一種平消片及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及中藥領域，具體涉及一種平消片及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 平消片活血化瘀，止痛散結，清熱解毒，扶正祛邪。用于毒瘀內(nèi)結所致的腫瘤患者， 具有緩解癥狀、縮小瘤體、提高機體免疫力、延長患者生存時間的作用。市售平消片由于組 方和工藝原因，療效不甚理想，制劑采用傳統(tǒng)工藝制備，存在崩解遲緩、療效低等不足。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明為克服上述不足，提供一種崩解速度快、療效高的平消片及其制備方法。
[0004] 發(fā)明實施方案如下： 取牛蒡子20g，薏苡仁29g，郁金58g，仙鶴草58g，白礬50g，枳殼90g，馬錢子30g， 粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力23~44Mpa，萃取溫度22~ 45°C，分離器壓力12~19Mpa，分離器溫度44~52°C，分離時間2. 2~3. 5小時，二氧化碳 流量每小時26~38L，得提取液；取提取液65~78°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入枸櫞酸 80~120g，采用高能納米沖擊磨粉碎成粒徑200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微 晶纖維素35~45g，羥丙纖維素35~45g，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉35~45g，硅酸鎂鋁15~ 25g，氯化鈉5~15g，甘露醇4~6g，麥芽糊精4~6g，混合均勾，用50~70%乙醇濕法制 粒，60°C~80°C干燥，外加海藻酸鈉7~9g，硼酸1~3g，整粒，壓片，制得平消片800片。
[0005] 上述實施方案所提到的原材料標準如下： 牛蒡子：中國藥典2005年版一部標準。本品為菊科植物牛蒡ArctiumlaPPaL.的干 燥成熟果實。秋季果實成熟時采收果序，曬干，打下果實，除去雜質(zhì).再曬干。
[0006] 薏該仁：中國藥典2005年版一部標準。本品為禾本科植物薏該Coix lacryma-jobiL.var.ma-yuen(ROman.)Stapf的干燥成熟種仁。秋季果實成熟時采割植 株，曬干，打下果實，再曬干，除去外殼、黃褐色種皮及雜質(zhì)，收集種仁。
[0007] 郁金：中國藥典2005年版一部標準。本品為姜科植物溫郁金Curcumawenyujin Y.H.ChenetC.Ling、姜黃CurcumalongaL.、廣西莪術CurcumakwaugsienisS.G.Lee etC.F.Liang或蓬莪術Curcumapha-eocaulisVal.的干燥塊根。前兩者分別習稱 "溫郁金"和"黃絲郁金"，其余按性狀不同習稱"桂郁金"或"綠絲郁金"。冬季莖葉枯萎后 采挖，除去泥沙及細根，蒸或煮至透心，干燥。
[0008] 仙鶴草：中國藥典2005年版一部標準。本品為薔薇科植物龍芽草Agrimonia pilosaLedeb.的干燥地上部分。夏、秋二季莖葉茂盛時采割，除去雜質(zhì)，干燥。
[0009] 白礬：中國藥典2005年版一部標準。本品為硫酸鹽類礦物明礬石經(jīng)加工提煉制 成。主含含水硫酸鋁鉀[KA1 (S04)2 · 12H20]。
[0010] 枳殼：中國藥典2005年版一部標準。本品為蕓香科植物酸橙Citrusaurantium L.及其栽培變種的干燥未成熟果實。7月果皮尚綠時采收，自中部橫切為兩半，曬干或低溫 干燥。
[0011] 馬錢子：中國藥典2005年版一部標準。本品為馬錢科植物馬錢Strychnos nux-vomicaL.的干燥成熟種子。冬季采收成熟果實，取出種子，曬干。
[0012] 枸櫞酸：中國藥典2010年版二部標準。
[0013] 微晶纖維素：中國藥典2010年版二部標準。
[0014] 羥丙纖維素：中國藥典2010年版二部標準。
[0015] 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉：中國藥典2010年版二部標準。
[0016] 硅酸鎂鋁：中國藥典2010年版二部標準。
[0017] 氯化鈉：中國藥典2010年版二部標準。
[0018] 甘露醇：中國藥典2010年版二部標準。
[0019] 麥芽糊精：中國藥典2010年版二部標準。
[0020] 海藻酸鈉：中國藥典2010年版二部標準。
[0021] 硼酸：中國藥典2010年版二部標準。
[0022] 以上平消片所用到的原材料均可從醫(yī)藥公司購買得到，只要滿足國家標準均可用 來實施本發(fā)明方案。
