專利名稱:還原青蒿素的生產(chǎn)工藝的制作方法
本發(fā)明是關(guān)于天然化合物衍生物制備的生產(chǎn)工藝的發(fā)明。
瘧疾為世界性主要流行病之一，六十年代起由于惡性瘧原蟲對(duì)氯喹等現(xiàn)有抗瘧藥物產(chǎn)生了抗藥性，國(guó)際上在瘧疾防治上遇到很大困難，迫切要求尋找新的抗瘧藥物。中醫(yī)研究院中藥研究所于1971年發(fā)現(xiàn)中藥青蒿的提取物對(duì)瘧疾有突出療效，并于1972年從中分離得到新結(jié)構(gòu)類型的抗瘧有效單體-青蒿素。經(jīng)科學(xué)實(shí)驗(yàn)及臨床實(shí)踐證明青蒿素為一具有“速效、低毒”特點(diǎn)的抗瘧新藥，對(duì)各型瘧疾包括抗氯喹株惡性瘧及搶救腦型瘧均有很好療效。
為了進(jìn)一步提高青蒿素的效價(jià)，減低用藥劑量，發(fā)明人對(duì)青蒿素衍生物進(jìn)行了研究，并研制成功還原青蒿素。還原青蒿素臨床抗瘧效價(jià)高于青蒿素6～8倍。而且對(duì)肺吸蟲亦有良好效價(jià)，較現(xiàn)有藥物吡喹酮?jiǎng)┝啃?，價(jià)格便宜。
本發(fā)明的生產(chǎn)工藝以青蒿素為原料溶于甲醇后，降溫至0℃～5℃，分次加入為原料十分之四量的鈉硼氫(或鉀硼氫)還原至反應(yīng)完全，酸中和后冰水析，過濾，干燥得還原青蒿素。
本發(fā)明生產(chǎn)工藝的簡(jiǎn)便程度及價(jià)格均明顯優(yōu)于青蒿素其他衍生物，且便于口服及直腸給藥。
權(quán)利要求
還原青蒿素的生產(chǎn)工藝，其特征是以青蒿素為原料，溶于甲醇后，以鈉硼氫(或鉀硼氫)為還原劑，酸中和后冰水析。
專利摘要
還原青蒿素的生產(chǎn)工藝屬天然化合物衍生物制備的生產(chǎn)工藝的發(fā)明。本發(fā)明的目的在于進(jìn)一步提高抗瘧新藥青蒿素的效價(jià)，減低用藥劑量，亦為肺吸蟲患者提供用量及價(jià)格均低于現(xiàn)有藥物吡喹酮的有效新藥。本發(fā)明的另一目的是為了生產(chǎn)制作簡(jiǎn)便程度及價(jià)格均明顯優(yōu)于青蒿素其他衍生物，又便于口服或直腸給藥的新藥。
文檔編號(hào)A61K31/365GK85100978SQ85100978
公開日1986年8月13日 申請(qǐng)日期1985年4月1日
發(fā)明者屠呦呦, 金國(guó)偉, 畢俊英, 倪慕云 申請(qǐng)人:中醫(yī)研究院中藥研究所導(dǎo)出引文BiBTeX, EndNote, RefMan