對羥基苯甲醛在制備抗炎藥物中的用途
【專利摘要】本發(fā)明提供了對羥基苯甲醛在制備抗炎藥物中的用途。本發(fā)明對羥基苯甲醛抗炎作用的優(yōu)點為起效快，作用強且呈非特異性。
【專利說明】對羥基苯甲醛在制備抗炎藥物中的用途

【技術(shù)領域】
[0001] 本發(fā)明涉及對羥基苯甲醛在制備抗炎藥物中的用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 天麻為蘭科天麻屬植物天麻（GastrodiaelataBI.)的干燥塊莖，為常用名貴中 藥，主產(chǎn)于云南、四川、陜西及貴州等地。主要有效成分為天麻素、對羥基苯甲醇、對羥基苯 甲醛和香草醇等多種酚性成分。研宄表明，天麻有鎮(zhèn)靜、抗驚厥和抗炎等藥理作用，而天麻 的作用活性部位集中于天麻酚性成分。
[0003] 對羥基苯甲醛是醫(yī)藥工業(yè)和香料工業(yè)的重要中間體，中文別名：4-羥基苯甲醛， CAS號：123-08-0,分子式：C7H602,分子量：122. 12,國外還用于農(nóng)藥除草劑溴苯腈和羥敵 草腈的合成，以及生產(chǎn)殺菌劑、照相乳化劑、鍍鎳光澤劑、液晶等；在醫(yī)藥工業(yè)中可用于合成 羥氨芐青霉素（阿莫西林）、抗菌增效劑甲氧芐胺嘧啶（TMP)、3, 4, 5-三甲氧基苯甲醛、對 羥基甘氨酸、羥氨芐頭孢霉素、人造天麻、杜鵑素、艾思洛兒等；在香料工業(yè)中用于合成香蘭 素、乙基香蘭素、洋茉莉醛、丁香醛、茴香醛和復盆子酮等香料。
[0004] 對羥基苯甲醛是一種重要的精細有機化工產(chǎn)品，廣泛應用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、香料、石 油化工等領域并且隨著科學技術(shù)的發(fā)展在合成藥物、液晶等領域發(fā)揮著越來越重要的作 用。近年來，隨著醫(yī)藥、電子、化妝品等產(chǎn)業(yè)迅速發(fā)展，對羥基苯甲醛國內(nèi)市場需求量不斷增 加，年消費量在2000噸左右，其中50%以上用于醫(yī)藥工業(yè)，僅用于生產(chǎn)磺胺類藥物的增效 劑一一甲氧芐氨嘧啶的年需求量就達到1000噸以上。對羥基苯甲醛另一主要用途是生產(chǎn) 對羥基苯苷氨酸，這是新一代半合成青霉素一一羥基氨芐青霉素的關(guān)鍵中間體。
[0005] 文獻：李秀芳，等，天麻成分對羥基苯甲醛抗血小板聚集作用及急性毒性研宄，天 然藥物研宄與開發(fā)，2013,25(3)結(jié)果表明，天麻成分對羥基苯甲醛對ADP誘導的家兔體外 血小板聚集有明顯的對抗作用，其半數(shù)抑制率（50%inhibitoryconcentration,IC50)為 2mmol/L，此外，其它天然植物中也有含對羥基苯甲醛的文獻報道。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的技術(shù)方案是提供了對羥基苯甲醛的新用途。
[0007] 本發(fā)明提供了對羥基苯甲醛在制備抗炎藥物中的用途。
[0008] 進一步優(yōu)選地，所述的藥物是抗急、慢性炎癥的藥物。
[0009] 進一步地，所述的藥物是抑制炎癥反應中花生四烯酸代謝途徑的藥物。所述的藥 物是降低CRP、NO的釋放。
[0010] 其中，所述的藥物是治療風濕、類風濕性關(guān)節(jié)炎等炎癥性疾病的藥物。
[0011] 其中，所述的藥物是以對羥基苯甲醛為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或輔 助性成分制備而成的制劑。
[0012] 其中，所述的制劑是口服制劑或注射制劑。
[0013] 其中，所述的單位制劑中對羥基苯甲醛的含量范圍，按使用劑量計為2-10mg/kg 體重。其中，每制劑單位是指片劑中的每片、口服液中的每毫升，顆粒劑中的每袋（IOg)，膠 囊劑中的每粒膠囊，以使用劑量進行折算每次服用的制劑單位。
[0014] 本發(fā)明對羥基苯甲醛抗炎作用的優(yōu)點為起效快，作用強且呈非特異性。

【具體實施方式】
[0015] 以下通過具體藥效學試驗試驗證明本發(fā)明的有益效果。
[0016] 試驗例1本發(fā)明天麻酚性成分對羥基苯甲醛抗炎作用研宄
[0017] 為探討天麻酷性成分對輕基苯甲醛（4-Hydroxybenzaldehyde，PHBA)的抗炎作 用，本研宄采用二甲苯導致的小鼠耳廓腫脹模型和小鼠棉球肉芽腫模型對成分PHBA的抗 炎作用進行了研宄，并采用花生四烯酸或角叉菜膠誘導的大鼠鼠爪水腫模型對其抗炎的機 制進行了初步探討。
[0018] 1實驗材料
[0019] I. 1實驗動物
[0020] 昆明種小鼠，清潔級，雌雄各半，體重18?22g，批號：Dossy-2011-03 ;雄性 (SpragueDawley，SD)大鼠，清潔級，體重250?300g，生產(chǎn)批號：Dossy-2011-Ol，所有動 物均由四川省醫(yī)學科學研宄院動物研宄所提供，飼養(yǎng)條件：室溫為22±2°C，相對濕度60? 70%〇
[0021] 1.2主要試劑

【權(quán)利要求】
1. 對羥基苯甲醛在制備抗炎藥物中的用途。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于：所述的藥物是抗急、慢性炎癥的藥物。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途，其特征在于：所述的藥物是抑制炎癥反應中花生 四烯酸代謝途徑的藥物。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途，其特征在于：所述的藥物是降低CRP、NO的釋放。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1-4任意一項所述的用途，其特征在于：所述的藥物是治療風濕、類風 濕性關(guān)節(jié)炎等炎癥性疾病的藥物。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1-5任意一項所述的用途，其特征在于：所述的藥物是以對羥基苯甲 醛為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途，其特征在于：所述的制劑是口服制劑或注射制劑。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途，其特征在于：所述的單位制劑中對羥基苯甲醛的含量 范圍，按使用劑量計為2-10mg/kg體重。
【文檔編號】A61P19/02GK104473912SQ201410696140
【公開日】2015年4月1日 申請日期:2014年11月26日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月26日
【發(fā)明者】解宇環(huán), 林青, 李秀芳 申請人:云南中醫(yī)學院