Nardoaristolones A在制備治療舌癌藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了Nardoaristolones?A在制備治療舌癌藥物中的應(yīng)用，屬于藥物新用途【技術(shù)領(lǐng)域】，通過(guò)體外MTT抗腫瘤活性評(píng)價(jià)發(fā)現(xiàn)，Nardoaristolones?A對(duì)人舌癌細(xì)胞株P(guān)Tca8113和T6的生長(zhǎng)也具有顯著的抑制作用，因此Nardoaristolones?A能用于制備抗舌癌藥物，具有良好的開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景，同時(shí)其活性強(qiáng)烈，具有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著的進(jìn)步。
【專利說(shuō)明】Nardoar i sto I ones A在制備治療舌癌藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及化合物Nardoaristolones A的新用途,尤其涉及Nardoaristolones A在制備治療舌癌藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]癌癥是對(duì)人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥?？拱┧幬锏难邪l(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點(diǎn)。抗腫瘤藥物中有74%是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。
[0003]本發(fā)明涉及的化合物Nardoaristolones A是一個(gè)2013年發(fā)表(Ming-LiLiuj Ying-Hui Duan, Yun-Long Houj et al.Nardoaristolones A and B,Two Terpenoidswith Unusual Skeletons from Nardostachys chinensis Batal.0rganic Letters，
2013,15(5):1000 - 1003.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅對(duì)雙氧水誘導(dǎo)的心肌損傷有保護(hù)作用(Ming-Li Liu, Ying-Hui Duan, Yun-LongHouj et al.Nardoaristolones A and B, Two Terpenoids with Unusual Skeletons fromNardostachys chinensis Batal.0rganic Letters，2013，15 (5):1000 - 1003.)，本發(fā)明涉及的Nardoaristolones A在制備治療舌癌藥物中的用途屬于首次公開(kāi),屬于全新的結(jié)構(gòu)類型。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的在 于根據(jù)現(xiàn)有Nardoaristolones A研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抗舌癌活性的報(bào)道的現(xiàn)狀，提供了 Nardoaristolones A在制備抗舌癌藥物中的應(yīng)用。
[0005]所述化合物Nardoaristolones A結(jié)構(gòu)如式(I )所不:
[0006]
OH 0.*
[0007]式(I )
[0008]本發(fā)明通過(guò)體外MTT抗腫瘤活性評(píng)價(jià)發(fā)現(xiàn)，Nardoaristolones A對(duì)人舌癌細(xì)胞株P(guān)Tca8113和T6的生長(zhǎng)也具有顯著的抑制作用，抑制這2株細(xì)胞生長(zhǎng)的IC50值分別為2.76±0.58 μ M和1.43±0.38 μ Μ。因此，Nardoaristolones A能用于制備抗舌癌藥物，具有良好的開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景。
[0009]對(duì)于本發(fā)明涉及的Nardoaristolones A在制備治療舌癌藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其活性強(qiáng)烈，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于舌癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
[0010]以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。
【具體實(shí)施方式】
[0011]本發(fā)明所涉及化合物Nardoaristolones A的制備方法參見(jiàn)文獻(xiàn)(Ming-LiLiu, Ying-Hui Duan, Yun-Long Hou, et al.Nardoaristolones A and B, Two Terpenoidswith Unusual Skeletons from Nardostachys chinensis Batal.0rganic Letters,2013,15 (5):1000 - 1003.)
[0012]以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。
[0013]實(shí)施例1:本發(fā)明所涉及化合物Nardoaristolones A片劑的制備:
[0014]取5克化合物Nardoaristolones A，加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。
[0015]實(shí)施例2:本發(fā)明所涉及化合物Nardoaristolones A膠囊劑的制備:
[0016]取5克化合物Nardoaristolones A,加入淀粉195克,混勻,裝膠囊制成1000粒。
[0017]下面通過(guò)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來(lái)進(jìn)一步說(shuō)明其藥物活性。
[0018]實(shí)驗(yàn)例:采用MTT法評(píng)價(jià)化合物Nardoaristolones A對(duì)人舌癌細(xì)胞株的生長(zhǎng)抑制作用
[0019]1.方法:處于生長(zhǎng)對(duì)數(shù)期的細(xì)胞:人舌癌細(xì)胞株P(guān)Tca8113和T6(購(gòu)買(mǎi)自中國(guó)科學(xué)院細(xì)胞庫(kù))以1.5 X IO4濃度種于96孔板中。細(xì)胞培養(yǎng)24h貼壁后吸去原來(lái)的培養(yǎng)基。試驗(yàn)分為空白對(duì)照組、藥物處理組?？瞻捉M更換含10%胎牛血清的1640培養(yǎng)基；藥物處理組更換含濃度為 100 μ M, 50 μ M, 10 μ M, I μ M, 0.1 μ M, 0.01 μ M和 0.001 μ M 的 NardoaristolonesA的培養(yǎng)基。培養(yǎng)48h后，加入濃度5mg/mL的MTT，繼續(xù)放于CO2培養(yǎng)箱培養(yǎng)4h，然后沿著培養(yǎng)液上部吸去100 μ L上清，加入100 μ L DMSO,暗處放置lOmin，利用酶標(biāo)儀(Sunrise公司產(chǎn)品)測(cè)定吸光值(波長(zhǎng)570nm)，并根據(jù)吸光值計(jì)算細(xì)胞存活情況，每個(gè)處理設(shè)6個(gè)重復(fù)孔。細(xì)胞存活率(%) = AOD藥物處理/AOD空白對(duì)照X 100。
[0020]2.結(jié)果:Nardoaristolones A對(duì)人舌癌細(xì)胞株P(guān) PTca8113和T6的生長(zhǎng)具有顯著的抑制作用。該化合物抑制人舌癌細(xì)胞株P(guān)Tca8113和T6生長(zhǎng)的IC50值分別為
2.76±0.58 μ M 和 1.43±0.38 μ Μ。
[0021]由上述實(shí)施例表明，本發(fā)明的Nardoaristolones A對(duì)人舌癌細(xì)胞株P(guān)Tca8113和T6的生長(zhǎng)具有很好的抑制作用。由此證明，本發(fā)明的Nardoaristolones A具有抗舌癌活性，能用于制備抗舌癌藥物。
【權(quán)利要求】
1.Nardoaristolones A在制備治療舌癌藥物中的應(yīng)用，所述化合物NardoaristolonesA結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
【文檔編號(hào)】A61K31/343GK103462953SQ201310403678
【公開(kāi)日】2013年12月25日 申請(qǐng)日期:2013年9月6日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月6日
【發(fā)明者】張關(guān)蓮 申請(qǐng)人:張關(guān)蓮