液體或液態(tài)的口腔用組合物及舌苔附著抑制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種具有高效的舌苔附著抑制效果且味道良好、對(duì)口腔黏膜刺激小的具有良好使用感的液體或液態(tài)口腔用組合物及舌苔附著抑制劑。液體或液態(tài)的口腔用組合物的特征在于，含有(A)脂肪酸的碳原子數(shù)為8～14的甘油脂肪酸酯和(B)聚谷氨酸鹽，且(B)成分/(A)成分的質(zhì)量比在0.1～150的范圍內(nèi)。舌苔附著抑制劑的特征在于，由上述(A)成分和(B)成分組成，(B)成分/(A)成分的質(zhì)量比在0.1～150的范圍內(nèi)。
【專利說(shuō)明】液體或液態(tài)的口腔用組合物及舌苔附著抑制劑
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種具有高效舌苔附著抑制效果的液體或液態(tài)的口腔用組合物及舌苔附著抑制劑。
【背景技術(shù)】
[0002]以往，作為去除口腔內(nèi)舌苔或抑制舌苔附著的技術(shù)，專利文獻(xiàn)1(國(guó)際公開第2003/090704號(hào)小冊(cè)子)提出了利用獼猴桃堿(蛋白分解酶)的技術(shù)。但是，此項(xiàng)技術(shù)會(huì)對(duì)
口腔黏膜造成傷害。
[0003]此外，雖然在專利文獻(xiàn)2 (日本專利特開2001-161720號(hào)公報(bào))中提出了用舌清潔器的物理清潔技術(shù)，但是這種情況下舌內(nèi)部的清潔性不充分，而且刷洗法會(huì)對(duì)黏膜造成傷害。雖然在專利文獻(xiàn)3(日本專利特開平10-182387號(hào)公報(bào))中記載了利用縮合磷酸鹽的舌苔去除技術(shù)，但是從味道、口腔黏膜刺激性方面很難說(shuō)好，還有改善的空間。
[0004]因此，期望具有高效舌苔附著抑制效果、使用感良好的口腔用組合物。
[0005]另一方面，唾液是口中凈化的重要因子，由于口干等口腔干燥導(dǎo)致的唾液分泌減少會(huì)影響舌苔附著，被認(rèn)為會(huì)加速舌苔附著。聚谷氨酸鹽作為唾液分泌促進(jìn)成分是有效的這一點(diǎn)被記載于專利文獻(xiàn)4(國(guó)際公開第2005/049050號(hào)小冊(cè)子)中，是周知的。進(jìn)一步，在專利文獻(xiàn)5(日本專利特開2009-274967號(hào)公報(bào))中提出了在聚谷氨酸鹽中并用了檸檬酸等有機(jī)酸或其鹽與甘油的口腔噴霧組合物能有效改善口中的干燥感。
[0006]現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)
[0007]專利 文獻(xiàn)
[0008]專利文獻(xiàn)1:國(guó)際公開第2003/090704號(hào)小冊(cè)子
[0009]專利文獻(xiàn)2:日本專利特開2001-161720號(hào)公報(bào)
[0010]專利文獻(xiàn)3:日本專利特開平10-182387號(hào)公報(bào)
[0011]專利文獻(xiàn)4:國(guó)際公開第2005/049050號(hào)小冊(cè)子
[0012]專利文獻(xiàn)5:日本專利特開2009-274967號(hào)公報(bào)

【發(fā)明內(nèi)容】

[0013]本發(fā)明鑒于上述情況而完成，目的在于提供一種具有高效舌苔附著抑制效果且具有良好使用感的液體或液態(tài)的口腔用組合物及舌苔附著抑制劑。
