、Cw烯基、Cw炔基、卣素或氰基;和/或R^為氫。在該化合物的進一步優(yōu)選基團中l(wèi)為Cw烷基或dn烷氧基(CH)烷基;R2為C卜4卣烷基;R3為氫、Cw烷基、卣素或氰基;和/或R^為氫。在該化合物的進一步優(yōu)選基團中l(wèi)為Cw烷基或Ch烷氧基(Ch)烷基;R2為d-4卣烷基;1為氫和/或R^為氫。在該化合物的進一步優(yōu)選基團中l(wèi)為d—4烷基或C卜4烷氧基(d-4)烷基;R2為CHF2或CF3;R3為氫和/或R^為氬。在本發(fā)明的一個實施方式中,A為A1、A2、A3、A4、A37或A38。在本發(fā)明的另一個實施方式中,A為A1、A2、A3、A4或A38。在本發(fā)明的另一個實施方式中,A為A1或A38。在本發(fā)明的另一個實施方式中,A為A1、A2、A3或A4。在本發(fā)明的另一個實施方式中,A為A1。200680026182.3在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中A8或A9。在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中或A19。在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中在本發(fā)明的另一個實施方式中說明書第13/77頁A為A38。A為A37。A為A2、A3、A4、A5、A6、A7、A為A2、A3或A4。A為A5、A6或A7。A為A8或A9。A為A10、All、A12或A13。A為A10或All。A為A12或A13。A為A14、A15、A16、A17、A18A為A14、A15或A16。A為A17、A18或A19。A為A20或A21。A為A22、A23、A24或A25。A為A26、A27、A28、A29或A30。A為A26。A為A27或A28。A為A29或A30。A為A31。A為A32、A33、A34、A35或A36。A為A32。A為A33、A34或A35。A為A36。優(yōu)選的是如下式I化合物,其中W為可以經1至6個取代基取代的d-u烷基、C2—12烯基或Ch2快基,各取代基獨立地選自面素、氰基、d—4烷氧基、Cw硫代烷基、C00-Cw烷基、-N-OH、=N-0-(CH烷基)、C^環(huán)烷基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自d-4烷基、g素、d—4烷氧基和CH卣烷氧基),以及C4—8環(huán)烯基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自d—4烷基、卣素、d-4烷氧基和Ch鹵烷氧基)。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中W為可以經1至3個取代基取代的Cw環(huán)烷基、C4—8環(huán)烯基或CH環(huán)二烯基,各取代基獨立地選自鹵素、dn烷基、d-4鹵烷基、d—4烷氧基、Cw鹵烷氧基、Cw疏代烷基,C^環(huán)烷基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自d-4烷基、鹵素、CH烷氧基和d-4鹵烷氧基),以及自身可以經l至5個獨立地選擇的卣原子取代的苯基。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中W為可以經1至3個取代基取代的Cw2二環(huán)烷基、C—n二環(huán)烯基或C6—12二環(huán)二烯基,各取代基獨立地選自卣素、Cw烷基和d—4卣烷基。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中W為可以經1至3個取代基取代的苯基,各取代基獨立地選自面素、氰基、硝基、d—4烷基、Ch卣烷基、Ch烷氧基、d-4烷硫基、Ch鹵烷氧基、Ch鹵烷硫基、C(H)=N-0H、C(H)-N-O(Cw烷基)、C(Cw烷基)-N-0H、C(C^烷基)=N-0-(d—6烷基)、(Z)pC三CR25、(Z)PCR28=CR26R27,苯基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自卣素、氰基、硝基、Cw烷基、Ch卣烷基、d-4烷氧基、Ch卣烷氧基、d-4卣烷硫基、C(H)-N-0H、C(H)=N-0(d—6烷基)、C(d—6烷基)-N-0H和C(CH烷基)-N-0-(Cw烷基)),以及噻吩基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、d-4烷基、d-4卣烷基、d-4烷氧基、d-4鹵烷氧基、d-4鹵烷硫基、C(H)=N-0H、C(H)-N-0(d—6烷基)、C(C^烷基)-N-OH和C(Ch烷基)-N-0-(Cw烷基))。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中RS為5-6元雜環(huán),其中該雜環(huán)包含1至3個雜原子,各雜原子獨立地選自氧、疏和氮,其中該雜環(huán)可以是l至3個取代基取代的,各取代基獨立地選自閨素、氰基、硝基、d—4烷基、d—4卣烷基、dn烷氧基、d—烷硫基、Cw烷硫基、Ch鹵烷氧基、C(H)-N-O-(C卜6烷基)和C(d—6烷基)-N-O-(C卜6烷基)、Cw烯基、Cw炔基、CH0、C00d-C6烷基、d-C4烷氧基-d-C4烷基、d-C4鹵烷氧基-d-C4烷基、(Z)pfeCR"、(Z)PCR28=CR26R27,苯基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自卣素、氰基、硝基、Ch烷基、Cw面烷基、d-4烷氧基、Cwg烷氧基、Ch卣烷硫基、C(H)-N-OH、C(H)=N-0(Cw烷基)、C(d—6烷基)-N-OH和C(C卜6烷基)=N-0-(d-6烷基)),以及噻吩基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自卣素、氰基、硝基、d—4烷基、d-4鹵烷基、Cw烷氧基、d-4囟烷氧基、d-4卣烷硫基、C(H)=N-0H、C(H)=N-0(d-6烷基)、C(d—6烷基)-N-OH和C(d-6烷基)-N-0-(Cw烷基)),并且其中5-6元雜環(huán)的相鄰碳原子上的兩個取代基可以一起形成基團-CR6a-CR6a=CR"-CR6a-,其中各R"獨立地選自氫、卣素、氰基、硝基、Cw烷基、Cw卣烷基、Ch烷氧基、Ch囟烷氧基、Ch卣烷硫基、C(H)-N-OH、C(H)-N-0(Cw烷基)、C(d-6烷基)-N-OH和C(Ch烷基)=N-0-(Ch烷基)。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中116為含有3至13個碳原子和至少一個硅原子的脂族飽和或不飽和基團,其中該脂族基團可以包含1至3個雜原子,各雜原子獨立地選自氧、氮和硫,并且其中脂族基團可以經1至4個獨立選自鹵原子的基團取代。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中W為(CRaRb)m-Cy-(CRcrD。R7、R8、R9、R1。、R11、^和R^優(yōu)選各自獨立地為氫或閨素;更優(yōu)選為氫。R13、R"、R15、R"和R"優(yōu)選各自獨立地為氫、卣素或CH烷基,更優(yōu)選各自獨立地為氫或C^烷基。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中116為如下形式的基團其中Rn和R^各自獨立地為氬、C廣C3烷基或C廣C3卣烷基,并且R"和R"各自獨立地為d-C3烷基或d-C3卣烷基;或116為如下形式的基團其中Rd和Re各自獨立地為氫、C廣C3烷基或C廣C3卣烷基,并且Rm和Rm各自獨立地為氫或卣素,并且Il2為l或2。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中116為(CRaRb)m-Cy-(CRCRd)。-Y!,其中Cy選自如下環(huán)Cy20Cy21Cy22Cy23Cy24Cyl、Cy2、Cy4、Cy5、Cy7、Cy8、Cyll、Cyl2、Cyl3、Cyl6、Cy20、Cy21和Cy22的對稱性質意味著哪個箭頭表示連于(CRaRb)部分的鍵和哪個箭頭表示連于(CIHOn部分的鍵是無關緊要的。然而Cy3、Cy6、Cy9、CylO、Cyl4、Cyl5、Cyl7、Cyl8、Cyl9、Cy23和Cy24是非對稱的,因此哪個箭頭表示連于(CRT;L部分的鍵和哪個箭頭表示連于(CRH部分的鍵是有用的;對于Cy值來說,優(yōu)選的是標為"a"的箭頭表示連于(CITRb:L部分的鍵[然而標為"b"的箭頭表示連于(CRH部分的鍵]。在該說明書中,Cy3a是其中箭頭"a"表示連于(CRH部分的鍵的基團Cy3;然而Cy3b是其中箭頭"b"表示連于(CRaRb)m部分的鍵的基團Cy3。這同樣加以必要變化地適用于Cy6、Cy9、CylO、Cyl4、Cyl5、Cyl7、Cyl8、Cyl9、Cy23和Cy24。在所有的情形下,"a"基團優(yōu)選于相應的"b"基團。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中A為A37,并且Q為單鍵;并且Y為(CR19R2。);R"和IT各自獨立地為氫、卣素、羥基、Cw烷氧基、Ch坑基,其可以經1至3個選自下組的基團取代鹵素、羥基、=0、d—烷氧基、0-C(0)-d—4烷基、苯基、萘基、蒽基、芴基、茚滿基或3-7元碳環(huán)(其自身可以經1至3個曱基基團取代),為可以經1至3個選自下組的基團取代的Ch辨基卣素、羥基、=0、烷氧基、0-C(0)-d—4烷基、苯基、萘基、蒽基、芴基、茚滿基或3-7元碳環(huán)(其自身可以經1至3個甲基基團取代),或可以含有1個選自氮和氧的雜原子的3-7元碳環(huán),并且其中3-7元碳環(huán)可以經1至3個甲基取代;或ITR"與其相連的碳原子一起形成羰基,3-5元碳環(huán),其可以經1至3個甲基基團取代,可以經1至3個甲基基團取代的Cw亞烷基,或可以經1至3個曱基基團取代的C"環(huán)亞烷基;其中所述實施方式進一步優(yōu)選如下化合物,其中R"和R2。