專利名稱：包含加溶的防汗活性組分和揮發(fā)性聚硅氧烷的單相防汗劑組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種單相防汗劑組合物，其包含加溶的防汗活性組分、揮發(fā)性聚硅氧烷液體和選定的偶合物質(zhì)。這些組合藥劑在與改進(jìn)的化妝品結(jié)合使用來(lái)提供低殘余的性能方面尤其有益。
背景技術(shù)：
在過(guò)去的幾年里，澄清的或者透明的防汗劑組合物已經(jīng)日益受到消費(fèi)者的喜愛(ài)。由于這些產(chǎn)品在施用到腋下的過(guò)程中和施用之后幾乎不會(huì)留有和完全不留有可見(jiàn)的殘留物，因此倍受歡迎。這些澄清的或者透明的產(chǎn)品大多數(shù)典型地是由固體粘結(jié)劑或者軟性凝膠配制而成，此外它還包含一種能夠溶于一種極性溶劑(例如，水、丙二醇、乙醇)的防汗活性組分，并懸浮在一種合適的膠凝劑中。
這些澄清的或者透明的防汗劑組合物包含加溶的防汗活性組分，然而它們趨向于提供較差的皮膚美感和相對(duì)較低的防汗功效。盡管這些組合物也趨向于在施用過(guò)程中和施用之后幾乎不留下或者完全不留下可見(jiàn)的殘留物，但是在施用之后保留在皮膚上面的這層澄清或者透明物質(zhì)會(huì)經(jīng)常發(fā)粘或者令用戶有濕的感覺(jué)，并且會(huì)對(duì)許多人的皮膚產(chǎn)生無(wú)法接受的刺激。除了提供較差的皮膚美感以外，這些組合藥物的防汗功效典型地不如其它形式的防汗產(chǎn)品，例如包含固體物質(zhì)或者非加溶的防汗活性組分的無(wú)水防汗固體藥劑和半固體藥劑。
有人已經(jīng)試圖重新配制這種包含加溶的防汗活性組分的澄清或透明的防汗產(chǎn)品以控制對(duì)皮膚的刺激作用，并改善防汗功效和皮膚美容作用，其中重新配制的產(chǎn)品包含對(duì)皮膚友好的材料，例如聚硅氧烷油脂，特別是揮發(fā)性聚硅氧烷油脂例如環(huán)五硅氧烷。例如，在美國(guó)專利6,083,493(Swaile)和美國(guó)專利5,968,489(Swaile等人)中，公開(kāi)了包括單相體系或溶液的澄清或透明的防汗劑組合物，其包含加溶在1，2-己二醇或異丙基甘油醚的防汗活性組分，并利用一種聚二甲基硅氧烷醇偶合劑和一種揮發(fā)性的聚硅氧烷油脂進(jìn)行偶合。Swaile公開(kāi)的偶合單相體系或溶液具有清澈透明的外觀，并且可以提供干施化妝品、具有最小刺激作用或者無(wú)刺激作用，及提供改善的防汗功效。
然而，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)聚二甲基硅氧烷醇偶合的防汗活性組分溶液，例如Swaile公開(kāi)的那些，需要在低溫或者室溫或者其它類(lèi)似的條件下進(jìn)行加工，以減少聚二甲基硅氧烷醇偶合劑在溶液中發(fā)生不需要的反應(yīng)。同時(shí)還發(fā)現(xiàn)，無(wú)論是無(wú)水還是含水溶液，當(dāng)將其進(jìn)行包裝并存儲(chǔ)較長(zhǎng)的一端時(shí)間后，這些溶液甚至在周?chē)h(huán)境條件下也能夠發(fā)生反應(yīng)?，F(xiàn)在可以確定聚二甲基硅氧烷醇上的Si-OH基團(tuán)是造成其與防汗活性組分溶液發(fā)生不需要反應(yīng)的原因。
還發(fā)現(xiàn)通過(guò)挑選一種基本不含Si-H和Si-OH官能團(tuán)且其溶解度參數(shù)為約7至約12的偶合劑，這些和其它包含與一種加溶的防汗活性組分偶合的聚硅氧烷油脂的清澈透明的防汗劑組合物可以在較高溫度或者類(lèi)似其它的條件下進(jìn)行加工，并且可以在配制完之后添加改進(jìn)的化學(xué)穩(wěn)定劑，其中主要組分的溶解度參數(shù)之和也是約9至約13。
還發(fā)現(xiàn)，一種清澈透明的防汗劑組合物可以配制成一個(gè)單相體系或溶液，其中該體系包括加溶的防汗活性組分、用來(lái)加溶防汗活性組分的溶劑、揮發(fā)性聚硅氧烷液體和一種基本不含Si-H和Si-OH官能團(tuán)的偶合劑，其溶解度參數(shù)為約7至約12，其對(duì)基本組分的溶解度參數(shù)總和為約9至約13。這些組分提供良好的皮膚美容效果(即，干燥、光滑，并且不發(fā)粘)，并對(duì)皮膚的刺激作用很小或無(wú)刺激作用，很少或完全不會(huì)在施用過(guò)程中及施用之后留有可見(jiàn)的殘留物，同時(shí)其在高溫加工過(guò)程和長(zhǎng)期存儲(chǔ)或運(yùn)輸?shù)倪^(guò)程中具有改進(jìn)的產(chǎn)品穩(wěn)定性。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及一種單相體系的防汗劑組合物，其包括一種加溶的防汗活性組分、一種揮發(fā)性的聚硅氧烷和選定的偶合物質(zhì)。如果組合物保持一個(gè)單相體系，那么這些防汗劑組合物還包括一種結(jié)構(gòu)劑。本發(fā)明還介紹了使用本發(fā)明的防汗劑組合物來(lái)控制惡臭和排汗的一種方法。