[0014]本發(fā)明人為達(dá)成上述目的，在經(jīng)過(guò)認(rèn)真研究后得出結(jié)果，認(rèn)識(shí)到將(A)脂肪酸的碳原子數(shù)為8?14的甘油脂肪酸酯和(B)聚谷氨酸鹽以(B)成分/(A)成分的質(zhì)量比為0.1?150范圍內(nèi)進(jìn)行配合并用，可以獲得具有優(yōu)異舌苔附著抑制效果的液體或液態(tài)制劑，這樣的制劑味道好，對(duì)口腔黏膜刺激小并且使用感也良好，從而完成了本發(fā)明。
[0015]S卩，本發(fā)明人意外地發(fā)現(xiàn):(A)成分特定的甘油脂肪酸酯具有舌苔附著抑制效果，通過(guò)在(A)成分中適當(dāng)?shù)亟M合配入(B)成分聚谷氨酸鹽，舌苔附著抑制效果成倍提高，不僅發(fā)揮了優(yōu)異的舌苔附著抑制效果，而且消除了由(A)成分導(dǎo)致的味道下降和刺激等，味道好、對(duì)口腔黏膜刺激小、使用感良好，可以適宜地適用于舌表面。另外，雖然已知聚谷氨酸鹽具有唾液分泌促進(jìn)效果，但下面卻是本發(fā)明人的新發(fā)現(xiàn):通過(guò)在特定的甘油脂肪酸酯中并用聚谷氨酸鹽，例如通過(guò)口腔內(nèi)噴霧或滴下、或是口腔內(nèi)漱口適用于舌表面，能保持良好的使用感，發(fā)揮優(yōu)異的舌苔附著抑制效果。
[0016]因此，本發(fā)明提供下述內(nèi)容。
[0017](I) 一種液體或液態(tài)的口腔用組合物，其特征為，含有:(A)脂肪酸的碳原子數(shù)為8-14的甘油脂肪酸酯和⑶聚谷氨酸鹽，且⑶成分/(A)成分的質(zhì)量比在0.1-150的范圍內(nèi)。
[0018](2) 一種舌苔附著抑制劑，其特征為，由㈧脂肪酸的碳原子數(shù)為8-14的甘油脂肪酸酯和(B)聚谷氨酸鹽組成，(B)成分/(A)成分的質(zhì)量比在0.1-150的范圍內(nèi)。
[0019]根據(jù)本發(fā)明，可以提供一種具有高效的舌苔附著抑制效果且味道良好對(duì)口腔黏膜刺激小的具有良好使用感的液體或液態(tài)口腔用組合物及舌苔附著抑制劑。
【具體實(shí)施方式】
[0020]以下，進(jìn)一步詳細(xì)說(shuō)明本發(fā)明。本發(fā)明的特征在于，將(A)脂肪酸的碳原子數(shù)為8-14的甘油脂肪酸酯和(B)聚谷氨酸鹽，相對(duì)于(A)成分以合適的比率并用(B)成分而成。
[0021](A)成分是碳原子數(shù)為8-14，優(yōu)選8-11的甘油脂肪酸酯。碳原子數(shù)不足8的甘油脂肪酸酯不易獲得，超過(guò)14的對(duì)舌苔的附著抑制效果不充分。
[0022]作為這樣的甘油脂肪酸酯，可以列舉辛酸甘油酯、癸酸甘油酯、十一碳烯酸甘油酯、月桂酸甘油酯等，特別是辛酸甘油酯、癸酸甘油酯、十一碳烯酸甘油酯從對(duì)舌苔附著抑制效果方面考慮更加適宜。
[0023](A)成分甘油脂肪酸酯的配比量，從保持口中清潔的效果(舌苔附著抑制)方面考慮，為組合物整體的0.01-2% (質(zhì)量％，以下同樣)，特別優(yōu)選0.1-1%。不足0.01%時(shí)，有時(shí)舌苔的附著抑制效果發(fā)揮不充分，配比超過(guò)2%時(shí)，有時(shí)使用后會(huì)殘留不愉快的味道，對(duì)口腔黏膜刺激性強(qiáng)。
[0024]作為(B)成分聚谷氨酸鹽，適宜使用聚谷氨酸的鈉鹽或鉀鹽。適宜的有化學(xué)合成的α或Y-聚谷氨酸、或者作為發(fā)酵產(chǎn)物從各種菌株得到的天然的α或Y-聚谷氨酸的鈉鹽或鉀鹽，特別優(yōu)選天然的聚谷氨酸鹽，更優(yōu)選作為原料生產(chǎn)率高的Y -聚谷氨酸鹽。