各自獨立地為氫、d—4烷基或Cw鹵烷基,并且R13、R14、R"和R"均為氫。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,烷基、C廣C'4烯基或C2-C4炔基基團;R"b為C「。烷基基團;并且R^為氫或囟素,優(yōu)選為氫。其中A為A38并且d-C4進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中A為Al,并且116為在對位上經如下基團取代的苯基卣素、C(H)-N-OH、C(H)-N-O(Cw烷基)、C(Ch烷基)=N-0H、C(C卜6烷基)-N-O-(C卜6烷基)或(Z)pC三CR25,其中所述苯基可以進一步經1至2個取代基取代,各取代基獨立地選自鹵素、Cw烷基和d—4囟烷基,其中Z為d-4亞烷基,p為0或1,并且R"為氫、鹵素、d-4烷基、Cw鹵烷基、Cw烷氧基(CH)烷基、Cw卣烷氧基(d-4)烷基或Si(Cw烷基)3。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中A為Al,并且r為在對位上經卣素取代的苯基,其中所述苯基可以進一步經1至2個獨立地選自下組的取代基取代卣素、Cw烷基和Ch卣烷基;優(yōu)選地,所述苯基僅在對位上經取代。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中A為Al,并且r為在對位上經如下基團取代的苯基C(H)-N-0H、C(H)=N-0(d-6烷基)、C(d—6烷基)-N-0H或C(CH烷基)-N-O-(Cw烷基);優(yōu)選地,所述苯基僅在對位上經取代。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中A為Al,并且W為在對位上經(Z)p(^CR"取代的苯基,其中所述苯基可以進一步經1至2個獨立地選^j下組的取代基取代囟素、d-4烷基和C,h面烷基,并且其中Z為d-4亞烷基,p為0或1,并且R"為氫、卣素、Ch坑基、d—4卣烷基、Ch烷氧基(Cw)烷基、Ch囟烷氧基(Cw)烷基或Si(Ch烷基)3;優(yōu)選地,所述苯基僅在對位上經取代。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中A為Al,并且116為在對位上經(Z)pCsCR"取代的苯基,其中所述苯基可以進一步經1至2個獨立地選自下組的取代基取代面素、dn烷基和Cw卣烷基,并且其中Z為Cw亞烷基,p為0,并且R"為氫、Cw烷基、d"卣烷基、Cw烷氧基(Cw)烷基、Ch卣烷氧基(CH)烷基;優(yōu)選地,所述苯基僅在對位上經取代。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中A為Al,并且116為如下形式的基團其中U和Rk各自獨立地為氫、d-C3垸基或C廣C3囟烷基,并且L和Rn各自獨立地為d-C3烷基或C廣C3離烷基。在所述的實施方式中,進一步優(yōu)選的是如下化合物,其中IU為氫或C「C3烷基,R7。為氫,并且Rsb和R,b各自獨立地為d-C3烷基。在所述的實施方式中,進一步優(yōu)選的是如下化合物,其中IU為d-C3烷基,R,。為氫,并且Rsb和IU各自獨立地為d-C3烷基。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中A為Al,并且W為可以經1至3個取代基取代的CH環(huán)烷基,各取代基獨立地選自囟素、d"烷基、d—4卣烷基、d-4烷氧基、Cw卣烷氧基、d-4硫代烷基、C3-6環(huán)烷基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自Cw烷基、鹵素、d—4烷氧基和d—4鹵烷氧基),以及自身可以經1至5個獨立地選擇的卣原子取代的苯基。在所述的實施方式中,進一步優(yōu)選的是如下化合物,其中W為經CH烷基或C^環(huán)烷基取代的Cw環(huán)梡基,其中所述C3—6環(huán)烷基自身可以經1至3個獨立地選自Cw烷基的取代基所取代。在所述的實施方式中,進一步優(yōu)選的是如下化合物,其中r為經C3—6環(huán)烷基取代的Cw環(huán)烷基,其中所述C^環(huán)烷基自身可以經1至3個獨立地選自Cw垸基的取代基所取代。在所述的實施方式中,進一步優(yōu)選的是如下化合物,其中Re為經C^環(huán)烷基取代的Cw環(huán)烷基,其中所述C3—6環(huán)烷基自身經1至3個獨立地選自d—烷基的取代基所取代。在所述的實施方式中,進一步優(yōu)選的是如下化合物,其中116為經1至3個獨立地選自囟素、C卜4烷基和d-4卣烷基取代的Cw環(huán)烷基。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中A為A1,并且R6為含有3至13個碳原子和至少一個硅原子的脂族飽和或不飽和基團,其中該脂族基團可以包含1至3個雜原子,各雜原子獨立地選自氧、氮和硫,并且其中脂族基團可以經1至4個獨立選自鹵原子的基團取代。在所述的實施方式中,進一步優(yōu)選的是如下化合物,其中W為如下形式的基團其中Rw為氫或d-C3烷基,并且R7g、R化和R"各自獨立地為d-C3烷基。在所述的實施方式中,進一步優(yōu)選的是如下化合物,其中IU為氫或d-C3烷基,并且R^、R化和R"均為甲基。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中A為Al,并且W為(CRaRb;L-Cy-(CRH-YM其中Cy為Cyl7,Cy17其中"a"表示連于(CRaRbh部分的鍵[然而標為"b"的箭頭表示連于(CRH部分的鍵]。在所述的實施方式中,進一步優(yōu)選的是如下化合物,其中Ra、Rb、r和Rd各自獨立地為氫或CH烷基基團;Yi為氫;并且m和n各自獨立地為0、1、2或3;在所述的實施方式中,進一步優(yōu)選的是如下化合物,Yi為氫;m為0并且n為1。進一步優(yōu)選的是如下式I化合物,其中A為A2,并且116為如下形式的基團<formula>formulaseeoriginaldocumentpage31</formula>其中R化和R7e各自獨立地為氫、d-C3烷基或d-C3鹵烷基,并且Ra和R化各自獨立地為d-C3烷基或d-Cs卣烷基。在所述的實施方式中,進一步優(yōu)選的是如下化合物,其中"為氫或C「C3烷基,Rk為氫,并且R8b和IU各自獨立地為C廣C3烷基。本發(fā)明化合物可以根據(jù)如下反應方案(方案1)加以制備,其中除非另有定義,式(I)化合物的各種不同定義如上所述。反應方案1:OxR,NHNH2(HI),義義HCHO,AcidII酸或堿在式II、IV、V和VI中,基團"Alk"表示烷基,優(yōu)選d—6烷基。式Ia化合物可以通過將式VII的羧酸或該羧酸VII的活性型,例如酰氯,對稱或混合的酸酐或其它的活化酯類與式VIII的胺反應制得。式VII化合物與式VIII化合物反應以形成式Ia化合物的反應相應于標準酰胺化反應,并且該反應優(yōu)選在堿存在下進行。由式Ia化合物開始,式I化合物(其中R3不同于氫)可以通過利用適宜已知的標準方法制得。例如,式I化合物(其中R3為d-4烷基)可以通過鋰化反應由式Ia化合物制得;式I化合物(其中113為卣素)可以通過卣化反應由式Ia化合物制得;并且式I化合物(其中l(wèi)為氰基)可以通過氰化物取代反應由式Ia化合物制得。式VII化合物可以通過水解式V的羧酸酯獲得。式V化合物至式VII化合物的反應相應于標準酯裂解,并且該反應優(yōu)選在酸或堿存在下進行。通過式II的p-酮酯或p-酮硫酯、式III的肼和甲醛的新的三組分縮合作用,可以與式VI化合物一起獲得式V化合物。式II化合物與式III化合物和甲醛相反應形成式V化合物和式VI化合物的反應有利地在質子酸存在下進行,例如鹽酸或硫酸,或在路易斯酸存在下進行,例如三氟化硼乙醚配合物或四氯化鈦。該反應產生式IV中間體。式V和VI化合物的比例取決于式III肼中的取代基R!和式II的P-酮酯或P-酮硫酯中的取代基R2。式II和III化合物是已知的并且是市售的,或可以根據(jù)通常已知的方法由市售的前體易于制得。式VIII的胺已知于例如EP-0-824-099、WO93/11117、國際專利申請?zhí)朠CT/EP2005/006688和歐洲專利申請?zhí)?5006382.5中,或其可以根據(jù)通常已知的轉化方法制得。對于制備根據(jù)R,、R2、R3、R4、X和A的定義功能化的所有其它式I化合物而言,目前有大量適宜的已知標準方法,例如烷基化、卣化、酰化、酰胺化、將化、氧化和還原作用。選擇適宜的制備方法取決于中間體的取代基的性質(反應性)。制得式I化合物的反應有利地在非質子惰性有機溶劑中進行。這類溶劑是烴類,例如苯、曱苯、二甲苯或環(huán)己烷,氯代烴類例如二氯曱烷、三氯曱烷、四氯曱烷或氯苯,醚類例如二乙醚、乙二醇二甲醚、二乙二醇二曱醚、四氫^^喃或二嚙烷,腈類例如乙腈或丙腈,酰胺類例如N,N-二甲基甲酰胺、二乙基曱酰胺或N-甲基吡咯烷酮。反應溫度有利地介于-20。C和+120。C之間。通常來說,該反應是輕微放熱的,并且其通常可以在室溫下進行。為了縮短反應時間,或另外開始反應,該化合物可以暫時地加熱至反應混合物的沸點。通過加入幾滴堿作為反應催化劑也可以縮短反應時間。適宜的堿尤其是叔胺類例如三甲胺、三乙胺、喹核堿、1,4-二氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷、1,5-二氮雜二環(huán)[4.3.0〗壬-5-烯或1,5-二氮雜二環(huán)[5.4.O]H---7-烯。然而,無機堿類例如氫化物如氫化鈉或氫化鈣,氫氧化物例如氫氧化鈉或氫氧化鉀,碳酸鹽例如碳酸鈉和碳酸鉀,或碳酸氫鹽例如碳酸氫鉀和碳酸氫鈉也可以用作堿。