專利名稱：骨愈靈片劑藥物組合物及制備方法
技術領域：
本發(fā)明是對現(xiàn)有《骨愈靈》藥物配方的改進，進一步講是公開了一種骨愈靈片劑藥物組合物，同時還提供了藥物組合物的制備方法，屬于中醫(yī)制藥技術領域。
背景技術：
本發(fā)明涉及的《骨愈靈》藥物制劑收載于2002年出版的國家中成藥標準匯編骨傷科分冊，功能主治為“活血化瘀，消腫止痛，強筋壯骨，用于骨質疏松癥”。其配方及工藝如下三七60g、血竭60g、紅花30g、乳香(制)20g、大黃20g、當歸20g、川芎20g、沒藥 (制)20g、白芍20g、赤芍20g、骨碎補20g、熟地黃20g、續(xù)斷20g、自然銅(煅)20g、五加皮 20g、硼砂20g、淀粉20g、硬脂酸鎂Ig
1.以上三七、血竭常規(guī)粉碎成細粉；
2.乳香、沒藥研成細粉，與上述二味配研；
3.自然銅、硼砂分別常規(guī)粉碎成細粉，二者配研后再與上述混合粉末配研；
4.其余紅花等十味藥材常規(guī)粉碎成細粉，混勻，再與上述細粉配研，混勻；
5.淀粉、硬脂酸鎂一并加入上述中藥材細粉中配研，混勻； 6 .壓制成1000片，包薄膜衣，制成成品片劑，即得。但是，由于《骨愈靈》片劑為生粉入藥，片劑成型困難，而且原工藝采用普通的工業(yè)粉碎機粉碎，粒度大(一般為15(Γ300μπι)，藥物的有效成分溶出度低，生物利用度差，藥物吸收不好從而影響了療效。

發(fā)明內容
本發(fā)明公開了一種骨愈靈片劑藥物組合物，對現(xiàn)有《骨愈靈》藥物配方的改進，進一步提高藥物的活血化瘀、消腫止痛、強筋壯骨、骨質疏松癥醫(yī)療作用。本發(fā)明還提供了該藥物的制備工藝，解決了克服現(xiàn)有技術的不足。本發(fā)明骨愈靈片劑藥物組合物，是由以下藥物按重量分數比制成的
三七60g、血竭60g、紅花30g、乳香(制)20g、大黃20g、當歸20g、川芎20g、沒藥 (制)20g、白芍20g、赤芍20g、骨碎補20g、續(xù)斷20g、自然銅(煅)20g、五加皮20g、硼砂20g、 聚乙烯吡咯烷酮K30 5 20g、泊洛沙姆188廣Sg、預膠化淀粉l(T30g、月見草油2、g、 硬脂酸鎂lg。本發(fā)明最佳處方配比為
三七60g、血竭60g、紅花30g、乳香(制)20g、大黃20g、當歸20g、川芎20g、沒藥 (制)20g、白芍20g、赤芍20g、骨碎補20g、續(xù)斷20g、自然銅(煅)20g、五加皮20g、硼砂20g、 聚乙烯吡咯烷酮K30 10g、泊洛沙姆188 4g、預膠化淀粉20g、月見草油3g、硬脂酸鎂lg。本發(fā)明所述藥物組合物的制備方法，包括以下步驟 按下述重量稱取各原料1.以上三七、血竭超微粉碎成5 15μ m細粉；
2.乳香、沒藥研成細粉，與步驟1制備的二味配研；
3.自然銅常規(guī)粉碎成細粉，硼砂超微粉碎成5 15μ m細粉，二者配研后再與步驟2混合粉末配研；
4.其余紅花等九味藥材超微粉碎成5 15μ m細粉，混勻，再與步驟3細粉配研，混勻；
5.泊洛沙姆188、聚乙烯吡咯烷酮K30分別用適量60 95%酒精分散溶解后，與預膠化淀粉、月見草油、硬脂酸鎂一并加入上述中藥材細粉中配研，混勻；
6.壓制成1000片，包薄膜衣，制成成品片劑，即得。在本發(fā)明組方中，骨碎補、續(xù)斷、五加皮強筋壯骨、補益肝腎為君，三七、血竭、紅花、大黃通經活血、定痛為臣，乳香、沒藥、自然銅、硼砂消腫生肌、續(xù)筋接骨為佐，川芎、當歸、赤芍、白芍、月見草油相合為使，諸藥合用，標本同治。本發(fā)明使用的藥用輔料，聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆188、預膠化淀粉，除具有填充劑、粘合劑、崩解劑等功能外，另具有提高藥物有效成份溶出度和促進吸收的功能。對疏水性藥物，聚乙烯吡咯烷酮可以使藥物均勻潤濕，使藥物顆粒表面具有親水性，有利于增加藥物的溶出度。非離子型表面活性劑泊洛沙姆本身的親水性可增加藥物的潤濕性，以及藥物的高度分散性，可提高藥物的體外溶出度。預膠化淀粉能增加某些基本不溶于水而有藥理活性的物質的水溶性，另外也具有促進藥物分散作用。