[0023] 上述發(fā)明方案中所用術語為藥學專用術語，如"減壓"等皆遵從中國藥典規(guī)定和 相關藥學規(guī)范。
[0024] 本發(fā)明中的單位g也可以是其它重量份，不影響本發(fā)明方案的實施。
[0025] 本發(fā)明方案中所述的設備市場均有銷售，并不限于典型生產(chǎn)廠家，只要技術指標 能夠達到要求，均可用來實現(xiàn)本發(fā)明。
[0026] 四【具體實施方式】 本發(fā)明的具體實施例1 取牛蒡子20g，薏苡仁29g，郁金58g，仙鶴草58g，白礬50g，枳殼90g，馬錢子30g， 粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力23Mpa，萃取溫度22°C，分離 器壓力12Mpa，分離器溫度44°C，分離時間2. 2小時，二氧化碳流量每小時26L，得提取液； 取提取液65°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入枸櫞酸80g，采用高能納米沖擊磨粉碎成粒徑 200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纖維素35g，羥丙纖維素35g，交聯(lián)羧甲基 纖維素鈉35g，硅酸鎂鋁15g，氯化鈉5g，甘露醇4g，麥芽糊精4g，混合均勻，用50%乙醇濕法 制粒，60°C干燥，外加海藻酸鈉7g，硼酸lg，整粒，壓片，制得平消片800片。
[0027] 本發(fā)明的具體實施例2 取牛蒡子20g，薏苡仁29g，郁金58g，仙鶴草58g，白礬50g，枳殼90g，馬錢子30g， 粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力44Mpa，萃取溫度45°C，分離 器壓力19Mpa，分離器溫度52°C，分離時間3. 5小時，二氧化碳流量每小時38L，得提取液； 取提取液78°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入枸櫞酸120g，采用高能納米沖擊磨粉碎成粒 徑200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纖維素45g，羥丙纖維素45g，交聯(lián)羧甲 基纖維素鈉45g，硅酸鎂鋁25g，氯化鈉15g，甘露醇6g，麥芽糊精6g，混合均勻，用70%乙醇 濕法制粒，80°C干燥，外加海藻酸鈉9g，硼酸3g，整粒，壓片，制得平消片800片。
[0028] 本發(fā)明的具體實施例3 取牛蒡子20g，薏苡仁29g，郁金58g，仙鶴草58g，白礬50g，枳殼90g，馬錢子30g， 粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力33Mpa，萃取溫度34°C，分離 器壓力16Mpa，分離器溫度48°C，分離時間3小時，二氧化碳流量每小時32L，得提取液；取 提取液71°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入枸櫞酸100g，采用高能納米沖擊磨粉碎成粒徑 200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纖維素40g，羥丙纖維素40g，交聯(lián)羧甲基 纖維素鈉40g，硅酸鎂鋁20g，氯化鈉10g，甘露醇5g，麥芽糊精5g，混合均勻，用60%乙醇濕 法制粒，70°C干燥，外加海藻酸鈉8g，硼酸2g，整粒，壓片，制得平消片800片。
[0029] 以上實施例說明，采用本發(fā)明實施方案的極端條件和優(yōu)化條件均能制成平消片。
[0030] 下面以實施例3制得的平消片考察本發(fā)明的實際效果： (一）實施例3平消片和市售平消片崩解時限對比 1崩解時限測定方法 按中國藥典2010年版附錄ΧΠA測定。
[0031] 2崩解時限對比 表1實施例3平消片和市售平消片崩解時限對比表
上述結果表明，本發(fā)明制備的平消片相對于市售平消片具有崩解速度快、生物利用度 高等顯著優(yōu)點。
[0032] (二）實施例3平消片和市售平消片治療毒瘀內(nèi)結所致的腫瘤疾病臨床療效觀察 1病例情況 統(tǒng)計門診和住院病例，共觀察毒瘀內(nèi)結所致的腫瘤疾病病例150例，平均年齡55歲。將 患者分為兩組，試驗組服用實施例3平消片，對照組服用市售平消片。
[0033] 2療效評定標準 依據(jù)中藥新藥治療臨床研究指導原則中醫(yī)證候療效判定標準： 臨床痊愈：中醫(yī)臨床癥狀、體征消失或基本消失，證候積分減少多95%。
[0034] 顯效：中醫(yī)臨床癥狀、體征明顯改善，證候積分減少多70%。
[0035] 有效：中醫(yī)臨床癥狀、體征均有好轉，證候積分減少多30%。
[0036] 無效：中醫(yī)臨床癥狀、體征均均無明顯改善或者加重，證候積分減少< 30%。