該堿可以以其自身或另外與催化量的相轉移催化劑,例如冠醚,尤其是18-冠-6,或四烷基銨鹽一起來使用。通過濃縮和/或蒸發(fā)溶劑可以以常規(guī)方式來分離式I化合物,并且通過對溶劑中不易溶解的固體殘余物再結晶或研磨來進行純化,其中所述溶劑是例如醚類、芳烴類或氯代烴類?;衔颕和視需要的其互變異構體可以以其可能的異構體之一的形式或以其混合物的形式存在,例如以純異構體的形式存在,例如對映體和/或非對映異構體,或異構體混合物例如對映異構體混合物如外消旋體,非對映異構體混合物或外消旋體混合物,這取決于在分子中出現(xiàn)的不對稱碳原子的數(shù)量、絕對值和相對構型,和/或取決于在分子中出現(xiàn)的非芳族雙鍵的構型;本發(fā)明涉及純異構體和其可能的所有異構體混合物,這在本文的上下文中的各情形下應當是可以理解的,即使其立體化學的詳細資料未具體地提及?;诮M分的物理化學差異,根據(jù)選擇初始材料和方法可以獲得的化合物I的非對映異構體混合物或外消旋體混合物可以以已知的方法分成純非對映異構體或外消旋體,例如通過分餾結晶、蒸餾和/或層析方法??梢砸灶愃品椒ǐ@得的對映異構體混合物(例如外消旋體)可以通過已知方法分成旋光對映體,例如采用由光學活性溶劑中進行再結晶;采用在手性吸附劑上進行層析,例如借助適宜的微生物在乙酰纖維素(celulose)上進行高效液相層析(HPLC);通過例如利用手性冠醚形成內含物(inclusion),采用特定的固定化酶進行裂解,其中僅僅絡合一個對映異構體;或者通過將堿性端產物外消旋體與光學活性酸例如羧酸(例如樟腦酸、酒石酸或蘋果酸)或磺酸(例如樟腦磺酸)相反應轉化成非對映的鹽類,并且分離以該方法可以獲得的非對映異構體混合物,例如通過基于其不同溶解度的分餾結晶,以獲得非對映異構體,通過適宜試劑的作用可以釋放所需的對映異構體,例如堿性試劑。不僅通過分離適宜的異構體混合物,而且通過非對映選擇或對映選擇合成的常規(guī)已知方法,例如通過利用適宜立體化學結構的初始材料實施本發(fā)明的方法,可以獲得本發(fā)明的純非對映異構體或對映異構體。若各組分具有不同的生物活性,有利的是在各情形下分離或合成生物學上更有效的異構體,例如對映異構體或非對映異構體,或異構體混合物,例如對映異構體混合物或非對映異構體混合物。化合物I和視需要的其互變異構體也可以視需要以水合物的形式來獲得,和/或包括其它溶劑,例如其可以用于結晶以固體形式存在的化合物。就實際用途而言,現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)本發(fā)明式I化合物具有非常有利的保護有用植物免于病害的活性語,所述病害由植物病原微生物例如真菌、細菌或病毒所導致的。本發(fā)明涉及防治或預防植物病原微生物侵染有用植物的方法,其中將式I化合物作為活性成分施用于植物、植物部分或其場所。本發(fā)明式I化合物以在低施用量下具有優(yōu)良的活性、植物良好耐受以及環(huán)境安全而著稱。該化合物具有非常有用的治療性能、預防性能和內吸性能(systemicproperties)并且用于保護多種有用植物。式I化合花:葉片、莖、^:莖、、根)上所出現(xiàn):病害,、然而^時還i呆護隨后、長出的植物部分,例如來自植物病原微生物的病害。為了保護免受真菌侵染以及避免在土壤中產生植物病原真菌,還可以利用式I化合物作為拌種劑用于處理植物繁殖材料,尤其是種子(果實、塊莖、谷粒)和植物扦插(例如稻秧)。此外,本發(fā)明式I化合物可以用于防治相關領域的真菌,例如保護工藝材料,包括木材和涉及木材的工藝材料,用于食品儲存或衛(wèi)生管理中式I化合物有效地防治例如如下種類的植物病原真菌半知菌類(Fungiimperfecti)(例如葡萄孢屬(Botrytis)、梨孢屬(Pyricularia)、長蠕孢屬(Helminthosporium)、鐮孢屬(Fusarium)、殼針孢(Septoria)、尾孢屬(Cercospora)和鏈格孢屬(Alternaria))以及擔子菌綱(Basidiomycetes)(例如絲核菌屬(Rhizoctonia)、駝孢銹菌屬(Hemileia)、柄銹菌屬(Puccinia))。此外,其還有效地防治子嚢菌綱(Ascomycetes)(例如黑星菌屬(Venturia)和白粉菌屬(Erysiphe),叉絲單嚢殼屬(Podosphaera),鏈核盤菌屬(Moni1inia),鉤絲殼屬(Uncinula))以及卵菌綱(Oomycetes)(例如疫霉屬(Phytophthora),腐霉屬(PythUm),單軸霉屬(Plasmopara))的真菌。觀察到防治亞洲大豆銹病(Phakopsorapachyrhizi)的良好活性。觀察到防治白粉病(白粉菌屬(Erysiphespp.)的顯著活性。此外,該新的式I化合物有效地防治植物病原細菌和病毒(例如防治黃單孢菌屬(Xanthomonasspp)、假單孢菌屬(pseudomonasspp)、解淀粉歐文氏桿菌(Erwiniaamylovora)以及防治煙草花葉病毒)。在本發(fā)明范圍內,待保護的有用植物典型地包括如下種類的植物谷類(小麥、大麥、黑麥、燕麥、水稻、玉米、高梁和相關種類);甜菜(制糖甜菜和飼料甜菜);仁果、核果和無核小水果(蘋果、梨、李、桃、杏、櫻桃、草莓、樹莓和黑莓);豆科植物(菜豆、扁豆、豌豆、大豆);油類植物(油菜、芥菜、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆、落花生);瓜類植物(南瓜、黃瓜、甜瓜);纖維植物(棉花、亞麻、大麻、黃麻);柑桔類水果(橙、檸檬、葡萄柚、桔);蔬菜類(菠菜、萵苣、天門冬、甘藍、胡蘿卜、洋蔥、西紅柿、馬鈴薯、辣椒);樟科(聘梨、樟樹、樟腦)或植物如煙草、堅果類、咖啡、茄子、糖甘蔗、茶、胡椒、藤本植物、蛇麻草、香蕉和天然橡膠植物,以及觀賞植物。術語"有用植物"應理解為還包括作為常規(guī)育種方法或基因工程的結果已經變得對如下化合物耐受的有用植物,例如溴苯腈或除草劑類(例如HPPD抑制劑、ALS抑制劑,例如氟嘧磺隆,氟磺隆和三氟啶磺隆,EPSPS(5-烯醇-丙酮酰-莽草酸-3-磷酸-合酶)抑制劑,GS(谷氨酰胺合成酶)抑制劑)。通過常規(guī)育種方法(誘發(fā)突變)已經變得對咪唑啉酮類例如甲氧咪草煙耐受的作物實例為Clearfield⑧夏季油菜(Canola)。通過基因工程方法已經變得對除草劑或除草劑類耐受的作物實例包括草甘膦-和草銨膦-耐受玉米品種,其以商標名RoundupReady⑧、Herculex1@和LibertyLink⑥市售。術語"有用植物"應理解為還包括通過利用重組DNA技術轉化的有用植物,其能合成一種或多種選擇性作用毒素,例如已知的來自于產生毒素的細菌,尤其是桿菌屬??梢酝ㄟ^這類轉基因植物表達的毒素包括例如殺蟲蛋白,例如來自蠟質芽孢桿菌(Bacilluscereus)或Bacilluspopliae的殺蟲蛋白;或來自蘇云金桿菌(Bacillusthuringiensis)的殺蟲蛋白,例如5-內毒素,如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CrylF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(bl)或Cry9c,或植物性殺蟲蛋白(VIP),例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A;或細菌性克隆化線蟲(bacteriacolonisingnematodes)的殺蟲蛋白,例如發(fā)光桿菌屬(Photorhabdusspp.)或致病桿菌屬(Xenorhabdusspp.),例如發(fā)光桿菌(Photorhabdusluminescens),嗜線蟲致病桿菌(Xenorhabdusnematophilus);由動物產生的毒素,例如蝎毒素、蜘蛛毒素、黃蜂毒素和其它特定昆蟲的神經毒素;由真菌產生的毒素,例如鏈霉菌毒素,植物凝集素(plantlectins)例如豌豆凝集素、大麥凝集素或雪花蓮凝集素;凝集素(agglutinins);蛋白酶抑制劑,例如胰蛋白酶抑制劑、絲氨酸蛋白酶抑制劑、patatin、半胱氨酸蛋白酶抑制劑、木瓜蛋白酶抑制劑;核糖體失活蛋白(RIP),例如蓖麻毒素、玉米-RIP、相思豆毒素、絲瓜素、肥皂草素或bryodin;類固醇代謝酶類,例如3-羥基類固醇氧化酶、脫皮類固醇-UDP-糖基-轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素抑制劑、HMG-COA-還原酶,離子通道阻斷劑例如鈉離子或鈣離子通道阻斷劑,保幼激素酯酶,利尿激素受體,二苯乙烯合酶,聯(lián)節(jié)合酶,幾丁質酶和葡聚糖酶。在本文中,也可以理解的是5-內毒素,例如CryIA(b)、CrylA(c)、CryIF、CrylF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(bl)或Cry9c,或植物性殺蟲蛋白(VIP),例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A,也稱為混合毒素、截短毒素和改性毒素?;旌隙舅厥峭ㄟ^這些蛋白質的不同結構域的新組合重組產生的(參見例如WO02/15701)。截短毒素的實例是截短的CryIA(b),其在如下所述的SyngentaSeedSAS中以Btll玉米來表示。在改良毒素的實例中,天然存在的毒素的一種或多種氨基酸被取代。在該氨基酸取代中,優(yōu)選地,非天然存在的蛋白酶識別序列被嵌入到毒素中,例如在CrylIIA055實例中,組織蛋白酶-D-識別序列嵌入到CryIIIA毒素中(參見WO03/018810)。這類毒素或能合成這類毒素的轉基因植物的實例描述于例如EP-A-0374753,W093/07278,W095/34656,EP-A-0427529,EP-A-451878和W003/052073中。制備這類轉基因植物的方法通常是本領域技術人員已知的,并且描述于例如上述出版物中。Cryl-型脫氧核糖核酸及其制備方法是已知的,例如已知于WO95/34656,EP-A-0367474,EP-A-0401979和W090/13651。