專利名稱：赤芍總甙口服劑型及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及以赤芍中提取的赤芍總甙為活性成分的口服劑型以及赤芍中提取的赤芍總甙在制備具有活血化瘀之功效用于治療心血管系統(tǒng)疾病的藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
赤芍為毛莨科植物芍藥的根。具有涼血、活血及消腫止痛的功效。臨床作為活血化瘀藥治療各種疾病，在治冠心病的中藥處方中是第二個(gè)常用成分。從上市治療心血管的中成藥來看，未見有用赤芍總甙為單一活性成分的口服劑型。赤芍總甙的主成分為芍藥甙，英文名為paeoniflorn.通常以苯甲酸酯的形式存在。
其化學(xué)結(jié)構(gòu)為 赤芍總甙還含有芍藥內(nèi)酯甙(albiflorin)，羥基芍藥甙(Oxypaeoniflorin)，苯甲酰芍藥甙(benzoylpaeoniflorin)等單萜類化合物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明僅以赤芍總甙為主成分，通過一定的制劑方法，將其制成各種片等固體、凝膠等半固體、口服液等液體制劑口服劑型。赤芍具有涼血、活血及消腫止痛的功效，用于心血管系統(tǒng)疾病的治療。目前臨床上赤芍主要以飲片形式應(yīng)用，從上市治療心血管的中成藥來看，未見有用單一赤芍總甙為活性成分的口服劑型。為了服用方便，提高其療效特發(fā)明赤芍總甙口服劑。本發(fā)明以赤芍原藥材提取純度為50-99.9％重量的赤芍總甙，以此純度的赤芍總甙作為口服劑型的單一主成分，以甘露醇、乳糖、葡萄糖、氨基酸、PVP、瓊脂、淀粉類(如玉米淀粉、可壓性淀粉)、纖維素類(甲基纖維素、羥丙基甲纖維素)、單糖漿、苯甲酸鈉、苯甲酸為輔料。制劑中含赤芍總甙為5-99.9％重量。通過各種工藝制成口服制劑。
本發(fā)明中所用的赤芍總甙提取物可以通過本領(lǐng)域人員所公知的方法來進(jìn)行制備，例如在《中草藥》1998年第29卷第10期664-667頁中公開了其提取方法赤芍的細(xì)粉以75％乙醇回流提取，減壓濃縮，過大孔吸附樹脂柱，先用20％乙醇洗脫，收集醇洗脫液，減壓濃縮得赤芍總甙。
實(shí)施例實(shí)施例1 片劑配方赤芍總甙提取物74％乳 糖15％硬 質(zhì) 酸 鎂1％壓制成 1000片[制法] 取赤芍總甙提取物，乳糖分別過100目，將兩者混合均勻后，以5％的淀粉漿做粘合劑，過24目篩制粒，60-70℃烘干，再與硬質(zhì)酸鎂混合均勻，用24目篩整粒，壓片，全檢合格后包裝。
實(shí)施例2 口服液配方赤芍總甙浸膏69.7％60％的單糖漿30％苯 甲 酸 鈉 0.3％分裝成 1000支[制法] 赤芍總甙提取浸膏與60％的單糖漿混合，加入適量水使赤芍總甙含量為69.7％，加入苯甲酸鈉，混合均勻，調(diào)pH7.0-9.0，加水至全量，過濾，檢驗(yàn)合格后灌封于10ml的瓶中，滅菌。
實(shí)施例3 口服凝膠配方赤芍總甙浸膏86.7％瓊 脂 粉8％60％的單糖漿5％苯 甲 酸 鈉 0.3％分裝成1000支[制法] 將瓊脂粉加入水中，加熱，待瓊脂粉溶解后，將赤芍總甙提取浸膏與60％的單糖漿及苯甲酸鈉加入混合均勻。調(diào)pH7.0-9.0，加水至全量，過濾，檢驗(yàn)合格后趁熱灌封于5ml的塑盒中，滅菌。
權(quán)利要求
1.一種僅以赤芍中提取的赤芍總甙為活性成分的口服劑型。
2.權(quán)利要求1的口服制劑，其特征是固體制劑(各種口服片劑)或液體制劑(各種口服液)及半固體制劑(口服凝膠)。
3.權(quán)利要求1或2所述的口服制劑，其特征在于其中所述的活性成分是以赤芍提取物的形式應(yīng)用的，其中所述的赤芍提取物中赤芍總甙的純度為50-99.9％重量，制劑中含赤芍總甙為5-99.9％重量，其它量為輔料或水分。
4.權(quán)利要求1的口服制劑，其特征是赤芍總甙提取物和片劑輔料(如淀粉、乳糖、蔗糖等)混合均勻后，以1-5％粘合劑(如淀粉漿、PVP、MC、HPMC等)制粒，60-70℃烘干，再與硬質(zhì)酸鎂混合均勻，用12-40目篩整粒，壓制成片；和單糖漿混合均勻，加適量水及防腐劑制成口服液；和融化的瓊脂混合均勻，加適量水及防腐劑制，冷至室溫，制成半固體口服凝膠劑。
5.如權(quán)利要求1或2所述的口服制劑，其特征在于其還含有可藥用輔料。
6.如權(quán)利要求5所述的口服制劑，所述的藥用輔料是甘露醇、乳糖、葡萄糖、氨基酸、PVP、瓊脂、淀粉類(如玉米淀粉、可壓性淀粉)、纖維素類(甲基纖維素、羥丙基甲纖維素)、單糖漿、苯甲酸鈉、苯甲酸。
7.赤芍中提取的赤芍總甙在制備具有活血化瘀之功效用于治療心血管系統(tǒng)疾病的藥物中的應(yīng)用。
8.如權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其中所說的藥物是口服制劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及到一種用于治療心血管疾病的口服劑型的藥物。本發(fā)明所述的口服劑型是以單一的赤芍中提取的赤芍總甙為活性成分及輔料。該口服制劑包括固體制劑或液體制劑及半固體制劑。該口服制劑中的主成分赤芍總甙純度為50－99.8％重量，制劑中含赤芍總甙為5－99.5％重量，其它量為輔料或水分。赤芍一直以飲片形式入藥，將赤芍經(jīng)提取后制成各種口服劑型，用利于臨床使用，并提高療效。
文檔編號(hào)A61P9/10GK1491663SQ0315731
公開日2004年4月28日 申請(qǐng)日期2003年9月18日 優(yōu)先權(quán)日2003年9月18日
發(fā)明者肖云彩 申請(qǐng)人:肖云彩