一種鼻用過(guò)敏原阻隔劑的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物學(xué)和制藥學(xué)領(lǐng)域，涉及一種鼻用過(guò)敏原阻隔劑。
【背景技術(shù)】
[0002] 近20年來(lái)，全球變態(tài)反應(yīng)性疾病發(fā)病率成倍增長(zhǎng)，已成為影響人們生活質(zhì)量的重 要疾病之一。世界變態(tài)反應(yīng)組織（WAO)指出，變態(tài)反應(yīng)患病率高達(dá)22%，其中，變應(yīng)性(過(guò)敏 性）鼻炎患病率為17%，過(guò)敏性哮喘為11%，異位性皮炎則為7%。每年花費(fèi)在過(guò)敏性鼻炎的 費(fèi)用（含藥物、診療等）超過(guò)200億美元。2009年在全球7個(gè)主要市場(chǎng)中，過(guò)敏性鼻炎治療 藥物銷售額過(guò)50億美元。中國(guó)過(guò)敏性鼻炎的患者接近1. 5億，研究表明青島過(guò)敏性鼻炎 發(fā)病率為 12. 08% (http://qingdao. dzwww. com/sytp/zxtp/201407/t20140707_10598376. htm)，即使在身體較為強(qiáng)壯的駐軍部隊(duì)中，也有著I. 2~9. 3%的發(fā)病率(駐北京部隊(duì)I. 2%，駐 烏魯木齊部隊(duì)9.3%。岳紅紅，董先杰，馬雪萍，等，武警醫(yī)學(xué)，2011 (22) :859-861)，其中城 市發(fā)病率顯著高于郊區(qū)。 過(guò)敏性鼻炎是在鼻黏膜中接觸免疫原后，由IgE介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，可獨(dú)立發(fā)生，也 可伴有哮喘，典型癥狀包括陣發(fā)性噴嚏、清水樣鼻涕、鼻塞和鼻癢，部分患者還伴有嗅 覺(jué)減退。過(guò)敏性鼻炎常規(guī)治療藥物包括抗組胺藥物（antihistamines)、抗白細(xì)胞三 烯（antileukotrienes)、糖皮質(zhì)激素（corticosteroids)、肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑（mast cell stabilizers)、消腫劑（decongestants)和抗膽喊藥物（anticholinergic agent)。
[0003] 近年來(lái)非藥物治療方式出現(xiàn)在歐美市場(chǎng)，通過(guò)在鼻黏膜涂抹不含藥物成分的物 質(zhì)，形成隔離層以阻擋抗原物質(zhì)進(jìn)入，由此能夠大大緩解或治療過(guò)敏性鼻炎。美國(guó)FDA分別 在2005 年 5 月、2006年2 月、2012年3 月、2013年底批準(zhǔn) Alergol Pollen Blocker Cream、 NasalGuard Allergen Blocker Gel、HayMax TM Organic Drug-Free PolIen和Nasal Ease Allergy Blocke四款產(chǎn)品上市。中國(guó)也在2012年批準(zhǔn)了一款水基質(zhì)的花粉阻隔劑(商品 名稱：抹必凈，蘇食藥監(jiān)械（準(zhǔn)）字2012第2260071號(hào))。Alergol Pollen Blocker Cream (中國(guó)商品名：泰斯花粉阻隔劑）在法蘭克福臨床中心臨床研究表明：泰斯花粉阻隔劑明顯 比安慰劑更有效，在用鼻誘發(fā)試驗(yàn)中，減少過(guò)敏源達(dá)60% (安慰劑僅為25%)減輕了過(guò)敏性鼻 炎的典型癥狀。泰斯花粉阻隔劑也沒(méi)有產(chǎn)生其他副作用。因此試驗(yàn)結(jié)果評(píng)定此產(chǎn)品為優(yōu)良 產(chǎn)品（Swetlana Schwetz, Heidi Olze, Silvia Melchisedech, et al, ARCH OTOLARYNGOL HEAD NECK SURG, 2004 (130): 979-984)。他7]\&? TM Organic Drug-Free Pollen在英國(guó) 市場(chǎng)占有率已超6%(haymax. biz/haymax-press-releases)，巨大的使用人群和FDA對(duì)這類 產(chǎn)品持續(xù)的批準(zhǔn)，充分 顯示出這種非藥物治療方式的療效和廠家對(duì)這種藥械的重視程度。
[0004] US20030161899、US20120308671公開(kāi)了泰斯花粉阻隔劑組成成分，其核心為高純 度長(zhǎng)鏈碳?xì)浠衔铮@一物質(zhì)來(lái)源于凡士林，具有更好的流動(dòng)性、延展性和成膜性，涂抹于 鼻腔方便，無(wú)異物感。專利CN200910104987. 3公開(kāi)了一種不同稠度凡士林的生產(chǎn)方法，通 過(guò)控制各反應(yīng)過(guò)程中的壓力、溫度、物料比等參數(shù)，獲得不同錐入度的凡士林，該反應(yīng)過(guò)程 需要在氫氣存在條件下進(jìn)行高溫、高壓反應(yīng)，需要極高的安全保護(hù)措施。