包含在轉基因植物中的毒素賦予該植物對有害昆蟲的耐受性。這類昆蟲可以以任何分類學組的昆蟲出現(xiàn),但特別地通常在曱蟲(鞘翅目)、雙翅昆蟲(雙翅目)和蝴蝶(鱗翅目)中出現(xiàn)。含有一種或多種編碼殺蟲抗性和表達一種或多種毒素的基因的轉基因植物是已知的并且部分是市售的。這類植物的實例為YieldGard⑧(表達CryIA(b)毒素的玉米品種);YieldGardRootworm(表達CryIIIB(bl)毒素的玉米品種);YieldGardPlus(表達CryIA(b)和CryIIIB(bl)毒素的玉米品種);Starlink(表達Cry9(c)毒素的玉米品種);HerculexI(表達CryIF(a"毒素和膦絲菌素乙酰轉移酶(PAT)以達到對除草劑草銨膦銨鹽耐受的玉米品種);NuCOTN33B⑧(表達CryIA(c)毒素的棉花品種);BollgardI(表達CryIA(c)毒素的棉花品種);BollgardII(表達CryIA(c)和CryIIA(b)毒素的棉花品種);VIPC0T(表達VIP毒素的棉花品種);NewLeaf(表達CryIIIA毒素的馬鈴薯品種);Nature-Gard⑧和Protecta。這類轉基因作物的其它實例為1.BtllMaize,其來自SyngentaSeedsSAS,Chemindel'Hobit27,F(xiàn)-31790St.Sauveur,法國,登記號C/FR/96/05/10。通過轉基因表達截短CryIA(b)毒素使其耐受玉米螟(歐洲玉米螟(Ostrinianubilalis)和西非大螟(Sesamia醒agrioides))侵襲的基因改良玉蜀黍(Zeamays)。BUImaize還轉基因表達酶PAT以達到耐受除草劑草銨膦銨鹽。2.Btl76Maize,其來自SyngentaSeedsSAS,Cheminde1'Hob"27,F(xiàn)-31790St.Sauveur,法國,登記號C/FR/96/05/10。通過轉基因表達CryIA(b)毒素使其耐受玉米螟(歐洲玉米螟和西非大螟)侵襲的基因改良玉蜀黍(Zeamays)。Btl76maize還轉基因表達酶PAT以達到耐受除草劑草銨膦銨鹽。3.MIR604Maize,其來自SyngentaSeedsSAS,Cheminde1'Hobit27,F(xiàn)-31790St.Sauveur,法國,登記號C/FR/96/05/10。通過轉基因表達改良的CrylIIA毒素使其抗昆蟲的玉米。該毒素是通過嵌入組織蛋白酶-D-蛋白酶識別序列改良的Cry3A055。這類轉基因玉米植物的制備描述于WO03/018810中。4.MON863Maize,其來自于MonsantoEuropeS.A.270-272AvenuedeTervuren,B-1150Brussels,比利時,登記號C/DE/02/9。MON《W表達CryIIIB(bl)毒素并且對某些鞘翅目昆蟲有抗性。5.IPC531Cotton,其來自于MonsantoEuropeS.A.270-272AvenuedeTervuren,B-1150Brussels,比利時,登記號C/ES/96/02。6.1507Maize,其來自于PioneerOverseasCorporation,AvenueTedesco,7B-1160Brussels,比利時,登記號C/NL/00/10。該基因改良玉米表達蛋白質CrylF以獲得對某些鞘翅目昆蟲的抗性并且表達PAT蛋白質以獲得耐受除草劑草銨膦銨鹽。7.NK603xMON810Maize,其來自于MonsantoEuropeS.A.270—272AvenuedeTervuren,B—1150Brussels,比矛J時,登i己號C/GB/02/M3/03。由基因改良品種NK603和MON810.NK603xMON810玉米雜交組成的常規(guī)繁殖的雜交玉米品種轉基因表達蛋白CP4EPSPS和CryIA(b)毒素,所述蛋白從土壤桿菌(Agrobacteriumsp.)CP4獲得,其耐受除草劑Roundup(含有草甘膦),所述毒素從蘇云金桿菌(Bacillusthuringiensissubsp.Kurstaki)獲得,其帶來對某些鱗翅目昆蟲的耐受性,包括歐洲玉米螟??估ハx植物的轉基因作物也描述于BATS(ZentrumfiirBiosicherheitundNachhaltigkeit,ZentrumBATS,Clarastrasse13,4058Basel,Switzerland)Report2003,(http:〃bats.ch)中。術語"有用植物"應理解為還包括通過利用重組DNA技術轉化的有用植物,其能合成具有選擇性作用的抗致病物質,例如所謂的"涉及發(fā)病機理的蛋白質,,(PRPs,參見例如EP-A-0392225)。這類抗致病物質和能合成這類抗致病物質的轉基因植物的實例已知于例如EP-A-O392225、WO95/33818和EP-A-O353191。生產這類轉基因植物的方法通常是本領域技術人員已知的并且描述于例如上述出版物中??梢酝ㄟ^這類轉基因植物表達的抗致病物質包括例如離子通道阻斷劑,例如鈉離子和鈣離子通道阻斷劑,例如病毒性的KP1、KP4或KP6毒素;二苯乙烯合酶;聯(lián)爺合酶;幾丁質酶;葡聚糖酶;所謂的"涉及發(fā)病機理的蛋白質"(PRPs;參見例如EP-A-O392225);由微生物產生的抗致病物質,例如肽類抗生素或雜環(huán)抗生素(參見例如W095/33818)或涉及植物病原防御的蛋白質或多肽因子(所謂的"植物抗病基因",描述于WO03/000906中)。本文中所使用的有用植物的術語"場所"意指包括生長有用植物的地方,其中播種有用植物的植物繁殖材料,或者其中將有用植物的植物繁殖材料置于土壤中。這類場所的實例是植作物生長的大田。術語"植物繁殖材料"應理解為指有繁殖能力的植物部分,例如種子,其能用于繁殖后者,以及植物性材料。例如扦插條或塊莖,例如馬鈴薯。本文可以提及的實例是種子(狹義上),根,果實,塊莖,鱗莖,根莖和植物部分。待從土壤中發(fā)芽后或出苗后移植的發(fā)芽植林和幼小植林也是可以提及的。該幼小植林可以在移植前通過浸漬進行全部或局部處理來進行保護。優(yōu)選地,"植物繁殖材料"應理解為指種子。式I化合物可以以未改變的形式,或優(yōu)選與本領域制劑中常規(guī)使用的載體和助劑一起來使用。因此,本發(fā)明還涉及防治和保護免于植物病原微生物侵染的組合物,該組合物包含式I化合物和惰性載體,并且本發(fā)明還涉及防治或預防植物病原微生物侵染有用植物的方法,其中將含有作為活性成分的式I化合物和惰性載體的組合物施用至植物、植物部分或其場所。最終將式I化合物和惰性載體以已知方法便利地配制成乳油、可涂覆糊劑、直接可噴霧或可稀釋的溶液,稀釋乳液、可濕性粉劑、可溶性粉劑、粉劑、顆粒劑,以及例如在聚合物質中的膠嚢劑。根據(jù)所計劃的目標和主要的環(huán)境選擇組合物的類型,施用方法例如噴霧、彌霧、噴粉、撒播、涂覆或灌注。該組合物還可以含有其它的助劑例如穩(wěn)定劑、消泡劑、粘度調節(jié)劑、粘合劑或增粘劑以及肥料,微量營養(yǎng)素供體或其它用于獲得特定效果的配制品。適宜的載體和助劑可以是液體或固體,并且是在配制工藝中有用的物質,例如天然或再生的礦物物質,溶劑,分散劑,濕潤劑,增粘劑,增稠劑,粘合劑或肥料。這類載體描述于例如WO97/33890中。式I化合物或含有作為活性成分的式I化合物和惰性載體的組合些其它化合物可以為例如肥料或微量營養(yǎng)素供體或其它影響植物生長的制劑。其也可以是選擇性除草劑以及殺蟲劑、殺真菌劑、殺細菌劑、殺線蟲劑、殺軟體動物劑或這些制劑的幾種混合物,視需要與配制劑領域中通常使用的其它載體、表面活性劑或促進施用的助劑一起使用。施用式I化合物或含有作為活性成分的式I化合物的組合物的優(yōu)選方法是葉片施用。施用頻率和施用量將取決于受到相應病原體侵染的危險度。然而,通過用液體配制劑浸透植物場所,或通過將固體形式的化合物施用至土壤,例如以顆粒劑形式(土壤施用),式I化合物也可以借助土壤(內吸作用)通過根部滲入植物。在水稻作物中,這類顆粒劑可以施用至淹沒水稻的大田中。通過用殺真菌劑的液體制劑浸漬種子或塊莖,或用固體制劑對其進行涂覆,式I化合物也可以施用至種子(涂覆)。配制劑,即含有式I化合物和視需要的固體或液體助劑的組合物是以已知方法制得的,典型地通過將該化合物與增容劑例如溶劑、固體載體和任選的表面活性化合物(表面活性劑)密切混合和/或研磨制得的。該農業(yè)化學配制劑通常含有0.1至99重量%,優(yōu)選0.1至95重量%的式1化合物,99.9至1重量%,優(yōu)選99.8至5重量%的固體或液體助劑,以及0至25重量%,優(yōu)選0.1至25重量%的表面活性劑。然而,其優(yōu)選以濃縮物配制成市售產品,最終用戶通常使用稀釋制劑。有利的施用量通常為5g至2kg的活性成分(a.i.)/公項(ha),優(yōu)選10g至lkga.i./ha,最優(yōu)選為20g至600ga.i./ha。當用作種子浸漬劑時,便利的施用量為10mg至lg的活性物質/kg種子。所需作用的施用量可以通過試驗加以測定。這取決于例如作用類型、有用植物的發(fā)育階段,并且取決于施用(場所、時間、施用方法),并且由于這些參數(shù),該施用量可以在寬范圍內變化。出人意外地,現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)式I化合物或其上述的藥用鹽還對處理和/或預防動物中的微生物侵染具有有利的活性譜。"動物"可以是任何動物,例如昆蟲、哺乳動物、爬行動物、魚、兩棲動物,優(yōu)選哺乳動物,最優(yōu)選人。"處理"指用于具有微生物侵染的動物以減少或延緩或停止侵染的增加或侵染擴散,或減少侵染或治療侵染。"預防,,指用于無明顯跡象的微生物侵染的動物以預防任何未來的侵染,或減少或延緩未來侵染的增加或擴散。本發(fā)明提供將式I化合物用于制造用于處理和/或預防動物中微生物侵染的藥物的用途。本發(fā)明還提供將式I化合物用作藥物制劑的用途。本發(fā)明還提供將式I化合物用作處理動物的抗微生物劑的用途。