本發(fā)明的組合藥劑及相應(yīng)的使用方法具有低殘留性能、良好的產(chǎn)品穩(wěn)定性、防汗效率、皮膚感覺(jué)性能和/或美容作用。
發(fā)明詳述本發(fā)明的防汗劑組合物是單相體系，其包括加溶的防汗活性組分、用來(lái)加溶防汗活性組分的溶劑、揮發(fā)性聚硅氧烷液體和選定的偶合物質(zhì)。在下文中對(duì)每一種主要的組分都有詳細(xì)的描述。
本文所用術(shù)語(yǔ)“單相體系”是指在本發(fā)明的防汗劑組合物，其中所有這些組分都是以溶液或微乳液的形態(tài)存在。在本文中，術(shù)語(yǔ)“微乳液”是一個(gè)本領(lǐng)域承認(rèn)的術(shù)語(yǔ)，它是指除了溶液以外的熱力學(xué)上具有單相行為的體系，即，具有單一熔解溫度、單一折射指數(shù)和單一粘度的單相體系，其不會(huì)容易地發(fā)生相的分離。
除非另有說(shuō)明，本文所用術(shù)語(yǔ)“環(huán)境條件”是指約1個(gè)大氣壓(1atm)、約50％相對(duì)濕度和約25℃的周?chē)鷹l件。除非另有說(shuō)明，本文所述的所有值、量和量度均是在環(huán)境條件下獲得的。
除非另有說(shuō)明，本文所用術(shù)語(yǔ)“揮發(fā)性”是指那些在環(huán)境條件下為液態(tài)的材料，并且其在25℃下有一個(gè)可測(cè)量的蒸汽壓。這些材料一般要有一個(gè)高于約0.01毫米汞柱(1.3帕)，更典型的是約0.02毫米汞柱(2.6帕)至約20毫米汞柱(2.6千帕)的蒸汽壓，其沸點(diǎn)一般低于約250℃，更典型地低于約235℃。
除非另有說(shuō)明，本文所用的百分比、部分和比率都是按總組成的重量計(jì)的。除非另有說(shuō)明，所有這樣的屬于列出組分的重量都是以其活性含量為基礎(chǔ)，因此其不包括市售存在的溶劑或者副產(chǎn)品。
本發(fā)明的防汗劑組合物可以包括、由以下組成或基本上由以下組成本文所述的本發(fā)明的主要組分和限定成分，以及本文所述的任何附加材料或者可任選的成分、組分或者限定成分。
加溶的防汗活性組分本發(fā)明的防汗活性組合藥物包含一種適合皮膚局部使用的防汗活性組分。如果防汗活性組分加溶在組合藥劑中，那么其可以是普通的或者是有效的防汗活性組分。組合藥劑中的加溶的防汗組合組分的濃度應(yīng)能夠足以控制排汗?jié)穸群蛺撼?，其在組合物中的重量一般為約0.1％至約26％、優(yōu)選約0.5％至約20％、更優(yōu)選約6％至約20％。所有這樣的重量百分比是以去除水和一些復(fù)合溶劑例如甘氨酸、甘氨酸鹽或者其它復(fù)合劑之后的無(wú)水金屬鹽來(lái)計(jì)算的。
在本發(fā)明的組合藥劑中所使用的優(yōu)選的防汗活性組分包含收斂性的金屬鹽類(lèi)，尤其是鋁、鋯和鋅的無(wú)機(jī)和有機(jī)鹽類(lèi)，及其混合物。特別優(yōu)選的是鋁鹽和鋯鹽，例如鹵化鋁、氯代氫氧化鋁、羥基鹵化鋁、氧鋯基鹵氧化物、氧鋯基羥基鹵化物，及其混合物。
在防汗劑組合物中所用的優(yōu)選鋁鹽包含那些符合下列分子式的物質(zhì)Al2(OH)aGlb·xH2O其中a為約2至約5；a、b之和為約6；x為約1至約6；其中a、b和x的值可以是非整數(shù)。尤其優(yōu)選的是氯代氫氧化鋁，被稱之為“5/6堿性氯代氫氧化物”，其中a＝5，和“2/3堿性氯代氫氧化物鹽”，其中a＝4。制備鋁鹽的方法在美國(guó)專利3,887,692(Gilman，1975年6月3日公布)；3,904,741(Jones等人，1975年9月9日公布)和4,359,456(Gosling等人，1982年11月16日公布)中有過(guò)描述，這些描述引入本文以作參考。
在防汗活性組合藥物中所用的優(yōu)選的鋯鹽包含符合下列分子式的物質(zhì)
ZrO(OH)2-aCla·xH2O其中a的數(shù)值為約0至約2；x為約1至約7；a和x的值可以是非整數(shù)。特別優(yōu)選的鋯鹽是那些包含鋁和甘氨酸的配合物，一般是ZAG配合物。這些ZAG配合物包含符合上述化學(xué)式的氯代氫氧化鋁和氧鋯基羥基氯化物。這些ZAG配合物在美國(guó)專利3,679,068(Luedders等人，1974年2月12日公布)和4,120,948(Shelton，1978年10月17日公布)中有過(guò)描述，這些描述引入本文以作參考。
用來(lái)加溶防汗活性組分的溶劑本發(fā)明的防汗劑組合物包含一種用來(lái)加溶防汗活性組分的溶劑。這種溶劑可以是任何已知的溶劑，或者一些對(duì)本文描述的防汗活性組分能有效加溶或幫助維持加溶狀態(tài)的溶劑，并且適合皮膚局部應(yīng)用。因此這種溶劑在配制過(guò)程中可以用來(lái)加溶防汗活性組分，或者可以加到從加溶的防汗活性組分中分離出來(lái)的組合藥劑中，以在最終產(chǎn)品中保持或者進(jìn)一步加溶防汗活性組分。