[0025]聚谷氨酸鹽的粘度雖然沒(méi)有特別的限定，但根據(jù)后述使用B型粘度計(jì)的測(cè)定法測(cè)定的4%水溶液的粘度(25°C )優(yōu)選10-200mPa.s，特別優(yōu)選30-150mPa.s的范圍。不到IOmPa.s時(shí)，有時(shí)沒(méi)有充足的唾液分泌，舌苔去除效果發(fā)揮不充分。而且有時(shí)不能充分降低、抑制不愉快的味道、口腔黏膜刺激。超過(guò)200mPa.s時(shí)，則有時(shí)制劑粘度變高，在口中的分散性變差，不能發(fā)揮充分的效果。
[0026]粘度測(cè)定法
[0027]200mL燒杯中加水96g，，邊用攪拌器攪拌邊加入Y -聚谷氨酸鹽4.0g使其完全溶解。接著，在25°C的恒溫水槽中靜置I小時(shí)后，用BL型粘度計(jì)正確地測(cè)定I分鐘后的粘度。
[0028]BL型粘度計(jì):東京計(jì)器B型粘度計(jì)型號(hào)BL
[0029]轉(zhuǎn)子:Νο.2轉(zhuǎn)速:60rpm測(cè)定溫度:25°C[0030](B)成分聚谷氨酸鹽的配比量?jī)?yōu)選組合物整體的0.05?5%，特別優(yōu)選0.1?2%。不足0.05%時(shí)，有時(shí)不能抑制甘油脂肪酸酯的不愉快味道及口腔黏膜刺激，或者唾液的分泌促進(jìn)不充分，舌苔的附著抑制效果不能滿意地發(fā)揮。超過(guò)5%時(shí)，有時(shí)制劑的粘度變高，制劑難于在口中擴(kuò)散，舌苔的附著抑制效果發(fā)揮不充分。
[0031](B)成分相對(duì)于㈧成分的配比率，以(B)/(A)的質(zhì)量比計(jì)，為0.1?150，優(yōu)選0.2?15。即使㈧成分、⑶成分的配比量分別在上述范圍內(nèi)，但(B)/㈧的比率不足0.1時(shí)，不能充分地減低、抑制不愉快的味道及口腔黏膜刺激。超過(guò)150時(shí)，制劑粘度變高，口中的分散性變差，發(fā)揮不了充分的效果。
[0032]本發(fā)明的口腔用組合物的形態(tài)是液體或液態(tài)的。另外，此處的液體口腔用組合物是指配比成分為可溶化的透明或半透明的制劑，通常不配入研磨劑等不可溶化的固態(tài)成分，配入例如濕潤(rùn)齊?、表面活性齊?、溶劑，進(jìn)一步根據(jù)需要配入甜味齊?、香料、有效成分等。液態(tài)口腔用組合物是指形狀保持性低、具有流動(dòng)性的凝膠狀等的制劑，研磨劑等固態(tài)成分不溶解而分散其中也沒(méi)有關(guān)系。例如可以配入研磨劑、濕潤(rùn)劑、增粘劑、表面活性劑、溶劑，進(jìn)一步根據(jù)需要配入甜味劑、香料、有效成分等。
[0033]本發(fā)明組合物最好在口腔內(nèi)特別是舌苔表面噴霧或滴下、或是在口腔內(nèi)漱口等能夠直接適用在舌表面使用，進(jìn)一步也可以在使用后用牙刷刷舌表面。劑型優(yōu)選適宜這樣使用的合適劑型，具體地，可使用漱口水等漱口液、液體牙膏、液態(tài)牙膏等牙膏劑、噴霧劑、滴下劑、膠囊劑等劑型，但從隨時(shí)隨地能隨意適量使用的攜帶性等方面考慮，特別優(yōu)選使用其中的噴霧劑或滴下劑。
[0034]根據(jù)相應(yīng)的形態(tài)、劑型在不妨礙本發(fā)明效果的范圍內(nèi)，本發(fā)明組合物中可以根據(jù)需要配入上述(A)和(B)成分以外的其他公知成分，可將這些成分和水混合，用通常的方法進(jìn)行調(diào)制。