本發(fā)明還提供含有作為活性成分的式I化合物或其藥物可接受的鹽以及藥物可接受的稀釋劑或載體的藥物組合物。該組合物可用于處理和/或預防動物中的抗微生物侵染。該藥物組合物可以以適用于口服的形式,例如片劑、錠劑、硬膠嚢劑、水懸浮液、水懸浮液、乳狀可分散粉劑、可分散顆粒劑、糖漿劑和酏劑。可選地該藥物組合物可以以適用于體表施用的形式,例如噴霧劑、乳骨或洗劑。可選地該藥物組合物可以以適用于非腸道給藥的形式,例如注射劑??蛇x地該藥物組合物可以以可吸入的形式,例如氣霧劑。式I化合物有效地防治多種能在動物中引起微生物侵染的微生物種類。這類微生物種類的實例是引起曲霉病(Aspergillosis)的種類,例如煙曲霉(Aspergillusfumigatus)、黃曲霉(A/7aw/s)、土曲霉(A.terrus)、溝巢曲霉(A.nidulans)和黑曲霉(A.niger);引起酵母病(Blastomycosis)的種類,例如皮炎芽生菌(Blastomycesdermatitidis);引起念珠菌病(Candidiasis)的種類,例如白色念珠菌(Candidaalbicans)、光滑念林菌(C.glabrata)、熱帶假絲酵母(C.tropicalis)、近平滑假絲酵母(C.parapsilosis)、克魯斯假絲酵母(C.krusei)和解脂假絲酵母(C.lusitaniae);引起球孢子菌病(Coccidioidomycosis)的種類,例如粗球孢子菌(CoccWo油s/邁邁/〃s);引起隱球菌病(Cryptococcosis)的種類,例:i口新型隱球菌(Cr//^ococci^/7eo/oi7Z7a/7S);引起纟且織月包裝菌病(Histoplasmosis)的種類,例如莢膜組織胞漿菌(iWWo;7as邁aca/7su/afw!7),以及引起接合菌病(Zygomycosis)的種類,伊J:I(口傘沖支梨頭霉(齒Wacoiy邁6/尸era入微小根毛霉f脂'zo則cor和少根根粘菌(W力/zo;^arrA/zMj。進一步的實例為鐮孢屬(FusariumSpp)例如尖孢鐮孢(Fusariumoxysporum)和癡病鐮孢(Fusariumsolani),以及足放線病菌屬(ScedosporiumSpp)例如尖端賽多孑包(Scedosporiumapiospermum)和多育賽多孢(Scedosporiumprolificans)。還進一步的實例為小孢霉屬(MicrosporumSpp)、發(fā)瓣菌屬(TrichophytonSpp)、表皮褲菌屬(EpidermophytonSpp)、毛霉屬(MucorSpp)、孢子絲菌屬(SporothorixSpp)、瓶霉屬(PhialophoraSpp)、芽枝霉屬(CladosporiumSpp)、霉樣真菌屬(Petriel1idiumspp)、巴西類球孢子菌(ParacoccidioidesSpp)和組織漿菌屬(HistoplasmaSpp)。如下的非限制性實施例更詳細地說明上述發(fā)明,而不是對此進行限定。制備實施例實施例Pl:制備l-曱基-3-三氟甲基-4,5-二氫-lH-吡唑-4-羧酸[2-(1,3-二曱基-丁基)-噻吩-3-基]-酰胺(化合物號1.188)a)制備1-曱基-3-三氟曱基-4,5-二氫-lH-吡唑-4-羧酸乙酯將4,4,4-三氟乙酰乙酸乙酯(120g,0.65mol)溶解在650ml的乙醇中,并且將該溶液冷卻至(TC。加入37。/。甲醛水溶液(53g,0.65mol),并且將混合物在(TC攪拌15分鐘。加入甲肼(30g,0.65mol),并且將反應混合物加熱至回流。待達到回流溫度后,加入2.5ml的濃鹽酸,并且連續(xù)回流16小時。隨后,冷卻混合物,并且真空除去溶劑。將殘余物吸收至水中,并且用乙酸乙酯進行萃取。用水洗滌經合并的有機層,硫酸鎂干燥并進行蒸發(fā)。通過利用乙酸乙酯和己烷作為洗脫劑的硅膠層析純化剩余的油,獲得90g的1-甲基-3-三氟甲基-4,5-二氬-lH-吡唑-4-羧酸乙酯。b)制備1-曱基-3-三氟曱基-4,5-二氫-lH-吡唑-4-羧酸將l-甲基-3-三氟曱基-4,5-二氫-lH-吡唑-4-羧酸乙酯(2Qg,90mmol)溶解在400ml的二喁烷中。加入400ml的1N氫氧化鈉水溶液(0.4mol),并且將反應混合物在室溫下攪拌2小時。隨后將混合物用濃鹽酸(pH2)進行酸化。真空除去二喁烷,用乙酸乙酯萃取殘余物。用鹽水洗滌經合并的有機相,硫酸鎂干燥并進行蒸發(fā),提供15g的1-曱基-3-三氟曱基-4,5-二氫-lH-吡唑-4-羧酸,其可以直接用于接下來的步驟而無需進一步純化。c)將l-曱基-3-三氟甲基-4,5-二氫-lH-吡唑-4-羧酸(2.5g,13mmol)溶解于20ml的含有5滴N,N-二甲基甲酰胺的二氯甲烷中。在室溫下滴加草酰氯(1.8g,14mmol)的5ml二氯曱烷溶液。將該混合物在相同溫度下攪拌2小時,并且隨后緩慢加至20ml二氯甲烷中的2-(1,3-二甲基-丁基)-噻吩-3-基胺(2.3g,13mmol)和三乙胺(2.0g,Mmmol)的混合物中。待將該反應混合物在室溫下攪拌16小時后,將其注入冰中,并用二氯甲烷進行萃取。用鹽水洗滌經合并的有機相,硫酸鎂干燥并進行蒸發(fā)。通過利用乙酸乙酯和己烷作為洗脫劑的硅膠層析純化剩余的油,獲得2.2g的1-甲基-3-三氟甲基-4,5-二氫-lH-吡唑-4-羧酸[2-(1,3-二甲基-丁基)-噻吩-3-基]-酰胺(化合物號1.188)。實施例Pl:制備3-二氟曱基-1-曱基-4,5-二氫-lH-吡唑-4-羧酸(4,-氯-聯(lián)苯-2-基)-酰胺(化合物號1.006)a)制備3-二氟曱基-l-曱基-4,5-二氬-lH-吡唑-4-羧酸乙酯將4,4二氟乙酰乙酸乙酯(5.0g,30mmol)溶解在35ml的乙醇中,并將該溶液冷卻至0'C。加入37%曱醛水溶液(2.5g,30mmo1),并且將混合物在O'C攪拌15分鐘。加入甲肼(1.4g,30mmol),并且將反應混合物加熱至回流。待達到回流溫度后,加入O.5ml的濃鹽酸,并且連續(xù)回流16小時。隨后,冷卻混合物,并且真空除去溶劑。將殘余物吸收至水中,并且用乙酸乙酯進行萃取。用水洗滌經合并的有機層,硫酸鎂干燥并進行蒸發(fā)。通過利用乙酸乙酯和己烷作為洗脫劑的硅膠層析純化剩余的油,獲得1.5g的3-二氟曱基-l-曱基-4,5-二氫-lH-吡唑-4-羧酸乙酯。b)制備3-二氟曱基-l-曱基-4,5-二氫-lH-吡唑-4-羧酸將3-二氟甲基-1-曱基-4,5-二氫-lH-吡唑-4-羧酸乙酯(0.15g,0.7minol)溶解在2ml的二喁烷中。加入1.5ml的lN氫氧化鈉水溶液(1.5mmo1),并且將反應混合物在室溫下攪拌2小時。隨后將混合物用濃鹽酸(pH2)進行酸化。真空除去二喁烷,用乙酸乙酯萃取殘余物。用鹽水洗滌經合并的有機相,硫酸鎂千燥并進行蒸發(fā),獲得0.1g的3-二氟甲基-1-甲基-4,5-二氫-1H-吡唑-4-羧酸,其可以直接用于接下來的步驟而無需進一步純化。c)將3-二氟甲基-1-曱基-4,5-二氫-lH-吡唑-4-羧酸(0.1g,0.5mraol)溶解于2ml的含有1滴N,N-二曱基甲酰胺的二氯曱烷中。在室溫下滴加草酰氯(78mg,0.6mmol)的2ml二氯甲烷溶液。將該混合物在相同溫度下攪拌2小時,并且隨后緩慢加至2ml二氯曱烷中的4,-氯-聯(lián)苯-2-基胺(0.11g,0.5mmol)和三乙胺(85mg,0.8mmol)的混合物中。待將該反應混合物在室溫下攪拌16小時后,將其注入水中,并用二氯曱烷進行萃取。用鹽水洗滌經合并的有機相,硫酸鎂干燥并進行蒸發(fā)。通過利用乙酸乙酯和己烷作為洗脫劑的硅膠層析純化剩余的油,獲得40mg的3-二氟甲基-1-曱基-4,5-二氫-lH-吡唑-4-羧酸(4,-氯-聯(lián)苯-2-基)-酰胺(化合物號1.006)。下表1至7中的化合物說明本發(fā)明化合物。表W表示表1(當W為1時),表示表2(當W為2時),表示表3(當W為3時),表示表4(當W為4時),表示表5(當W為5時),表示表6(當W為6時)以及表示表7(當W為7時)。表W:<table>tableseeoriginaldocumentpage46</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage47</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage48</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage49</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage50</column></row><table>W.030H0W.031HCH2F0W.032H^=<^CH2F0W.033HCHF20W.034H^^=<^CHF20W.035HCF30<table>tableseeoriginaldocumentpage52</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage53</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage54</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage55</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage56</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage57</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage58</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage59</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage60</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage61</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage62</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage63</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage64</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage65</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage66</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage67</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage68</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage69</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage70</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage71</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage72</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage73</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage74</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage75</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage76</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage77</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage78</column></row><table>表1提供200個式(La)化合物:其中R4、A和X如表1所定義。表2提供200個式(I.b)化合物:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage79</formula>其中R4、A和X如表2所定義。表3提供200個式(I.c)化合物:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage79</formula>其中R4、A和X如表3所定義。表4提供200個式(I.d)化合物:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage79</formula>其中R4、A和X如表4所定義。表5提供200個式(I.e)化合物:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage80</formula>其中R4、A和X如表5所定義。表6提供2QQ個式(I.f)化合物:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage80</formula>其中R4、A和X如表6所定義。表7提供200個式(I.g)化合物:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage80</formula>其中R4、A和X如表7所定義。物理數(shù)據(jù)(熔點'C):在整個說明書中,溫度以攝氏度來表示;"NMR"指核磁共振譜;MS指質譜;以及"%"是重量%,除非在其它單元表示相應的濃度。如下的縮寫在整個說明書中使用m.p.Sdtm熔點,峰雙重峰三重峰多重峰b.p.=沸點br=寬(broad)dd=雙組雙重峰q=四重峰ppm=百萬分率表8顯示所選擇的熔點和所選擇的醒R數(shù)據(jù),均用CDCl3作為表1至7化合物的溶劑(除非另有說明,未試圖列出所有情形下的所有特征數(shù)據(jù))。除非另有說明,該數(shù)據(jù)涉及各化合物的順式/反式混合物。表8<table>tableseeoriginaldocumentpage81</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage82</column></row><table>式I化合物的配制劑實施例實施例F-1,1至F-l.3:乳油組分F-l.1F-l.2F-1.3表1至6的化合物25%40%50%十二烷基苯磺酸鈣5%8%6%篦麻油聚乙二醇醚5%一—(36mol亞乙氧基單元)三丁基苯酚聚乙二醇醚—12%4%(30mol亞乙氧基單元)環(huán)己酮—15%20%二曱苯混合物65%25%20%通過用水稀釋該濃縮物可以制備任何所需濃度的乳濁液。實施例F-2:乳油組分F-2表1至6的化合物10%辛基酚聚乙二醇醚3%(4至5mo1亞乙氧基單元)十二烷基苯磺酸鈣3%蓖麻油聚乙二醇醚4%(36mol亞乙氧基單元)環(huán)己酮30%二甲苯混合物50%<table>tableseeoriginaldocumentpage83</column></row><table>實施例F-6.1至F-6.3:可濕性粉劑<table>tableseeoriginaldocumentpage84</column></row><table>將所有組分進行混合,并且將該混合物在適宜的粉碎機中充分粉碎獲得可以用水稀釋成任何所需濃度的懸浮液的可濕性粉劑。實施例F7:種子處理懸浮劑(Flowableconcentrate)<table>tableseeoriginaldocumentpage84</column></row><table>將細粉碎的活性成分與助劑密切混合,制得通過用水稀釋可以獲得任何所需稀釋度的懸浮液的懸浮濃縮物。利用該稀釋液,通過噴霧、灌注或浸漬,可以處理和保護活體植物和植物繁殖材料免受微生物的侵染。生物學實施例殺真菌作用實施例B-l:對隱匿柄銹菌(Pucciniare謹dita)/小麥(小麥葉銹病)的作用在噴霧室中,用所配制的試驗化合物(0.02%活性成分)處理1周大小的小麥植物(變種Arina)。施用1天后,通過將孢子懸浮液(lxl()5夏孢子/ml)噴在試驗植林上來接種小麥植物。在2(TC和95%相對濕度下培養(yǎng)2天后,將植抹在20t:和60%相對濕度下的溫室中保持8天。接種IO天后評價發(fā)病率。利用化合物1.006,1.010,1.097,1.117,1.124,1.128,1.133,1.177和1.188實質上完全預防了侵染(0-5%侵染)。實施例B-2:對蘋果白粉病柄球菌(Podosphaeraleucotricha)/蘋果(蘋果白粉病)的作用在噴霧室中,用所配制的試驗化合物(0.02%活性成分)處理5周大小的蘋果幼苗(變種Mcintosh)。l天后,通過在上述試驗植林上晃動受到白粉病菌侵染的植林來接種施用蘋果植抹。在14/10小時(白天/黑夜)的光照狀態(tài)下,于22'C和60%相對濕度下培養(yǎng)12天后,評價發(fā)病率。利用化合物1.002,1.006,1.010,1.097,1.124,1.134和1.145實質上完全預防了侵染(0-5%侵染)。實施例B-3:對蘋果黑星病菌(Venturiainaequalis)/蘋果(蘋果黑星病)的作用在噴霧室中,用所配制的試驗化合物(0.02%活性成分)處理4周大小的蘋果幼苗(變種Mcintosh)。施用l天后,通過將孢子懸浮液(4xl()5分生孢子/ml)噴在試驗植株上來接種蘋果植林。在21匸和95%相對濕度下培養(yǎng)4天后,將植林置于21t:和60%相對濕度下的溫室中4天。再于2rC和95%相對濕度下培養(yǎng)4天后評價發(fā)病率。利用化合物1.002,1.006,1.097,1.117和1.145實質上完全預防了侵染(0-5%侵染)。實施例B-4:對禾白粉菌(Erysiphegraminis)/大麥(大麥白粉病)的作用在噴霧室中,用所配制的試驗化合物(0.02%活性成分)處理1周大小的大麥植林(變種Regina)。施用l天后,通過在上述試驗植林上晃動已經受到白粉病菌侵染的植抹來接種大麥植林。在20匸/18。C(白天/黑夜)下,于60%相對濕度下的溫室中培養(yǎng)6天后,評價發(fā)病率。利用化合物1.002,1.010,1.097,1.117,1.124,1.134和1.188實質上完全預防了侵染(0-5%侵染)。實施例B-5:對灰色葡萄孢(Botrytiscinerea)/葡萄(葡萄灰霉病)的作用在噴霧室中,用所配制的試驗化合物(0.02%活性成分)處理5周大小的葡萄幼苗(變種Gutedel)。施用2天后,通過將孢子懸浮液(lxl06分生孢子/ml)噴在試驗植林上來接種葡萄植林。在2rC和95%相對濕度下的溫室中培養(yǎng)4天后評價發(fā)病率。利用化合物l.006和1.145實質上完全預防了侵染(0-5%侵染)。實施例B-6:對灰色葡萄孢(Botrytiscinerea)/西紅柿(西紅柿灰霉病)的作用在噴霧室中,用所配制的試驗化合物(0.02%活性成分)處理4周大小的西紅柿植林(變種RoterGnom)。施用2天后,通過將孢子懸浮液(lx105分生孢子/ml)噴在試驗植林上來接種西紅柿植林。在20。C和95%相對濕度下的生長室中培養(yǎng)4天后評價發(fā)病率。利用化合物1.002,1.010,1.124,1.133,1.145,1.173,1.177和1.188實質上完全預防了侵染(0-5%侵染)。實施例B-7:對穎枯殼針孢(Septorianodorum)/小麥(小麥殼針孢葉斑病)的作用在噴霧室中,用所配制的試驗化合物(0.02%活性成分)處理1周大小的小麥植林(變種Arina)。