本發(fā)明的防汗劑組合物包含用來(lái)加溶活性組分的溶劑，其在組合物中的重量百分比含量范圍為約0.1％至約75％、優(yōu)選約10％至約50％、更優(yōu)選約15％至約30％。所選溶劑的濃度會(huì)隨所選擇的特定配制要求，例如所選活性組分的濃度而有所不同。
本發(fā)明的防汗劑組合物可以是含水的或者是無(wú)水的，因此用來(lái)加溶防汗活性組分的溶劑可以是含水的或者是無(wú)水的。防汗劑組合物和溶劑優(yōu)選是無(wú)水的。在含水的實(shí)施方案中，防汗劑組合物包含重量百分比為約5％至約75％、優(yōu)選約10％至約60％、更優(yōu)選約15％至約50％的水。在無(wú)水的實(shí)施方案中，防汗劑組合物中包含重量百分比小于約5％、優(yōu)選小于約2％、更優(yōu)選是0％的自由態(tài)或附加態(tài)水。
用來(lái)加溶防汗活性組分的合適溶劑包含水、短鏈一元醇(例如，C1-C10)，例如乙醇，以及能夠加溶或者幫助加溶組合藥劑中的防汗活性組分的多元醇。用于本發(fā)明防汗劑組合物中的多元醇優(yōu)選具有2個(gè)或者多個(gè)羥基，其中有2個(gè)羥基連在多元醇的α和β碳上。這種多元醇優(yōu)選具有約3個(gè)至約8個(gè)碳原子，并且優(yōu)選總共具有2個(gè)或3個(gè)羥基。
用于本發(fā)明防汗劑組合物中的多元醇要適宜地配在組合藥劑中，以確保最后的多元醇和組合藥劑中的鋯和鋁離子的摩爾比為至少約2.0、優(yōu)選至少約2.5、更優(yōu)選至少約3.0。由多元醇加溶的防汗活性組分的濃度隨1，2-二醇和防汗金屬離子(例如，鋯和鋁離子)的摩爾比而變化。多元醇和防汗金屬離子的摩爾比小于約2.0的溶液不穩(wěn)定，容易在生產(chǎn)或存儲(chǔ)過(guò)程中發(fā)生沉淀，因此使溶液穩(wěn)定的最大活性組分的濃度隨多元醇溶劑的分子量、每一分子中1，2-二醇官能團(tuán)的數(shù)目和組成活性組分的鋁鋯的摩爾比而定(當(dāng)組合藥劑中存在鋁和鋯時(shí))。
用于本發(fā)明防汗劑組合物中的多元醇優(yōu)選具有一個(gè)小于2的ClogP值、更優(yōu)選約-4.0至約2.0、甚至更優(yōu)選約-4.0至約1.0、最優(yōu)選約-1.0至約0.5。每一個(gè)多元醇的ClogP值(計(jì)算的logP值)可以利用美國(guó)加利福尼亞州ClaremontBiobyte Corporation的4.42版本的Pamona MedChem/Daylight“CLOGP”程序來(lái)進(jìn)行測(cè)定。其它適合用來(lái)確定ClogP值的方法包括Hansch和Leo介紹的碎片方法(加利福尼亞，A.Leo，Comprehensive medicinal Chemistry(綜合藥物化學(xué))，第4卷，C.Hansch，P.G.Sammens，J.B.Taylor和C.A.Ramsden，Eds.，第295頁(yè)，Pergamon出版，1990年)，其描述引入本文以作參考。其它合適的方法在加利福尼亞Mission Viejo的Daylight Information Systems的Daylight V4.61，AlgorithmV3.05，數(shù)據(jù)庫(kù)V16中有所描述。一般的有關(guān)ClogP值和方法的信息在Chemical Reviews(化學(xué)文摘)，93(4)，1993，1281-1306中有所介紹，其描述引入本文以作參考。
本文中所用的合適多元醇溶劑的非限制性實(shí)施例包括一些在環(huán)境條件下為液體或者在選擇的組合物中為液體的多元醇材料，其必須具有本文要求的羥基數(shù)目及排列和ClogP值。一般，優(yōu)選的用于本發(fā)明組合藥劑中的多元醇包括烷基二醇、甘油醚和其它一些符合下列化學(xué)式的多元醇液體。 其中，更優(yōu)選的多元醇具有本文所描述的ClogP和羥基排列，其中R為一個(gè)烷基、氫、甲基、羥基乙基、醚、酯、胺、酰胺、烷氧基、硅氧烷、官能化的聚硅氧烷、氟化或全氟材料，或者它們的組合。R基團(tuán)可以是取代的或者是未取代的，支鏈的或者直鏈的或者環(huán)狀的，飽和的或者不飽和的。R基團(tuán)優(yōu)選是一個(gè)具有1至6個(gè)碳原子的烴基。R基團(tuán)上合適取代物的非限定性實(shí)施例包括羥基、胺、酰胺、酯基、醚基、烷氧基(例如，乙氧基化物、丙氧基化物等)、硅氧烷、官能化的聚硅氧烷、氟化或全氟材料，以及它們的組合。
在此用作防汗溶劑的烷基二醇以及它們?cè)诜篮箘┙M合物中的相應(yīng)ClogP值包括1，2-丙二醇(-0.92)，甘油(-1.76)，山梨醇(-2.20)，1，2-丁二醇(-0.53)，1，2-戊二醇(0.0)，4-甲基-1，2-戊二醇(0.397)，2-甲基-1，2-戊二醇(0.399)，3，3-甲基-1，2-丁二醇(0.267)，4-甲基-1，2-己二醇(0.92 6)，1，2-庚二醇(1.056)，3-苯基-1，2-丙二醇(0.508)，1，2-己二醇(0.50)，乙二醇(-1.3)，以及它們的化合物。