[0035]作為研磨劑，可以使用通?？谇挥媒M合物中使用的研磨劑。具體地，可以用沉降性二氧化硅、硅酸鋁等二氧 化硅類研磨劑，磷酸氫鈣二水物及無(wú)水物、磷酸二氫鈣、磷酸鈣、焦磷酸鈣等磷酸鈣類化合物，碳酸鈣，氫氧化鈣，氫氧化鋁鹽等的一種或兩種以上進(jìn)行配比(配比量通常為O?50%，特別是10?50% )。
[0036]作為表面活性劑，可以配入陰離子性表面活性劑、非離子表面活性劑、兩性表面活性劑。
[0037]作為陰離子表面活性劑，列舉有月桂基硫酸鈉、肉豆蘧基硫酸鈉等烷基硫酸鈉，N-月桂?；“彼徕c，N-肉豆蘧酰肌氨酸鈉等N-?；“彼徕c等。
[0038]作為非離子性表面活性劑，舉例有聚氧乙烯氫化蓖麻油、山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯等糖醇脂肪酸酯類，聚氧乙烯甘油脂肪酸酯、聚乙二醇脂肪酸酯等多元醇脂肪酸酯，聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物、聚氧乙烯烷基苯基醚等醚型或酯型表面活性劑，月桂酸二乙醇酰胺等脂肪酸烷醇酰胺類。作為陽(yáng)離子性表面活性劑，可列舉烷基銨，烷基芐基銨鹽等。
[0039]作為兩性表面活性劑，可列舉醋酸甜菜堿型兩性表面活性劑、咪唑啉型兩性表面活性劑等。
[0040]這些表面活性劑的配比量可設(shè)定為O?10%，特別可設(shè)定為0.1?5.0%
[0041]作為增粘劑，可列舉黃原膠、角叉菜膠、羥乙基纖維素、海藻酸鈉、聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉等(配比量通常是O?5%、特別是0.5?3% )。
[0042]作為濕潤(rùn)劑，例如山梨糖醇、麥芽糖醇、乳糖醇等糖醇，甘油、乙二醇、聚乙二醇、丙二醇、1，3-丁二醇等多元醇(配比量通常是2?70% )。
[0043]作為溶劑，通常使用水，其含量可以在20%以上。而且，可以配入例如乙醇、異丙醇、丁醇、丙醇等碳原子數(shù)2?4的低級(jí)一元醇等醇類，其配比量可以設(shè)定為O?20%。
[0044]此外，作為甜味劑，可以配入木糖醇、麥芽糖醇、糖精、糖精鈉、甜菊甙、阿斯巴甜
坐寸ο
[0045]作為著色劑,可以添加藍(lán)色I(xiàn)號(hào)、綠色3號(hào)、黃色4號(hào)、紅色105號(hào)等安全性高的水溶性色素。
[0046]而且，作為pH調(diào)節(jié)劑，可以添加檸檬酸、蘋果酸、酒石酸、琥珀酸或這些酸的鹽，磷酸、磷酸鹽(磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸鈉等)、碳酸鹽、碳酸氫鹽等。
[0047]另外，組合物的pH以3?10，特別是5?8為適宜。
[0048]作為香料，列舉有薄荷油、荷蘭薄荷油、桉葉油、冬青油、丁香油、百里香油、鼠尾草油、豆蘧油、迷迭香油、馬郁蘭油、檸檬油、肉豆蘧油、薰衣草油、千日菊油等天然精油，以及L-薄荷醇、L-香芹酮、肉桂醛、橙油、茴香腦、1，8_桉葉素、水楊酸甲酯、丁香油酚、百里酚、芳樟醇、檸檬烯、薄荷酮、乙酸薄荷酯、檸檬醛、樟腦、冰片、菔烯、千日菊酰胺等上述天然精油中含有的香料成分，還有乙酸乙酯、丁酸乙酯、乙酸異戊酯、己醛、己烯醛、鄰氨基苯甲酸甲酯、甲基苯基縮水甘油酸乙酯、苯甲醛、香蘭素、乙基香蘭素、呋喃酮、麥芽酚、乙基麥芽酚、Y/S -癸內(nèi)酯、Y/S -十一碳內(nèi)酯、N-乙基-對(duì)薄荷烷-3-甲酰胺、乳酸薄荷酯、L-乙二醇碳酸薄荷酯等香料成 分，還有幾種香料成分或天然精油可以組合而成的蘋果、香蕉、草莓、藍(lán)莓、甜瓜、桃、菠蘿、葡萄、玫瑰香葡萄、葡萄酒、櫻桃、南瓜、咖啡、白蘭地、酸奶等味道的調(diào)和香料。在不妨礙本發(fā)明效果的范圍內(nèi)可以使用這些香料中的I種或2種以上，組合物中通?？梢耘淙?.00001?3%。