施用1天后,通過將孢子懸浮液(5xl(T分生孢子/ml)噴在試驗植林上來接種小麥植林。在2(TC和95%相對濕度下培養(yǎng)1天后,將植林在2(TC和60%相對濕度的溫室中保持10天。待接種11天后評價發(fā)病率。利用化合物1.006實質上完全預防了侵染(0-5%侵染)。實施例B-8:對大麥網斑病菌(Helminthosporiumteres)/大麥(大麥網斑病)的作用在噴霧室中,用所配制的試驗化合物(0.02%活性成分)處理1周大小的大麥植抹(變種Regina)。施用2天后,通過將孢子懸浮液(3xl(T分生孢子/ml)噴在試驗植林上來接種大麥植林。在20X:和95%相對濕度下的溫室中培養(yǎng)4天后評價發(fā)病率。利用化合物1.002,1.006,1.010,1.097,1.117,1.124,1.133,1.134,1.145,1.173,1.177和1.188實質上完全預防了侵染(0-5%侵染)。實施例B-9:對早疫病鏈格孢菌(Alternariasolani)/西紅柿(西紅柿早疫病)的作用在噴霧室中,用所配制的試驗化合物(0.02°/?;钚猿煞?處理4周大小的西紅柿植林(變種RoterGnom)。施用2天后,通過將孢子懸浮液(2xl()S分生孢子/ml)噴在試驗植林上來接種西紅柿植林。在20'C和95%相對濕度下的生長室中培養(yǎng)3天后評價發(fā)病率。利用化合物1.006,1.145和2.006實質上完全預防了侵染(0-5%侵染)。實施例B-10:對葡萄白粉病菌(Uncinulanecator)/葡萄(葡萄白粉病)的作用在噴霧室中,用所配制的試驗化合物(0.02%活性成分)處理5周大小的葡萄幼苗(變種Gutedel)。施用1天后,通過在上述試驗植林上晃動已經受到葡萄白粉病菌侵染的植林來接種葡萄植林。在14/10小時(白天/黑夜)的光照狀態(tài)下,于26。C和60%相對濕度下培養(yǎng)7天后,評價發(fā)病率。利用化合物1.002,1.006,1.097,1.117,1.124,1.134和1.145實質上完全預防了侵染(0-5%侵染)。實施例B-ll:對小麥殼針孢菌(Septoriatritici)/小麥(小麥殼針孢葉斑病)的作用在噴霧室中,用所配制的試驗化合物(0.02%活性成分)處理2周大小的小麥植林(變種Riband)。施用1天后,通過將孢子懸浮液(10xlG5分生孢子/ml)噴在試驗植林上來接種小麥植林。在23。C和95%相對濕度下培養(yǎng)1天后,將植抹在23t;和60%相對濕度的溫室中保持16天。待接種18天后評價發(fā)病率。在該試驗中,化合物1.006和1.145顯示了良好的活性(<20%的發(fā)病率)。權利要求1.式I化合物其中R1為C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基或C1-4鹵烷氧基(C1-4)烷基;R2為C1-4鹵烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4鹵烷氧基或C1-4鹵烷氧基(C1-4)烷基;R3為氫、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、鹵素或氰基;R4為氫、C1-4烷基、CH2CH=CHR4a、CH2C≡CR4b或COR4c;R4a和R4b各自獨立地為氫、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、COOC1-C4烷基、COOC3-C6烯基、COOC3-C6炔基或CN;R4c為C1-C6烷基、經鹵素取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵烷氧基;或為C1-C6烷硫基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基;C3-C6烯氧基或C3-C6鹵烯氧基;C3-C6炔氧基或C3-C6鹵炔氧基;X為氧或硫;并且A為下式基團其中R6為可以經1至6個取代基取代的C1-12烷基、C2-12烯基或C2-12炔基,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、C1-4烷氧基、C1-4硫代烷基、COO-C1-4烷基、=N-OH、=N-O-(C1-4烷基)、C3-8環(huán)烷基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自C1-4烷基、鹵素、C1-4烷氧基和C1-4鹵烷氧基),以及C4-8環(huán)烯基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自C1-4烷基、鹵素、C1-4烷氧基和C1-4鹵烷氧基);或R6為可以經1至3個取代基取代的C3-8環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基或C5-8環(huán)二烯基,各取代基獨立地選自鹵素、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵烷氧基、C1-4硫代烷基,C3-6環(huán)烷基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自C1-4烷基、鹵素、C1-4烷氧基和C1-4鹵烷氧基),以及自身可以經1至5個獨立地選擇的鹵原子取代的苯基;或R6為可以經1至3個取代基取代的C6-12二環(huán)烷基、C6-12二環(huán)烯基或C6-12二環(huán)二烯基,各取代基獨立地選自鹵素、C1-4烷基和C1-4鹵烷基;或R6為可以經1至3個取代基取代的苯基,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷硫基、C(H)=N-OH、C(H)=N-O(C1-6烷基)、C(C1-6烷基)=N-OH、C(C1-6烷基)=N-O-(C1-6烷基)、(Z)pC≡CR25、(Z)pCR28=CR26R27,苯基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷硫基、C(H)=N-OH、C(H)=N-O(C1-6烷基)、C(C1-6烷基)=N-OH和C(C1-6烷基)=N-O-(C1-6烷基)),以及噻吩基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷硫基、C(H)=N-OH、C(H)=N-O(C1-4烷基)、C(C1-6烷基)=N-OH和C(C1-6烷基)=N-O-(C1-6烷基));或R6為5-6元雜環(huán),其中該雜環(huán)包含1至3個雜原子,各雜原子獨立地選自氧、硫和氮,其中該雜環(huán)可以是1至3個取代基取代的,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷硫基、C1-4鹵烷氧基、C(H)=N-O-(C1-6烷基)和C(C1-6烷基)=N-O-(C1-6烷基)、C2-5烯基、C2-5炔基、CHO、COOC1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4鹵烷氧基-C1-C4烷基、(Z)pC≡CR25、(Z)pCR28=CR26R27,苯基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷硫基、C(H)=N-OH、C(H)=N-O(C1-6烷基)、C(C1-6烷基)=N-OH和C(C1-6烷基)=N-O-(C1-6烷基)),以及噻吩基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷硫基、C(H)=N-OH、C(H)=N-O(C1-6烷基)、C(C1-6烷基)=N-OH和C(C1-6烷基)=N-O-(C1-6烷基)),并且其中5-6元雜環(huán)的相鄰碳原子上的兩個取代基可以一起形成基團-CR6a-CR6a=CR6a-CR6a-,其中各R6a獨立地選自氫、鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷硫基、C(H)=N-OH、C(H)=N-O(C1-6烷基)、C(C1-6烷基)=N-OH和C(C1-6烷基)=N-O-(C1-6烷基);或R6為含有3至13個碳原子和至少一個硅原子的脂族飽和或不飽和基團,其中該脂族基團可以包含1至3個雜原子,各雜原子獨立地選自氧、氮和硫,并且其中脂族基團可以經1至4個獨立選自鹵原子的基團取代;或R6為(CRaRb)m-Cy-(CRcRd)n-Y1;或R6為C1-6烷氧基、C1-6鹵烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6鹵烯氧基、C2-6炔氧基、C3-6環(huán)烷氧基、C1-4烷基-C3-7環(huán)烷氧基、C5-7環(huán)烯氧基或C1-4烷基-C5-7環(huán)烯氧基;Z為C1-4亞烷基;p為0或1;R25為氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4鹵烷氧基(C1-4)烷基或Si(C1-4烷基)3;R26和R27各自獨立地為氫、鹵素、C1-4烷基或C1-4鹵烷基;R28為氫、C1-4烷基或C1-4鹵烷基;Ra、Rb、Rc和Rd各自獨立地為氫或可以經1至6個取代基取代的C1-4烷基基團,各取代基獨立地選自鹵素、羥基、氰基、羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲氧基、乙氧基、甲基磺?;?、乙基磺?;?