在此作為防汗溶劑的甘油醚以及它們各自的ClogP值包括甘油異丙基醚(-0.51)，甘油丙基醚(-0.73)，甘油乙醚(-1.04)，甘油甲醚(-1.57)，甘油丁醚(0.01)，甘油異戊基醚(0.41)，雙甘油異丙基醚(-1.49)，雙甘油異丁基醚(-0.96)，雙甘油(-2.95)，三甘油(-3.71)，三甘油異丙基醚(-2.25)，以及它們的化合物。
其它在本文作為防汗溶劑的多元醇液體以及它們各自的ClogP值包括乙酸甘油酯(-1.30)，丙酸甘油酯(-0.77)，丁酸甘油酯(-0.24)，3-甲基丁酸甘油酯(0.16)，3-三甲基甲硅烷基-1，2-丙二醇(0.56)以及它們的化合物。其它合適的多元醇還包括1，2，6-庚三醇(-0.3)和1，2，4-丁三醇(-1.3)。
優(yōu)選的在此用作防汗溶劑的多元醇是1，2-己二醇，甘油和1，2-丙二醇，更優(yōu)選的是一個(gè)由以下溶劑中的兩個(gè)或多個(gè)組成的化合物1，2-己二醇，甘油，1，2-丙二醇，乙醇和水，最優(yōu)選的一種無(wú)水組合物要去除附加態(tài)的水。
揮發(fā)性聚硅氧烷液體本發(fā)明的防汗劑組合物包含一種揮發(fā)性的聚硅氧烷液體，可以是已知的或者適用于皮膚的，并且具有本文所要求的揮發(fā)性。這個(gè)揮發(fā)性聚硅氧烷液體可以是直鏈的、支鏈的或者是環(huán)狀的。
用于本發(fā)明防汗劑組合物中的揮發(fā)性聚硅氧烷液體的重量百分比含量為約0.1％至約50％、優(yōu)選約1％至約30％、更優(yōu)選約5％至約20％。用于本發(fā)明防汗劑組合物中的揮發(fā)性聚硅氧烷液體優(yōu)選是一種具有約3至約7個(gè)硅原子的環(huán)狀聚硅氧烷、更優(yōu)選具有約5至約6個(gè)硅原子、甚至更優(yōu)選只有5個(gè)硅原子。最優(yōu)選的那些揮發(fā)性聚硅氧烷液體符合下面的化學(xué)式 其中n為約3至約7、優(yōu)選5至6、最優(yōu)選5。用于本發(fā)明防汗劑組合物中的揮發(fā)性聚硅氧烷液體還可以包括符合下式的直鏈揮發(fā)性聚硅氧烷液體。
(CH3)3Si--O--[Si(CH3)2-O]m--Si(CH3)3其中m為約0至約7。用于本文的最優(yōu)選的揮發(fā)性聚硅氧烷液體包括環(huán)五硅氧烷、環(huán)六硅氧烷，及其組合物。其它的揮發(fā)性聚硅氧烷液體包括短鏈的聚硅氧烷，例如烷基三甲基酮(例如，己?；谆?、烷基甲基酮、烷基三硅氧烷。其中環(huán)五硅氧烷是最優(yōu)選的。
用于本發(fā)明防汗劑組合物中的揮發(fā)性聚硅氧烷液體的非限定性實(shí)施例在美國(guó)專利4,781,917(Luebbe等人，公布于1988年11月1日)以及1976年的Cosmetics and Toiletries(化妝和化妝品)27-32頁(yè)的Todd等人的Volatile Silicone Fluids for Cosmetics(用于化妝品的揮發(fā)性聚硅氧烷液體)中都有描述，其描述引入本文以作參考。
選擇的偶合物質(zhì)本發(fā)明的防汗劑組合物包含一種和上文所述揮發(fā)性聚硅氧烷液體結(jié)合的偶合物質(zhì)。這種偶合物質(zhì)是一些挑選出來(lái)的基本不含Si-H和SI-OH官能團(tuán)的材料或化合材料，它們形成一個(gè)單相體系混合物，當(dāng)把它們加到一個(gè)由兩個(gè)或多個(gè)不連續(xù)流體相混合物里的時(shí)候，混合物會(huì)充分形成一種易混合的單相溶液或微乳液。
本發(fā)明防汗劑組合物中的偶合物質(zhì)為組合物重量的約0.1％至約60％、優(yōu)選約5％至約40％、甚至更優(yōu)選約8％至約30％。偶合物質(zhì)用來(lái)促進(jìn)組合物中的加溶的防汗活性組分同揮發(fā)性聚硅氧烷液體或者其它一些不相容的流體的兼容性和加溶性。
偶合物質(zhì)的溶解度參數(shù)是中等的或者介于用來(lái)將組合物配制成為一個(gè)單相體系的兩個(gè)或多個(gè)不連續(xù)流體相溶解度參數(shù)之間。配制過(guò)程中偶合物質(zhì)所加入溶劑的不融合流體相至少包含一個(gè)聚硅氧烷相和另一個(gè)加溶的防汗活性組分相。選擇用來(lái)在組合物中作為偶合物質(zhì)的溶解度參數(shù)必須為約7至約12之間。根據(jù)下面的式子，組合物中主要組分(揮發(fā)性聚硅氧烷液體、所選的偶合物質(zhì)、防汗活性組分、加溶防汗活性組分的溶劑)的溶解度參數(shù)之和必須為約9至約12，其中不包括一些任選組分的溶解度參數(shù)。 用來(lái)描述在此所述的不同揮發(fā)性聚硅氧烷液體、偶合物質(zhì)和加溶防汗活性組分的溶劑特性的溶解度參數(shù)可以通過(guò)化學(xué)領(lǐng)域眾所周知的比較上述材料的相對(duì)極性來(lái)進(jìn)行確定。關(guān)于溶解度參數(shù)和確定它們的方法在1988年10出版的Cosmetics and Toiletries(化妝與化妝品)第103期的47-69頁(yè)的C.D.Vaughan的Solubility Effects In Product，Package，Penetration and Preservation(溶解度對(duì)產(chǎn)品、包裝、滲透和儲(chǔ)存的影響)一文以及1988年9/10月出版的化妝品化學(xué)家社會(huì)期刊第36期319至333頁(yè)的C.D.Vaughan的Using Solubility Parametersin Cosmetics Formulation(溶解度參數(shù)在化妝品配制中的應(yīng)用)一文中有過(guò)詳細(xì)的描述。它們引入本文以作參考。為了確定本發(fā)明的組合物及方法，并確定本文所述的歸一化溶解度參數(shù)之和，組合物中的防汗活性組分的溶解度參數(shù)為20。