[0049]作為有效成分，可以添加例如西吡氯胺、鹽酸氯己定、葡萄糖酸氯己定、苯扎氯胺、芐索氯銨等陽(yáng)離子性殺菌劑，異丙基甲基苯酚等非離子性殺菌劑，氨甲環(huán)酸、ε -氨基己酸等抗炎劑，葡聚糖酶、變聚糖酶等酶，氟化鈉、單氟磷酸鈉、氟化亞錫等氟化物，抗壞血酸等維生素C類，二氫膽固醇、甘草次酸鹽類、甘草次酸類、氫化膽固醇、葉綠素、葉綠素銅鈉鹽、百里香草、黃芩、丁香、金縷梅等植物提取物，葡萄糖酸銅、海狗肽、聚磷酸鈉、水溶性無(wú)機(jī)磷酸化合物、聚乙烯吡咯烷酮、牙石防止劑、牙垢防止劑、硝酸鉀、乳酸鋁等。另外，可以將這些有效成分的添加量設(shè)定在不妨礙本發(fā)明效果的范圍內(nèi)。
[0050]收容容器可以使用適宜于口腔用組合物收容的公知容器。材質(zhì)舉例有聚乙烯、聚丙烯、聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯、聚縮醛等，可以使用與劑型相符的容器。
[0051]對(duì)于噴霧劑，只要是具有能夠噴霧藥劑的構(gòu)造的容器就沒(méi)有特別的限制。具體地，可以使用具備收容內(nèi)容物的塑料瓶等容器主體和有泵分散器等噴霧構(gòu)造的噴霧器部分、通過(guò)按壓與容器主體上部開口處緊密連接的噴霧器部分的按壓部位進(jìn)行噴霧的容器，或者通過(guò)擠壓收容有內(nèi)容物的容器主體進(jìn)行噴霧的容器等。
[0052]滴下劑只要是具有作為液滴能夠適用于口腔內(nèi)、特別是舌表面的構(gòu)造的容器就沒(méi)有特別的限制。可以使用具備滴下用的噴嘴帽、擠壓容器主體產(chǎn)生液滴的容器，及具備滴管、產(chǎn)生液滴的容器等。[0053]本發(fā)明可以提供一種舌苔附著抑制劑，其由㈧脂肪酸的碳原子數(shù)為8?14的甘油脂肪酸酯和⑶聚谷氨酸鹽，⑶成分/(A)成分的質(zhì)量比在0.1?150的范圍內(nèi)。此情況下，詳細(xì)的配比成分或其配比量、比率等均與上述相同。
[0054]實(shí)施例
[0055]以下給出實(shí)施例及比較例具體說(shuō)明本發(fā)明，但本發(fā)明并不局限于下述實(shí)施例。另夕卜，下述例子中的％在沒(méi)有特殊限定下表示質(zhì)量％。另外，下述的粘度是與上述方法同樣用B型粘度計(jì)測(cè)定的值。
[0056](實(shí)施例1?18，比較例I?6)
[0057]用下述方法調(diào)制表I?4所示組成的口腔用組合物并進(jìn)行下述的評(píng)價(jià)。結(jié)果在表I?4中合并記載。
[0058]〈制劑的調(diào)制〉
[0059]將各成分稱量取樣，用攪拌機(jī)混合調(diào)制。將調(diào)制溶液約30mL填充到噴霧器(株式會(huì)社吉野工業(yè)所制造，Y-70分散器，容量30mL，聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯制成的瓶子)中，得到試驗(yàn)用制劑。
[0060]<舌苔附著抑制效果、使用感(味道)、口腔黏膜刺激性的評(píng)價(jià)>
[0061]對(duì)平時(shí)感到口干的10名調(diào)查對(duì)象進(jìn)行試驗(yàn)。首先由專家用牙刷將調(diào)查對(duì)象的舌苔去除干凈后開始試驗(yàn)。試驗(yàn)用制劑向舌噴霧5次。I天6次?10次使用2天。試驗(yàn)期間停止舌面的清潔和漱口液、口中劑的使用。試驗(yàn)結(jié)束后，擔(dān)當(dāng)者觀察調(diào)查對(duì)象的舌面，計(jì)算出舌苔覆蓋的面積比例(％)，根據(jù)調(diào)查對(duì)象的平均值用下述基準(zhǔn)進(jìn)行◎?X的評(píng)價(jià)。
