專利名稱：海藻氨酸及其功能的制作方法
高血壓病及心血管病是目前世界各國患病死亡率最高的一種疾病，嚴重危害人類的健康。為此從自然界尋找天然的降血壓的保健食品和藥品是中醫(yī)藥工作者的當務之急。
海帶(Laminaria japonica Aresch)不僅是一種食品，而且自古以來就是一種民間藥物，除了因富含碘而用于防治缺碘性甲狀腺腫之外，還廣泛用于防治動脈硬化，高脂血癥，高血壓等病癥，根據(jù)本發(fā)明的研究成果證明海帶中降血壓、降膽固醇、降甘油三酯的有效成分是海藻氨酸*(alginic amino-acid，縮寫號AAA)，也稱昆布氨酸或褐藻氨酸以下簡稱AAA。但在海帶中游離的AAA極少，需要長期大量服用海帶才能達到預防和治療的目的。而本發(fā)明采用廢棄的海帶邊角料，運用物理，生物化學等最先進的現(xiàn)代科學技術(shù)，水解富集AAA，分離、純化、濃縮，并保留其藥理活性物質(zhì)AAA。傳統(tǒng)食用海帶每天達0.5-1kg才起到預防效果，而用AAA每天每人用量為0.2-0.3g總有效率可達100％，而且從臨床觀察AAA無任何毒副作用。
本發(fā)明的特點是將海帶中蛋白質(zhì)水解成AAA，大大提高AAA的收率，大大降低了原料成本，大大提高產(chǎn)品的質(zhì)量和生理活性?，F(xiàn)將水解、富``集、脫鹽、分離、純化工藝及其降血壓、降膽固醇、降甘油三酯的功能闡述如下1.AAA生產(chǎn)工藝1.1實施例1(見附

圖1)將2kg鮮海帶邊角料洗凈，搗碎勻漿，加入2mol/L鹽酸2L，邊攪邊加熱至100℃回流0.5小時，冷卻至約30℃離心甩濾后，將殘渣重復上述操作2次，合并上述三次濾液，用Na2CO3或NaOH中和至PH＝7先通過電滲析，脫鹽，然后再通過陽陽離子交換柱后得中性*候毓禮 中草藥 1984年第15卷第12期19-21海藻氨酸(AAA)，減壓薄膜濃縮至粘稠液，將其放入60℃以下的遠紅外烤箱烘干，產(chǎn)品為淺棕色固體，純度為98.5％，產(chǎn)量80，收率4％，粉碎，過100目篩網(wǎng)后，裝入1kg/袋。
1.2實施例2(見附圖2)將2kg鮮海帶邊角料洗凈，搗碎勻漿，加入2mol/L鹽酸2L，邊攪邊加熱至100℃回流0.5小時，冷卻至約30℃離心甩濾后，將殘渣重復上述操作2次，合并上述三次濾液，然后通過陰陽離子交換柱后得中性海藻氨酸(AAA)，減壓薄膜濃縮至粘稠液，將其放入60℃以下的遠紅外烤箱烘干，產(chǎn)品為淺棕色固體，純度為96.4％，產(chǎn)量90，收率4.5％，粉碎，過100目篩網(wǎng)后，裝入1kg/袋。
2.臨床試驗資料2.1性別年齡。
2.1.1性別20例患者中，男性14例，女性6例。
2.1.2年齡43-70歲，平均年齡54.8歲。其中43到59歲4例，60-70歲16例。
2.2職業(yè)20例高血壓病患者全部是干部，其中16例為離休干部。
2.3病例選擇2.3.1高血壓診斷標準20例高血壓患者均按一九七九年我國根據(jù)世界衛(wèi)生組織建議使用的高血壓標準確診的。(具體標準見后)2.3.2合并癥20例高血壓患者中合并腦梗塞的2例，冠心病6例，頸椎病的2例，面神經(jīng)麻痹者2例。
2.4治療及觀察方法2.4.1 AAA膠囊，每次100mg，每日三次，口服。同時停服一切對血壓，冠脈，血脂影響的藥物。
2.4.2所觀察病例，均在用藥前后檢查血、尿常規(guī)、血脂、血糖、血粘、肝、腎功能、心電圖、胸片、B超肝、膽、脾、雙腎、腦血流圖及甲狀腺機能同位素檢查等。
2.4.3所有觀察病例每日上、下午在規(guī)定的時間內(nèi)測血壓兩次。每二周總結(jié)一次。
2.4.4按規(guī)定填寫臨床觀察表。
2.4.5所有的觀察檢查項目依治療前后自身對比統(tǒng)計總結(jié)。
2.5療效觀察與結(jié)果判定標準2.5.1高血壓療效判斷標準高血壓的療效評定參考標準均按一九七九年我國根據(jù)世界衛(wèi)生組織建議使用的成人高血壓標準修訂。成人高血壓標準，收縮壓≥21.3Kpa(160mmHg)，和(或)舒張壓≥12.7Kpa(95mmHg)。正常成人血壓收縮壓≥18.7Kpa(140mmHg)，舒張壓≥12Kpa(90mmHg)。臨界性高血壓收縮壓18.7-21.3Kpa(140-160mmHg)，舒張壓12-12.7Kpa(90-95mmHg)。