本發(fā)明所用的偶合物質(zhì)包括一些在環(huán)境條件下為液態(tài)的各種材料，它們具有上述要求的溶解度參數(shù)，一般是脂肪醇、脂肪酯、脂肪醚、乙醇、酯、醚或者改性的聚硅氧烷。優(yōu)選的有機(jī)偶合物質(zhì)包括辛基十二烷醇，C9脂肪醇，聚丙二醇-3十四烷基醚(PPG-3十四烷基醚)，丙二醇一元異硬脂酸酯，二甲基異山梨醇，二異丙基己二酸酯，異硬脂酰苯甲酸酯，二異丙基癸二酸酯，聚丙二醇-10十六烷基醚，丙二醇異十六烷基-3乙酸酯，十四烷聚氧乙烯醚-3辛酸酯，聚丙二醇-15硬脂酰醚，辛基甲氧基肉桂酸，聚丙二醇-14丁基醚(例如，從Witco Chemical得到的Fluid APTM)，乙醇，異丙基十四烷酸鹽，辛基水楊酸鹽，C12-C15烷基苯甲酸鹽(例如從Finetex得到的Finsolv TNTM)，及其組合物。
在防汗劑組合物中用作偶合溶劑的改性聚硅氧烷的非限制性實(shí)施例包括那些在環(huán)境條件下為液態(tài)的材料，一般是甲基聚硅氧烷、二甲基聚硅氧烷、三甲基聚硅氧烷和三硅氧烷，優(yōu)選是那些具有一個(gè)氧化烯、烷基、烷基芳基、芳基、羥基、苯基或者苯乙烯基部分的物質(zhì)，非限制性的實(shí)施例包括至少具有一個(gè)烷氧基的GE CF 1142，GE SF 1023，GE1205-04-0283，GE 88017，GE SF 1150(所有這些都可以從通用電氣公司得到)，Masil 756(可以從PPG Speciality Chemicals得到)，WackerL 066(可以從Wacker Silicones Corp.得到)，以及DC 5750(可以從Dow Corning Co.得到)，二甲基聚硅氧烷醇，聚硅氧烷聚醚。其中具有至少一個(gè)烷氧基的聚硅氧烷聚醚是最優(yōu)選的。
任選的結(jié)構(gòu)劑本發(fā)明的防汗劑組合物可以包含一種使得組合物具有一定粘度和產(chǎn)品硬度或者將組合物中分散的固體或液體懸浮起來(lái)的結(jié)構(gòu)劑。適當(dāng)?shù)慕Y(jié)構(gòu)劑包括一些普通的或者能夠?qū)M合物有效產(chǎn)生懸浮或者增厚特性的材料，或者它可以對(duì)最終的產(chǎn)品形式產(chǎn)生一定的結(jié)構(gòu)，并且可以配制形成一種單相體系或溶液。
用于本文防汗劑組合物中的任選結(jié)構(gòu)劑包括膠凝劑、聚合的或者非聚合的或者無(wú)機(jī)的增厚增粘劑。這樣的材料主要包括有機(jī)固體(例如，脂肪醇、甘油三酯和其它的酯類(lèi))，聚硅氧烷固體(例如，聚硅氧烷蠟、聚硅氧烷聚醚)結(jié)晶體或者其它的蠟狀的膠凝劑，無(wú)機(jī)顆粒，例如粘土、硅酸鹽，或者它們的組合物。
選定用于防汗劑組合物中的結(jié)構(gòu)劑的濃度和形態(tài)隨著諸如期待產(chǎn)品的形態(tài)、粘度以及硬度等因素而有所不同。對(duì)于適合在此應(yīng)用的結(jié)構(gòu)劑的濃度一般為該組合物重量的約0.1％至約35％、更典型地為約0.1％至約20％。對(duì)于包含高含量聚硅氧烷彈性體或者低粘度的以及其它的主要由聚硅氧烷彈性體凝膠確定其最終結(jié)構(gòu)的防汗劑組合物，這些結(jié)構(gòu)劑的重量百分比濃度一般為約0.1％至約10％、甚至更典型地為約3％至約9％。
可以用作本發(fā)明防汗劑組合物的結(jié)構(gòu)劑的適當(dāng)?shù)哪z凝劑包括但不限于固體材料(即在環(huán)境條件下其在組合物中為固體)，例如脂肪酸膠凝劑、羥基酸膠凝劑、脂肪酸酯和酰胺膠凝劑、羥基酸酯和酰胺膠凝劑、膽固醇材料、二亞芐基糖醇、羊毛甘油三亞油酸酯材料，酰胺(例如，脂肪族酰胺、聚酰胺)，酯(例如，脂肪族酯、甘油三酯)，脂肪醇，聚硅氧烷聚醚，天然樹(shù)膠，纖維及功能化纖維材料，蠟(例如，聚硅氧烷蠟，有機(jī)蠟)，聚合物，正?；被嵫苌镏T如由谷氨酸、賴氨酸、谷氨酰胺、天冬氨酸、檸檬酸酰胺或酯、丙三羧酸、丙烯三羧酸、蔗糖酯、烷基琥珀聯(lián)氨、高嶺土和膠質(zhì)物、煙熏或凝膠的硅石制備的正酰基氨基酸酰胺、正酰基氨基酸酯或酰胺。其它適當(dāng)?shù)哪z凝劑酰胺或酯在美國(guó)專利5,429,816(Hofrichter等人，公布于1995年7月4日)和5,840,287(Guskey等人，公布于1998年11月24日)中有所描述，其內(nèi)容引入本文以作參考。