[0037] 計算公式：[(治療前積分一治療后積分）+治療前積分]X100%。
[0038] 3臨床觀察結果 表2實施例3平消片和市售平消片臨床療效對比表
上述臨床療效觀察結果表明，本發(fā)明制備的平消片在治療毒瘀內(nèi)結所致的腫瘤疾病 時，療效顯著高于市售平消片，P< 0. 05。
【主權項】
1. 一種治療毒瘀內(nèi)結所致的腫瘤的中藥，其特征是取牛蒡子20g，薏苡仁29g，郁金58g ，仙鶴草58g，白礬50g，枳殼90g，馬錢子30g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃 取法提取，萃取壓力23~44Mpa，萃取溫度22~45°C，分離器壓力12~19Mpa，分離器溫 度44~52°C，分離時間2. 2~3. 5小時，二氧化碳流量每小時26~38L，得提取液；取提取 液65~78°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入枸橡酸80~120g，采用高能納米沖擊磨粉碎成 粒徑200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纖維素35~45g，羥丙纖維素35~ 45g，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉35~45g，硅酸鎂鋁15~25g，氯化鈉5~15g，甘露醇4~6g，麥 芽糊精4~6g，混合均勻，用50~70%乙醇濕法制粒，60°C~80°C干燥，外加海藻酸鈉7~ 9g，硼酸1~3g，整粒，壓制得平消片。2. 根據(jù)權利要求1所述中藥的制備方法，其特征是取牛蒡子20g，薏苡仁29g，郁金58g ，仙鶴草58g，白礬50g，枳殼90g，馬錢子30g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃 取法提取，萃取壓力23~44Mpa，萃取溫度22~45°C，分離器壓力12~19Mpa，分離器溫 度44~52°C，分離時間2. 2~3. 5小時，二氧化碳流量每小時26~38L，得提取液；取提取 液65~78°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入枸橡酸80~120g，采用高能納米沖擊磨粉碎成 粒徑200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纖維素35~45g，羥丙纖維素35~ 45g，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉35~45g，硅酸鎂鋁15~25g，氯化鈉5~15g，甘露醇4~6g，麥 芽糊精4~6g，混合均勻，用50~70%乙醇濕法制粒，60°C~80°C干燥，外加海藻酸鈉7~ 9g，硼酸1~3g，整粒，壓制得平消片。3. 根據(jù)權利要求1所述中藥的制備方法，取牛蒡子20g，薏該仁29g,郁金58g，仙鶴 草58g，白礬50g，枳殼90g，馬錢子30g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃取法提 取，萃取壓力33Mpa，萃取溫度34°C，分離器壓力16Mpa，分離器溫度48°C，分離時間3小時， 二氧化碳流量每小時32L，得提取液；取提取液71°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入枸櫞酸 l〇〇g，采用高能納米沖擊磨粉碎成粒徑200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纖 維素40g，羥丙纖維素40g，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉40g，硅酸鎂鋁20g，氯化鈉10g，甘露醇5g， 麥芽糊精5g，混合均勻，用60%乙醇濕法制粒，70°C干燥，外加海藻酸鈉8g，硼酸2g，整粒，壓 片，制得平消片。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種平消片及其制備方法，其特征在于取牛蒡子20g，薏苡仁29g,郁金58g，仙鶴草58g,白礬50g,枳殼90g,馬錢子30g，采用二氧化碳超臨界萃取法提取，減壓干燥，用高能納米沖擊磨粉碎成納米干膏，加入功能性輔料，制成平消片，崩解時間顯著縮短，療效顯著優(yōu)于市售平消片，取得了積極效果。
【IPC分類】A61K33/06, A61K9/20, A61P35/00, A61K36/9066
【公開號】CN105396050
【申請?zhí)枴緾N201510842248
【發(fā)明人】不公告發(fā)明人
【申請人】黑龍江江恒醫(yī)藥科技有限公司
【公開日】2016年3月16日
【申請日】2015年11月29日