預膠化淀粉還具有吸附作用，吸附在許多界面上并在一定程度上降低界面表面張力，加快藥物的吸收。本發(fā)明與《骨愈靈》藥物相比的積極效果在于在《骨愈靈》藥物配方中添加月見草油，與其它各藥協(xié)同配伍，共奏活血化瘀、消腫止痛、強筋壯骨之功，同時還增加了治療骨質疏松的藥學功效，而且能促脂溶性藥物吸收的作用；同時適量月見草油也有潤滑劑的作用， 對片劑有潤滑、助流和抗粘附作用，有利于藥物成形和促進藥物吸收的功能。采用超微技術將部分中藥材進行超微粉碎成5 15 μ m細粉，提高了生藥有效成份的溶出度，藥物溶散時間短，溶出充分，生物利用度高，增強了藥物的療效。新工藝配方骨愈靈片與原工藝配方骨愈靈人參皂苷吸收情況試驗
試驗結果顯示，采用超細粉碎和“聚乙烯吡咯烷酮-泊洛沙姆-預膠化淀粉-月見草油”輔料體系，可明顯增加服藥后家兔血樣中人參皂苷Rbl，Rgl, Re濃度。1儀器與試藥
儀器與試藥日本島津LC-10AP液相色譜儀，CLASS-VP色譜工作站。骨愈靈片(原工藝)，本發(fā)明骨愈靈片，標準品人參皂苷Rgl，人參皂苷Re及人參皂苷Rbl，乙腈(色譜純)，甲醇(分析純)。2方法與結果
2.1對照品溶液的制備取經60°C減壓干燥2小時的人參皂苷Rgl、人參皂苷Re 及人參皂苷Rbl對照品適量，加甲醇稀釋配制成人參皂苷Rgl為0. 72mg · πιΓ1、Re為 0. 63mg -πιΓ1及Rbl為0. 47mg -πιΓ1的對照品溶液。對照品Iml與家兔2ml空白血樣混勻， 除菌后備用。2. 2 色譜條件及系統(tǒng)適應性試驗色譜柱HypersiL-ODS (250mmX 4. 6mm, 5 μ m)；流動相乙腈-水(20 80);流速:0. 8mL · miiT1 ；柱溫:30°C ；檢測波長:203nm;進樣量20. 0 μ 1。對照品溶液和供試品溶液進行分析，被測組份分離度符合要求。系統(tǒng)適應性結果見表1 表1系統(tǒng)適應性試驗結果
權利要求
1.一種骨愈靈片劑藥物組合物，是由以下藥物制成的三七60g、血竭60g、紅花30g、乳香(制)20g、大黃20g、當歸20g、川芎20g、沒藥 (制)20g、白芍20g、赤芍20g、骨碎補20g、續(xù)斷20g、自然銅(煅)20g、五加皮20g、硼砂20g、 聚乙烯吡咯烷酮K30 5 20g、泊洛沙姆188廣Sg、預膠化淀粉l(T30g、月見草油2 4g、硬脂酸鎂lg。
2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于是由以下藥物制成的三七60g、血竭60g、紅花30g、乳香(制)20g、大黃20g、當歸20g、川芎20g、沒藥 (制)20g、白芍20g、赤芍20g、骨碎補20g、續(xù)斷20g、自然銅(煅)20g、 五加皮20g、硼砂 20g、聚乙烯吡咯烷酮K30 10g、泊洛沙姆188 4g、預膠化淀粉20g、月見草油3g、硬脂酸鎂lg。
3.權利要求1或2所述藥物的制備方法，包括以下步驟1)以上三七、血竭常規(guī)粉碎成細粉；2)乳香、沒藥研成細粉，與步驟1)二味配研；3)自然銅、硼砂分別常規(guī)粉碎成細粉，二者配研后再與步驟2)混合粉末配研；4)其余紅花等九味藥材常規(guī)粉碎成細粉，混勻，再與3)細粉配研，混勻；5)淀粉、硬脂酸鎂一并加入上述中藥材細粉中配研，混勻；6)壓制成1000片，包薄膜衣，制成成品片劑，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種骨愈靈片劑藥物組合物及制備方法，在原骨愈靈配方基礎上增加了月見草油與原骨愈靈組方具有協(xié)同作用，增強了藥物的止痛、健骨、治療骨質疏松癥醫(yī)療作用。本發(fā)明采用超微技術粉碎中藥材制成超微粉，提高了生藥有效成份的溶出度，藥物溶散時間短，溶出充分，生物利用度高，增強了藥物的療效。
文檔編號A61K47/44GK102406785SQ20101029029
公開日2012年4月11日 申請日期2010年9月25日 優(yōu)先權日2010年9月25日
發(fā)明者王巍 申請人:吉林省利華制藥有限公司