優(yōu)選的用于本文的結(jié)構(gòu)劑包括選自各種化學(xué)藥品的物質(zhì)材料。優(yōu)選的脂肪醇結(jié)構(gòu)劑包括十六烷基醇、十四烷基醇、硬脂酰醇、12-羥基硬脂酰醇和二十二烷基醇。優(yōu)選的蠟狀結(jié)構(gòu)劑包括蜂蠟、巴西棕櫚、無(wú)機(jī)漿果、小燭樹(shù)、褐煤蠟、地蠟、純地蠟、氫化蓖麻子油(蓖麻蠟)、合成蠟以及微晶蠟。優(yōu)選的羥基脂肪酸結(jié)構(gòu)劑包括12-羥基硬脂酸、12-羥基月桂酸和16-羥基棕櫚酸。優(yōu)選的脂肪酸結(jié)構(gòu)劑包括二十二烷基酸、植物油含的一種酸、硬脂酸、辛酸、月桂酸和異硬脂酸。優(yōu)選的酯結(jié)構(gòu)劑包括12-羥基硬脂酸酯(例如，12-羥基硬脂酸甲酯)、12-羥基硬脂酸乙酯、12-羥基硬脂酸硬脂酰酯、12-羥基硬脂酸芐基酯、N，N′-12-羥基十八烷酯乙二醇、乙二醇二硬脂酸酯、脂肪酸蔗糖酯(SEFA)(例如SEFA二十二烷酸酯)。優(yōu)選的酰胺結(jié)構(gòu)劑包括12-羥基硬脂酸的酰胺，例如12-羥基硬脂酸酰胺、12-羥基硬脂酸異丙基酰胺、12-羥基硬脂酸丁酰胺、12-羥基硬脂酸芐酰胺、12-羥基硬脂酸苯酰胺、12-羥基硬脂酸t(yī)-丁酰胺、12-羥基硬脂酸環(huán)己酰胺、12-羥基硬脂酸1-三環(huán)癸酰胺、12-羥基硬脂酸2-三環(huán)癸酰胺、十二烷基琥珀二丁酰胺和12-羥基硬脂酸二異丙基酰胺。優(yōu)選的纖維素結(jié)構(gòu)劑包括羥丙基纖維素、羥基甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、丙基纖維素和羥基乙基纖維素。優(yōu)選的聚硅氧烷蠟結(jié)構(gòu)劑包括烷基甲基硅氧烷或聚硅氧烷蠟(例如己基、辛基、月桂基、十六烷基、軟脂?；?、硬脂酰基、二十二烷基、C20至C24、C24至C28、C30至C45)；DC-2501化妝蠟(二甲聚硅氧烷多元醇共聚物)；DC-2502液體(鯨蠟基二甲硅油)；DC-2503蠟(硬脂?；鄱谆柩跬?；DC-580蠟(硬脂酰氧基三甲基硅烷和硬脂酰醇)；DC Q5-0158A蠟(硬脂酰氧基三甲基硅烷)；AMS C30化妝蠟(可以從道康寧公司得到)；GE SF-1632(聚硅氧烷蠟)；GE SF-1642(聚硅氧烷蠟)；Abil蠟9810(聚硅氧烷蠟或C24至28甲基聚硅氧烷)；Abil蠟2434(硬脂酰氧基聚二甲基硅氧烷)；Abil蠟9800(硬脂酰基聚二甲基硅氧烷)；以及Tegomer H-Si 2111，H-Si 2311，A-Si 2120，A-Si 2320，C-Si 2141，C-Si 2341，E-Si 2130，E-Si 2330，V-Si 2150，V-Si 2550，H-Si 6420，H-Si 6440，H-Si 6460(α-ω聚二甲基硅氧烷共聚物)；優(yōu)選的聚硅氧烷聚醚是DC 190，DC 193，DC 3225C，DC 5225C，BY 11-030以及改性物(可以從道康寧公司得到)；GE SF-1188，SF-1188A，SF-1288，SF-1328(可以從通用電氣聚硅氧烷公司得到)；Abil EM-90 andEM-97(可以從Goldschmidt得到)。優(yōu)選的甘油三酯結(jié)構(gòu)劑包括三硬脂酸甘油酯、氫化的植物油、三羥基硬脂酸(ThixcinR，可以從Rheox有限公司得到)，種子油，魚(yú)油，三棕櫚酸甘油酯，三-二十二烷基酸酯，它們可以從Croda有限公司的Syncrowax、HRC和SyncrowaxHGL-C(Syncrowax中得到。優(yōu)選的二氧化硅結(jié)構(gòu)劑包括Cab-O-Sil(可以從Cabot公司得到)，以及其它的煙熏二氧化硅材料。優(yōu)選的蒙脫石粘土結(jié)構(gòu)劑包括膨潤(rùn)土、蒙脫石和膠態(tài)鎂鋁硅酸鹽。
任選的液體載體本發(fā)明的防汗劑組合物除了上述揮發(fā)性聚硅氧烷液體、偶合物質(zhì)和防汗活性組分溶劑以外，還可以包含一種液體載體。這種液體載體可以是能夠和組合物中的基本組分兼容的任何一種液體，并且其適合在皮膚上局部施用。在本文中，任選的液體載體可以是加在防汗組合物中的除了上述揮發(fā)性聚硅氧烷液體和溶劑以外的任何一種液體材料。
這種任選的液體載體可以出于很多目的而加于本發(fā)明的防汗劑組合物中，其中包括作為潤(rùn)膚劑、表面活性劑、溶劑、偶合劑或者其它任何期望的目的。這種液體載體可以是揮發(fā)性的或非揮發(fā)性的、極性的或非極性的、有機(jī)的或無(wú)機(jī)的、氟化的或水溶的或者不融合的。用于本發(fā)明防汗劑組合物中的任選液體載體的重量百分比濃度為約0.1％至約95％、更典型地為約5％至約60％、甚至更典型地為約8％至約40％。