[0005] [研究表明，凡士林與泰斯高純度長(zhǎng)鏈碳?xì)浠衔镌隗w外細(xì)胞毒性試驗(yàn)中的安全 性能一致(周蕓，王鴻，楊軍，2010全國(guó)耳鼻咽喉頭頸外科中青年學(xué)術(shù)會(huì)議論文匯編，P270)。 凡士林廣泛應(yīng)用于化妝品、醫(yī)藥等領(lǐng)域，市面上有大量醫(yī)藥級(jí)凡士林供應(yīng)，其與泰斯高純度 長(zhǎng)鏈碳?xì)浠衔锏牟町?，主要體現(xiàn)在錐入度、動(dòng)力粘度等流變性參數(shù)，因此，以凡士林為基 質(zhì)，通過(guò)加入合適的流變調(diào)節(jié)劑，開(kāi)發(fā)出一款流變性、延展性、成膜性良好的花粉阻隔劑，將 更具備成本優(yōu)勢(shì)和安全性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明涉及一種鼻用過(guò)敏原阻隔劑，其由凡士林和流變調(diào)節(jié)劑組成。
[0007] 本發(fā)明任一項(xiàng)所述鼻用過(guò)敏原阻隔劑，其中所述凡士林選自黃凡士林和/或白凡 士林；優(yōu)選地，所述凡士林為醫(yī)用白凡士林。
[0008] 本發(fā)明任一項(xiàng)所述鼻用過(guò)敏原阻隔劑，其中所述流變調(diào)節(jié)劑選自蜂蠟、微晶蠟、山 崳酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯、混合 脂肪酸甘油酯、十六醇中的一種或多種；優(yōu)選地，所述流變調(diào)節(jié)劑選自蜂蠟、微晶蠟、山崳酸 甘油酯、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯中的一種或 多種。
[0009] 本發(fā)明任一項(xiàng)所述鼻用過(guò)敏原阻隔劑，按重量百分比，其中所述流變調(diào)節(jié)劑含量 為0. 5~30%，余量為醫(yī)用白凡士林；優(yōu)選地，所述變調(diào)節(jié)劑含量為2. 5~10%，余量為醫(yī)用白凡 士林。
[0010] 根據(jù)本發(fā)明任一項(xiàng)所述的鼻用過(guò)敏原阻隔劑，按重量份計(jì)，其組成如1)?3)所 示：
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種鼻用過(guò)敏原阻隔劑，其由凡士林和流變調(diào)節(jié)劑組成。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的鼻用過(guò)敏原阻隔劑，其中所述凡士林選自黃凡士林和/或白 凡士林；優(yōu)選地，所述凡士林為醫(yī)用白凡士林。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的鼻用過(guò)敏原阻隔劑，其中所述流變調(diào)節(jié)劑選自蜂蠟、微晶蠟、 山崳酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯、混 合脂肪酸甘油酯、十六醇中的一種或多種；優(yōu)選地，所述流變調(diào)節(jié)劑選自蜂蠟、微晶蠟、山崳 酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇-7-硬脂酸酯、甘油聚乙二醇-75-硬脂酸酯中的一種 或多種。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的鼻用過(guò)敏原阻隔劑，按重量百分比，其中所述流變調(diào)節(jié)劑含 量為0. 5~30%，余量為醫(yī)用白凡士林；優(yōu)選地，所述變調(diào)節(jié)劑含量為2. 5~10%，余量為醫(yī)用白 凡士林。
5. -種鼻用過(guò)敏原阻隔劑，按重量份計(jì)，其組成和含量如1)?3)組中的任意一組所 /_J、i〇 6. 1)
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物學(xué)和制藥學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一種鼻用過(guò)敏原阻隔劑。本發(fā)明的過(guò)敏原阻隔劑由凡士林和流變調(diào)節(jié)劑組成，具有良好的延展性，將本品涂抹于鼻腔，能夠有效的阻隔過(guò)敏原，減輕鼻塞、鼻癢、噴嚏等過(guò)敏性鼻炎癥狀。
【IPC分類】A61K35-06, A61P37-08
【公開(kāi)號(hào)】CN104546911
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410648667
【發(fā)明人】不公告發(fā)明人
【申請(qǐng)人】天津施普瑞生物科技有限公司
【公開(kāi)日】2015年4月29日
【申請(qǐng)日】2014年11月17日