、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基和三氟硫代甲氧基;Cy為碳環(huán)或雜環(huán)的3-7元環(huán),其可以是飽和、不飽和或芳族的,并且其可以含有作為環(huán)成員的硅原子,其中(CRaRb)m和(CRcRd)n可以連接于Cy的同一碳原子或硅原子上,或分別連接于被1、2或3個環(huán)成員隔開的不同原子,其中碳環(huán)或雜環(huán)的3-7元環(huán)可以經1至6個取代基取代,各取代基獨立地選自鹵素、C1-4烷基、C2-4烯基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基和鹵代-C1-4烷氧基;Y1為Si(Op1Z1)(OqZ2)(OsZ3),并且只要Cy含有作為環(huán)成員的硅原子,則Y1也可以為氫;Z1和Z2各自獨立地為甲基或乙基;Z3為C1-4烷基或C2-4烯基,其可以經一個選自O、S和N的雜原子間斷,并且其中C1-4烷基或C2-4烯基可以經1至3個獨立選自鹵原子的基團所取代;m和n各自獨立地為0、1、2或3;p1、q和s各自獨立地為0或1;R7、R8、R9、R10、R11、R12和R12a各自獨立地為氫、鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵烷氧基、C1-4硫代烷基或C1-4硫代鹵烷基;R13、R14、R15、R16和R17各自獨立地為氫、鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基、C(O)CH3、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵烷氧基、C1-4硫代烷基、C1-4硫代鹵烷基、羥甲基或C1-4烷氧基甲基;Q為單或雙鍵;并且Y為O、N(R18)、S或(CR19R20)(CR21R22)m1(CR23R24)n1;R18為氫、C1-4烷基、甲?;?、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C(=O)C1-4烷基,其可以經鹵素或C1-4-烷氧基取代,或為C(=O)O-C1-6烷基,其可以經鹵素、C1-4烷氧基或CN取代;R19、R20、R21、R22、R23和R24各自獨立地為氫、鹵素、羥基、C1-4烷氧基、C1-6烷基,其可以經1至3個選自下組的基團取代鹵素、羥基、=O、C1-4烷氧基、O-C(O)-C1-4烷基、苯基、萘基、蒽基、芴基、茚滿基或3-7元碳環(huán)(其自身可以經1至3個甲基基團取代),為可以經1至3個選自下組的基團取代的C1-6烯基鹵素、羥基、=O、C1-4烷氧基、O-C(O)-C1-4烷基、苯基、萘基、蒽基、芴基、茚滿基或3-7元碳環(huán)(其自身可以經1至3個甲基基團取代),或可以含有1個選自氮和氧的雜原子的3-7元碳環(huán),并且其中3-7元碳環(huán)可以經1至3個甲基取代;或R19R20與其相連的碳原子一起形成羰基,3-5元碳環(huán),其可以經1至3個甲基基團取代,可以經1至3個甲基基團取代的C1-6亞烷基,或可以經1至3個甲基基團取代的C3-6環(huán)亞烷基;m1為0或1;n1為0或1;R13a為C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基,其可以經1至6個取代基取代,各取代基獨立地選自鹵素、羥基、氰基、C1-C4烷氧基羰基、甲?;⑾趸?、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4鹵烷硫基、HC(OR29)=N-和R30R31NN=C(H)-;R29、R30和R31各自獨立地為氫或C1-C4烷基;R13b為C1-C6烷基基團,其可以經1至6個取代基取代,各取代基獨立地選自鹵素、羥基、氰基、C1-C4烷氧基羰基、甲酰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4鹵烷硫基、HC(OR32)=N-和R33R34NN=C(H)-;R32、R33和R34各自獨立地為氫或C1-C4烷基;R13c為氫或鹵素;以及這些化合物的互變異構體/同分異構體/對映異構體。2.根據(jù)權利要求1的式I化合物,其中R2為C卜4囟烷基、d—4烷基、d—4烷氧基(Ch)烷基或Ch卣烷氧基(Ch)烷基;并且W為可以經1至6個取代基取代的d-12烷基、C2—12烯基或C2_12炔基基團,各取代基獨立地選自卣素、氰基、Cw烷氧基、Ch硫代烷基、C00-d—4烷基、=N-0H、=N-0-(Cw烷基),C3-s環(huán)烷基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自Cw烷基、卣素、Cw烷氧基和CH鹵烷氧基),以及C"8環(huán)烯基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自Ch坑基、卣素、Cw烷氧基和CH卣烷氧基);或f為可以經1至3個取代基取代的C3-8環(huán)烷基、(V8環(huán)烯基或C5-8環(huán)二烯基基團,各取代基獨立地選自卣素、d-4烷基、d-4卣烷基、C卜4烷氧基、Ch鹵烷氧基、C—4硫代烷基,Cw環(huán)烷基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自Ch坑基、卣素、Cw烷氧基和dH卣烷氧基),以及其自身可以經1至5個選自卣原子取代的苯基;或W為可以經1至3個取代基取代的Cw2二環(huán)烷基、Cw2二環(huán)烯基或C"12二環(huán)二烯基,各取代基獨立地選自卣素、CH烷基和Cw囟烷基;或W為可以經1至3個取代基取代的苯基,各取代基獨立地選自卣素、氰基、硝基、Cw烷基、Cw鹵烷基、Cw烷氧基、Cw鹵烷氧基、d-4卣烷硫基、C(H)-N-OH、C(H)=N-0(Cw烷基)、C(Ch烷基)=N-0H、C(d-6烷基)-N-0-(d—6烷基)、(Z)pd、(Z)PCR28=CR26R27,苯基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自囟素、氰基、硝基、Ch烷基、d—4卣烷基、Cw烷氧基、d—4面烷氧基、d—4卣烷硫基、C(H)=N-0H、C(H)=N-0(Ch烷基)、C(d—6烷基)-N-OH和C(d—6烷基)=N-0-(d—6烷基)),以及瘞吩基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、d-4烷基、d4鹵烷基、d—4烷氧基、d-4鹵烷氧基、Ch卣烷硫基、C(H)-N-0H、C(H)=N-0(Ch烷基)、C(Cw烷基)-N-OH和C(Cw烷基)-N-0-(Cw烷基));或116為5-6元雜環(huán),其中該雜環(huán)包含1至3個雜原子,各雜原子獨立地選自氧、硫和氮,其中該雜環(huán)可以是1至3個取代基取代的,各取代基獨立地選自卣素、氰基、硝基、Cw烷基、Cw鹵烷基、Cw烷氧基、d—4囟烷氧基、C(H)=N-0-(Cw烷基)以及C(Cw烷基)-N-O-(Cw烷基)、Cw烯基、C2—5炔基、CH0、C00d-G烷基、C廣C,烷氧基-C廣C4烷基、C「C4鹵烷氧基-d-"烷基、(Z)、(Z)PCR28=CR26R27,苯基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自卣素、氰基、硝基、Ch烷基、C卜4卣烷基、d—烷氧基、Cw鹵烷氧基、CH卣烷硫基、C(H)-N-OH、C(H)=N-0(d-6烷基)、C(d—6烷基)=N-0H和C(Ch烷基)=N-0-(Cw烷基)),以及蓬吩基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基、d—4烷基、d-4鹵烷基、Cw烷氧基、C卜4鹵烷氧基、Cw卣烷硫基、C(H)-N-OH、C(H)-N-O(Ch烷基)、C(C卜6烷基)-N-OH和C(CH烷基)-N-O-(Cw烷基));或^為含有3至13個碳原子和至少一個硅原子的脂族飽和或不飽和基團,其中該脂族基團可以包含l至3個雜原子,各雜原子獨立地選自氧、氮和硫,并且其中脂族基團可以經1至4個獨立選自卣原子的基團取代;或116為(CRaRb)ra-Cy-(CR°Rd)n-Y1;或W為d-6烷氧基、d—6鹵烷氧基、C2—6烯氧基、C2—6鹵烯氧基、Ch炔氧基、C^環(huán)烷氧基、Cw環(huán)烷氧基、Cw環(huán)烯氧基或Cw烷基-Cw環(huán)烯氧基。3.根據(jù)權利要求1的式I化合物,其中A為A1。4.根據(jù)權利要求3的式I化合物,其中116為如下形式的基團其中IU和Rk各自獨立地為氫、C廣C3烷基或C廣C3鹵烷基,并且Rsb和U各自獨立地為C「C3烷基或C廣C3卣烷基;或116為如下形式的基團其中Rd和Re各自獨立地為氫、C廣C3烷基或C!-C3鹵烷基,并且Rm和Rub各自獨立地為氫或卣素,并且ri2為l或2。5.根據(jù)權利要求4的化合物,其中l(wèi)為氫。6.根據(jù)權利要求3的式I化合物,其中W為可以經1至3個取代基取代的CH環(huán)烷基,各取代基獨立地選自卣素、d—4烷基、d—4囟烷基、CH烷氧基、C卜4卣烷氧基、Cw硫代烷基,CH環(huán)烷基(其自身可以經1至3個取代基取代,各取代基獨立地選自CH烷基、卣素、d一烷氧基和d—4鹵烷氧基),以及自身可以經1至5個獨立地選擇的鹵原子取代的苯基。7.根據(jù)權利要求6的化合物,其中R4為氫。8.—種防治或預防植物病原微生物侵染有用植物的方法,其中將根據(jù)權利要求1的式I化合物或含有該化合物作為活性成分的組合物施用至植物、植物部分或其場所。9.一種用于防治或保護免于植物病原微生物侵染的組合物,該組合物包含根據(jù)權利要求1的式I化合物和惰性載體。全文摘要本發(fā)明涉及適合用作殺微生物劑的式I化合物,其中各取代基如權利要求1所定義。文檔編號C07D231/06GK101223144SQ200680026182公開日2008年7月16日申請日期2006年7月17日優(yōu)先權日2005年7月18日發(fā)明者C·蘭伯斯,C·科西,H·托布勒,H·沃爾特,J·艾倫弗蘭德申請人:先正達參股股份有限公司
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