非揮發(fā)性聚硅氧烷液體防汗劑組合物中的任選液體載體可以包含一種非揮發(fā)性的聚硅氧烷液體。本文所用的非揮發(fā)性的聚硅氧烷液體的非限定性實(shí)施例包括改性的聚硅氧烷載體，如果其在環(huán)境條件下是液態(tài)，并且正如本文所述的非揮發(fā)性的，同時(shí)具有一個(gè)約5厘沲至約100,000厘沲、優(yōu)選小于約10,000厘沲、更優(yōu)選約10厘沲至約1,000厘沲、甚至更優(yōu)選約10厘沲至約100厘沲的粘度。這些改性的聚硅氧烷載體在化學(xué)領(lǐng)域內(nèi)通常是眾所周知的，它們的一些實(shí)施例在1972年出版的M.Balsam and E.Sagarin的Cosmetics，Science and Technology(化妝品科學(xué)與技術(shù))一書(shū)的第27至104頁(yè)以及美國(guó)專利4,202,879(Shelton，公布于1980年5月13日)和5,084,577(Bolich，公布于1992年1月28日)中有所描述，其描述引入本文以作參考。
適于在防汗劑組合物中使用的改性的聚硅氧烷液體載體包括但不限于在上述所限定的化合物或材料中，它們一般為聚硅氧烷聚醚或者聚硅氧烷二元醇(例如聚二甲基硅氧烷共聚醇)；聚硅氧烷直鏈烷基聚醚(例如Goldschmidt Abil EM-90或者Abil EM-97)；一個(gè)下垂形/耙形/雞冠形結(jié)構(gòu)的異環(huán)氧乙烷表面活性劑，一種三硅氧烷構(gòu)型的聚硅氧烷表面活性劑，以及ABA/α-ω嵌段共聚物的聚硅氧烷表面活性劑(例如聚氧化烯、聚氧化乙烯或者乙氧基化物、聚氧化丙烯或者氧化丙烯、聚氧化乙烯/聚氧化丙烯或者乙氧基化物/丙氧基化物)；芳香族取代地聚硅氧烷潤(rùn)膚劑(例如苯基，α-甲基苯乙烯基，苯乙烯基，甲基苯基烷基苯基)；帶有其它官能團(tuán)的硅氧烷共聚物，這些官能團(tuán)包括氫、羥基、羥烷基、聚羥烷基、烷基、甲基、氨基、三氟代丙基、乙烯基、烷氧基、芳烷基、芳基、苯基、苯乙烯基、聚醚基、酯基、羧基；末端基團(tuán)為甲硅烷醇或者三甲氧基硅烷基的非離子功能性的硅氧烷共聚物；主體基團(tuán)為三硅氧烷或直鏈甲基聚硅氧烷的非離子功能性的硅氧烷；非離子硅氧烷表面活性劑；四乙氧基硅烷；四甲氧基硅烷；六甲氧基硅氧烷；氧甲氧基三硅氧烷；聚硅氧烷乳化劑；聚硅氧烷或硅氧烷樹(shù)脂，烷基硅氧烷樹(shù)脂，聚氧化亞烷基硅氧烷樹(shù)脂；MQ樹(shù)脂，烷氧基硅氧烷；烷氧基硅烷；甲基硅氧烷；及其組合物。
適合在此用于防汗劑組合物的改性聚硅氧烷載體的非限定性實(shí)施例包括以下可以從道康寧公司得到的改性的聚硅氧烷DC-556化妝等級(jí)液體(苯基三甲基硅氧烷)；DC-704擴(kuò)散泵液體(四甲基-四苯基-四硅氧烷)；DC-705擴(kuò)散泵液體；DC-1784乳液；DC-AF乳液；DC-1520；DC-593液體(二甲基聚硅氧烷和三甲基甲硅烷氧基硅酸酯)；DC-3225C或者DC-5225C液體(環(huán)二甲基硅氧烷和二甲聚硅氧烷共聚醇)；DC-190液體(二甲聚硅氧烷多元醇共聚物)；DC-193液體(二甲聚硅氧烷共聚醇)；BY-11-030(環(huán)二甲基硅氧烷和二甲聚硅氧烷共聚醇)；DC-1732，DC-5732，DC-5750，DC-1401(環(huán)二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷醇)；DC-5200液體(月桂酸甲基硅氧烷共聚醇)；DC-6603聚合物粉末；DC-5640粉末；DC-Q2-5220(二甲聚硅氧烷共聚醇)；DC Q2-5324(二甲聚硅氧烷共聚醇)；DC-1-3563(聚二甲基硅氧烷醇)；DC-X2-1286(聚二甲基硅氧烷醇)；DC-X2-1146A(環(huán)二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷醇)；DC-8820液體(官能化氨基)；DC-Q2-8220(三甲基甲硅烷基氨代聚二甲基硅氧烷)；DC-7224(三甲基甲硅烷基氨代聚二甲基硅氧烷)；DC-X2-1318液體(環(huán)二甲基硅氧烷和乙烯基二甲基聚硅氧烷)；DC-QF1-3593A液體(三甲基甲硅烷氧基硅酸酯)；及其組合物。
其它適合用于這里防汗劑組合物中的改性聚硅氧烷載體的非限定性實(shí)施例包括以下可以從通用電氣公司得到的改性聚硅氧烷GE SF-1023(二甲基-二苯基-硅氧烷)；GE SF-1066，GE CF-1142(甲基苯基硅氧烷液體)；GE SF-1153(二甲基-二苯基-硅氧烷)；GE SF-1265(二苯基-二甲基-硅氧烷)；GE SF-1188(二甲聚硅氧烷共聚醇)；GE SF-1188A(硅氧烷聚醚共聚物)；GE SF-1288(聚硅氧烷聚醚共聚物，二甲基-甲基3-羥丙基乙氧基化硅氧烷)；GE SF-1318(甲酯硅氧烷)；GE SF-1328(聚硅氧烷表面活性劑，二甲基-甲基3-羥丙基乙氧基化-丙氧基化硅氧烷)；GE SF-1550(甲基苯基硅氧烷，六甲基-3-苯基-3-三甲基硅烷基氧三硅氧烷)；及其組合物。