2.5.2降壓療效2.5.2.1顯效2.5.2.1.1舒張壓下降10mmHg(1.3Kpa)以上，并達到正常范圍。
2.5.2.1.2舒張壓雖未下降至正常，但已下降20mmHg(2.7Kpa)以上。
2.5.2.2有效2.5.2.2.1舒張壓下降不及10mmHg(1.3Kpa)，但已達到正常范圍。
2.5.2.2.2舒張壓較治療前下降10-19mmHg(1.3-2.5Kpa)，但未達到正常范圍。
2.5.2.2.3收縮壓較治療前下降30mmHg(4Kpa)以上。
2.5.2.3基本無效未達到以上標準者。
2.5.3癥狀療效2.5.3.1顯效治療后全部或大部分癥狀消失或明顯改善。
2.5.3.2有效治療后癥狀消失或明顯改善達到或超過病癥半數(shù)者。
2.5.3.3輕度有效治療后癥狀消失或明顯改善的病例已達到或超過病癥1/3者。
2.5.3.4基本無效未過到以上標準。
2.5.4療效統(tǒng)計方法治療前后自身對比的方法。
2.5.5各項檢查的療效評定顯效各項檢查改善上升或下降幅度大于30％，有效各項檢查上升或下降幅度大于10％，無效檢查均無改善者。前血壓為23-13.4±1.69/1.96Kpa，用藥后血壓平均降至18/10.7±2.05/1.06Kpa，經(jīng)統(tǒng)計學處理兩者有顯著性差別(P＜0.01)血壓變化詳見表1表1 服藥前后血壓變化表
2.6.2癥狀癥狀改善顯效14例，均無頭痛、頭暈；有效2例，仍有時輕微頭痛；輕度有效4例，有輕微頭痛、頭暈，有1例伴失眠。
2.6.3血液流變學指標檢查6項指禁標(紅細胞壓積、高切粘度、低切粘度、聚集指數(shù)、血漿粘度、血沉)，其中低切粘度用藥前有顯著性差異。詳見表2。
表2血液流變學用藥前后變化表
2.6.4膽固醇、甘油三酯、尿素氮、血糖變化服藥后甘油三酯、膽固醇較服藥前有降低，兩者差異非常顯著(P＜0.01)，而血糖、尿素氮無影響。
表3服藥前后血脂、血糖、尿素氮變化
2.6.5對肝功、心電圖、胸片、腦血流圖、腎臟、血小板聚集率的影響肝功、胸片、腦血流圖、腎臟B超20例患者服藥前后均無變化。心電圖4例患者服藥后缺血病變改善，16例無變化。血小板聚集率8例服藥前偏高者服藥后降低，6例無變化。具體變化詳見表4。
表4服藥前后特檢變化表
2.7臨床試驗結(jié)果討論在觀察20例高血壓病患者服藥期間我們體會以1、降壓作用好，藥物作用緩和、持久，血壓波動小。降壓效果不佳時，加量可達到最佳降壓效果。2、此藥對自感癥狀消除效果好。3、除具有降壓作用外，可使紅細胞聚集力下降，其機制是否為影響紅細胞膜表面電荷所致有待進一步探討。4、對血脂影響，具有降甘油三酯和降膽固醇作用。高血壓患者同時患高膽固醇血癥者不少，此藥可一舉三得，是一種抗動脈硬化高血壓較理想藥物。5、對心電圖缺血患者有改善和使血小板聚集率下降作用，由于例數(shù)太少，不能很好說明問題，有待擴大治療面后繼續(xù)研究。6、對腎臟、肝臟、腦供血、血糖均無影響。由以上結(jié)果我們認為，此藥服用方便，病人易接受，降壓效果好，同時兼降甘油三酯和膽固醇作用，一藥多用，對重要臟器無毒副作用，值得臨床推廣使用。
權(quán)利要求
1.本發(fā)明用海帶加工后，干或濕的邊角料粉碎，加水用不同濃度的鹽酸在90-100℃煮沸回流10-30分鐘，水解成中性海藻氨酸(縮寫號AAA)；
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述，不同濃度的鹽酸實指2mol-6mol/L；
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述，本發(fā)明首次發(fā)現(xiàn)AAA具有非常顯著的降血壓、降膽固醇、降甘油三酯的用途。
全文摘要
本發(fā)明充分利用海帶加工后的邊角料，將其干燥或潮濕的邊角料，粉碎后經(jīng)不同濃度的鹽酸加熱水解生成海藻氨酸(AAA)，用Na
文檔編號C07C227/00GK1566077SQ03137770
公開日2005年1月19日 申請日期2003年6月24日 優(yōu)先權(quán)日2003年6月24日
發(fā)明者丁鑑 申請人:丁鑑