一種恩諾沙星固體分散體及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種恩諾沙星固體分散體，以恩諾沙星為主要成分，將其與水溶性載體混勻，然后通過加熱轉變?yōu)橥耆该鞯囊后w，然后經過低溫固化、真空干燥和粉碎后制得成品。本發(fā)明中，成品為固體粉末狀，使用時可以直接給動物內服使用，也可以直接制成注射液或口服液使用，無不良反應，而且單次給藥濃度大，有利于快速治療疾病，縮短治療周期。
【專利說明】一種恩諾沙星固體分散體及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于恩諾沙星藥劑領域，尤其是一種恩諾沙星固體分散體及其制備方法。【背景技術】
[0002]恩諾沙星又名恩氟喹啉羧酸，屬于氟喹諾酮類化學合成抑菌劑，為微黃色或淡黃色結晶性粉末，味苦，為廣譜殺菌藥，對支原體有特效，對大腸桿菌、克雷白桿菌、沙門氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、嗜血桿菌、多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、金葡菌、鏈球菌等都有殺菌效用，其在動物體內半衰期長，具有很強的滲透性，能廣泛分布于組織中，對由耐藥性致病菌引起的嚴重感染有效，與其它抗菌素無交叉耐藥性。
[0003]恩諾沙星不溶于水，易溶于氫氧化鈉溶液、甲醇及氰甲烷等有機溶劑，所以常規(guī)使用時更多采用注射液的形式，但是注射液為堿性，與動物機體的弱酸性體質不相符，注射時會造成動物機體的不適，尤其是大劑量使用時，動物的不適感非常強烈。

【發(fā)明內容】

[0004]本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術的不足，提供易于溶解、方便使用的一種恩諾沙星固體分散體。
[0005]本發(fā)明采取的技術方案是:
一種恩諾沙星固體分散體，其特征在于:其原料包括按重量比1:1~6混合的恩諾沙星和水溶性載體。
[0006]而且，所述水溶性載體為聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮。
[0007]本發(fā)明的另一個目的是提供一種恩諾沙星固體分散體的制備方法，其特征在于:包括以下步驟:
⑴將恩諾沙星和水溶性載體按比例混合；
⑵將步驟⑴的產物放入加熱爐內，加熱至120~150攝氏度，使其變?yōu)槿廴跔顟B(tài)，加熱過程中不斷攪拌；
⑶保持溫度，待加熱爐中的熔融物料完全轉變?yōu)橥该鳡顟B(tài)后，迅速將其傾置于平板托盤上，待完全凝固后進行4攝氏度的低溫固化；
⑷將步驟⑶的產物使用真空干燥機干燥，干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
[0008]本發(fā)明的優(yōu)點和積極效果是:
本發(fā)明中，以恩諾沙星為主要成分，將其與水溶性載體混勻，然后通過加熱轉變?yōu)橥耆该鞯囊后w，然后經過低溫固化、真空干燥和粉碎后制得成品。本發(fā)明中，成品為固體粉末狀，使用時可以直接給動物內服使用，也可以直接制成注射液或口服液使用，無不良反應，而且單次給藥濃度大，有利于快速治療疾病，縮短治療周期。
【具體實施方式】
[0009]下面結合實施例，對本發(fā)明進一步說明，下述實施例是說明性的，不是限定性的，不能以下述實施例來限定本發(fā)明的保護范圍。
[0010]一種恩諾沙星固體分散體，本發(fā)明的創(chuàng)新在于:其原料包括按重量比1:1~6混合的恩諾沙星和水溶性載體。所述水溶性載體為聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮。
[0011]上述恩諾沙星固體分散體的制備方法包括以下步驟:
⑴將恩諾沙星和水溶性載體按比例混合；
⑵將步驟⑴的產物放入加熱爐內，加熱至120~150攝氏度，使其變?yōu)槿廴跔顟B(tài)，加熱過程中不斷攪拌；
⑶保持溫度，待加熱爐中的熔融物料完全轉變?yōu)橥该鳡顟B(tài)后，迅速將其傾置于平板托盤上，待完全凝固后進行4攝氏度的低溫固化；
⑷將步驟⑶的產物使用真空干燥機干燥，干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
[0012]實施例1
制備恩諾沙星注射液，含量為15%
⑴將10克恩諾沙星和56.6克聚乙烯醇6000 (重量比1:6)的混合；
⑵將步驟⑴的產物放入加熱爐內，加熱至120~150攝氏度，使其變?yōu)槿廴跔顟B(tài)，加熱過程中不斷攪拌；
⑶保持溫度，待加熱爐中的熔融物料完全轉變?yōu)橥该鳡顟B(tài)后，迅速將其傾置于平板托盤上，待完全凝固后進行4攝氏度的`低溫固化；
⑷將步驟⑶的產物使用真空干燥機干燥，干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
[0013](5)將步驟⑷的產物無菌分裝。
[0014]實施例2
制備恩諾沙星注射液，含量為20%
⑴將15克恩諾沙星和60克聚乙烯吡咯烷酮(重量比1:4)的混合；
⑵將步驟⑴的產物放入加熱爐內，加熱至120~150攝氏度，使其變?yōu)槿廴跔顟B(tài)，加熱過程中不斷攪拌；
⑶保持溫度，待加熱爐中的熔融物料完全轉變?yōu)橥该鳡顟B(tài)后，迅速將其傾置于平板托盤上，待完全凝固后進行4攝氏度的低溫固化；
⑷將步驟⑶的產物使用真空干燥機干燥，干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
[0015](5)將步驟⑷的產物無菌分裝。
[0016]實施例3
制備恩諾沙星分散體，含量為50%
⑴將20克恩諾沙星和20克聚乙烯吡咯烷酮(重量比1:1)的混合；
⑵將步驟⑴的產物放入加熱爐內，加熱至120~150攝氏度，使其變?yōu)槿廴跔顟B(tài)，加熱過程中不斷攪拌；
⑶保持溫度，待加熱爐中的熔融物料完全轉變?yōu)橥该鳡顟B(tài)后，迅速將其傾置于平板托盤上，待完全凝固后進行4攝氏度的低溫固化；
⑷將步驟⑶的產物使用真空干燥機干燥，干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
[0017](5)將步驟⑷的產物無菌分裝。
[0018]實施例1~3的水中的溶解狀態(tài)與常規(guī)恩諾沙星的比較結果見表1:
【權利要求】
1.一種恩諾沙星固體分散體，其特征在于:其原料包括按重量比1:1~6混合的恩諾沙星和水溶性載體。
2.根據(jù)權利要求1所述的一種恩諾沙星固體分散體，其特征在于:所述水溶性載體為聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮。
3.根據(jù)權利要求2所述的一種恩諾沙星固體分散體的制備方法，其特征在于:包括以下步驟: ⑴將恩諾沙星和水溶性載體按比例混合； ⑵將步驟⑴的產物放入加熱爐內，加熱至120~150攝氏度，使其變?yōu)槿廴跔顟B(tài)，加熱過程中不斷攪拌； ⑶保持溫度，待加熱爐中的熔融物料完全轉變?yōu)橥该鳡顟B(tài)后，迅速將其傾置于平板托盤上，待完全凝固后進行4攝氏度的低溫固化； ⑷將步驟⑶的產物使用真空干 燥機干燥，干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
【文檔編號】A61K31/496GK103735512SQ201310649082
【公開日】2014年4月23日 申請日期:2013年12月6日 優(yōu)先權日:2013年12月6日
【發(fā)明者】劉鼎闊, 王立紅, 趙云英, 趙晶晶, 張俊霞 申請人:鼎正動物藥業(yè)（天津）有限公司