[0062]關(guān)于使用感(味 道)，口腔黏膜刺激性，用下述的基準(zhǔn)(7級(jí))由調(diào)查對(duì)象自己評(píng)價(jià)，計(jì)算出評(píng)分的平均值，用下述的基準(zhǔn)進(jìn)行◎?X的評(píng)價(jià)。
[0063]舌苔附著抑制效果的評(píng)價(jià)基準(zhǔn)；
[0064]◎()以上、不到 15%
[0065]O 15% 以上、不到 30%
[0066]Λ 30% 以上、不到 40%
[0067]X 40% 以上
[0068]使用感(味道)的評(píng)價(jià)基準(zhǔn)；
[0069]7分完全感覺(jué)不到不愉快的異味
[0070]6分幾乎感覺(jué)不到不愉快的異味
[0071]5分不太感覺(jué)到不愉快的異味
[0072]4分難于評(píng)價(jià)是否有異味
[0073]3分稍稍感覺(jué)到不愉快的異味
[0074]2分明顯感覺(jué)到不愉快的異味
[0075]I分非常明顯感覺(jué)到不愉快的異味
[0076]口腔黏膜刺激性的評(píng)價(jià)基準(zhǔn)；
[0077]7分完全感覺(jué)不到刺激
[0078]6分幾乎感覺(jué)不到刺激
[0079]5分不太感覺(jué)到刺激
[0080]4分難于評(píng)價(jià)是否有刺激[0081]3分稍稍感覺(jué)到刺激
[0082]2分明顯感覺(jué)到刺激
[0083]I分非常明顯感覺(jué)到刺激
[0084]計(jì)算出上述各評(píng)價(jià)評(píng)分的平均值，用下述評(píng)分基準(zhǔn)來(lái)判定。
[0085]?6分以上
[0086]O 4.5分以上、不到6分
[0087]Λ 3.5分以上、不到4.5分
[0088]X 不到 3.5 分
[0089][表 I]
[0090]
【權(quán)利要求】
1.一種液體或液態(tài)的口腔用組合物，其特征在于，含有:(A)脂肪酸的碳原子數(shù)為8?14的甘油脂肪酸酯和(B)聚谷氨酸鹽，且(B)成分/(A)成分的質(zhì)量比在0.1?150的范圍。
2.如權(quán)利要求1所述的口腔用組合物，其(A)成分是脂肪酸的碳原子數(shù)為8?11的甘油脂肪酸酯。
3.如權(quán)利要求1或2所述的口腔用組合物，其㈧成分的配比量為0.01?2質(zhì)量％。
4.如權(quán)利要求1、2或3所述的口腔用組合物，其(B)成分的配比量為0.05?5質(zhì)量％。
5.如權(quán)利要求1至4中任意I項(xiàng)所述的口腔用組合物，其是通過(guò)在口腔內(nèi)噴霧或滴下，或者口腔內(nèi)漱口，適用于舌表面的口腔用組合物。
6.一種舌苔附著抑制劑，其特征在于，含有(A)脂肪酸的碳原子數(shù)為8?14的甘油脂肪酸酯和(B)聚谷氨酸鹽， (B)成分/(A)成分的質(zhì)量比在0.1?150的范圍。
【文檔編號(hào)】A61Q11/00GK103442680SQ201280013877
【公開日】2013年12月11日 申請(qǐng)日期:2012年2月23日 優(yōu)先權(quán)日:2011年3月18日
【發(fā)明者】田草川博, 二階堂亞紀(jì)子 申請(qǐng)人:獅王株式會(huì)社