其它適合用于這里的防汗劑組合物的改性聚硅氧烷載體的非限定性實(shí)施例包括以下物質(zhì)可從PPG Specialty Chemica1s得到的Masil756(四丁基丙氧基三硅氧烷)；二-苯基六甲基硅氧烷(可以從Rhone-Poulenc的Silbione油類(lèi)70633 V30中得到)；Silbione油類(lèi)70646(來(lái)自于Rhone-Poulenc的二甲聚硅氧烷多元醇共聚物)；UnisilSF-R(來(lái)自于UPI聚二甲基硅氧烷醇)；來(lái)自于Olin的硅酸鹽簇(三[三丁氧基氧甲硅烷氧基]甲基硅烷)；硅氧烷共聚物F-754(來(lái)自于SWS聚硅氧烷的聚二甲基硅氧烷共聚物)；及其組合物。
非揮發(fā)性硅氧烷液體還可以包含一種聚二甲基硅氧烷，優(yōu)選的是與一種上述改性聚硅氧烷載體結(jié)合使用。這些非揮發(fā)性的聚硅氧烷載體優(yōu)選是線性的聚硅氧烷，其中包括但不限于符合下式的那些物質(zhì) 其中n大于或等于8。優(yōu)選地，非揮發(fā)性的聚二甲基硅氧烷在25℃下的粘度為至少約3厘沲至約1,000厘沲、更優(yōu)選約3厘沲至約1,000厘沲、甚至更優(yōu)選約3厘沲至約100厘沲、最優(yōu)選約10厘沲至定約50厘沲。適用于防汗劑組合物的非揮發(fā)性線性聚硅氧烷的實(shí)施例包括但不限于Dow Corning 200液體，Rhodorsil Oils 70047(可以從Rhone-Poulenc得到)，Masil SF Fluids(可從PPG Speciality Chemicals得到)，Dow Corning 225液體，SF-96，SF-1214，SF-1236和CF-1251Silicone Fluids硅氧烷液體(可以從G.E.Silicones得到)，DMF A-6和DM Fluid體系(可以從Shin Etsu得到)，Viscasil和樹(shù)膠，例如GE SEFluid液體(可以從G.E.Silicones得到)，硅氧烷F-221和硅氧烷液體SWS-101(可以從SWS Silicones得到)，及其組合物。
揮發(fā)性的、非極性烴類(lèi)液體任選的液體載體還可以包含一種揮發(fā)性的非極性烴類(lèi)液體，其包含具有約4至30個(gè)碳原子的揮發(fā)性支鏈烴、優(yōu)選含有約4至20個(gè)碳原子、最優(yōu)選約6至20個(gè)碳原子，非限定性的實(shí)施例包括可以從ExxonChemical Company得到的(Baytown，美國(guó)德克薩斯州)，例如，異鏈烷烴M(C13-C14異鏈烷烴)、異鏈烷烴C(C7-C8異鏈烷烴)、異鏈烷烴E(C8-C9異鏈烷烴)、異鏈烷烴G(C10-C11異鏈烷烴)、異鏈烷烴L(C11-C13異鏈烷烴)、異鏈烷烴H(C11-C12異鏈烷烴)，及其組合物。其它適當(dāng)?shù)闹ф湡N的非限定性實(shí)施例包括Permethyl 99A(異十二烷)，Permethyl 102A(異二十烷)，Permethyl 101A(異十六烷)，及其組合物。Permethyl系列的物質(zhì)可從Presperse Inc.(South Plainfiel，美國(guó)，新澤西州)得到。其它適當(dāng)?shù)闹ф湡N的非限定性的實(shí)施例包含石油蒸餾物，例如那些可以從Phillips Chemical得到的Soltrol 130，Soltrol 170，以及那些可以從Shell得到的Sol70，-71，和-2033。
其它適當(dāng)?shù)姆菢O性的揮發(fā)性烴類(lèi)液體包括十二烷、辛烷、癸烷、氫化的聚異丁烯及其組合物，還有可以從Exxon Chemical Company得到的NorparTM石蠟系列產(chǎn)品，例如，Norpar12，-13，和-15。還有另外一些實(shí)施例包括C11-C15的烷烴/環(huán)烷烴，例如那些可從Exxon得到的ExxsolTMD80。
非揮發(fā)性的、非極性烴類(lèi)液體本發(fā)明防汗劑組合物中的任選的液體載體可以包含一種非揮發(fā)性的、非極性的液體，其非限制性的實(shí)施例包含礦物油、凡士林以及某個(gè)其它的非揮發(fā)性支鏈烴。對(duì)于本發(fā)明防汗組分有用的礦物油包含石油衍生物，其是石蠟酸和環(huán)烷烴(環(huán)狀)的絡(luò)合混合物。其包括“輕”和“重”礦物油，它們是根據(jù)烴的平均分子量來(lái)進(jìn)行區(qū)分的。在此所用的礦物油具有以下的特性40℃下具有約5厘沲至約70厘沲的粘度；其密度在25℃下為約0.82至約0.89克/立方厘米之間；其閃點(diǎn)為約138℃和216℃之間。
在此用作為載體液體的支鏈烴類(lèi)一般是高度分支的、非揮發(fā)性的脂肪族液體，其包含平均約16至48個(gè)碳原子、優(yōu)選約20至約40個(gè)碳原子。
含氟化合物液體任選的載體液還可以包含氟化合物，例如氟代調(diào)聚物和全氟聚醚，它們的一些實(shí)施例在Using Fluorinated Compounds in TopicalPreparations(氟化物在實(shí)際制備中的應(yīng)用)，111，Cosmetics andToiletries(化妝和化妝品)，47-62(1996年10月)中有所描述，其內(nèi)容在此作為參考引入。更多合適的含氟化合物實(shí)施例包括但不限于全氟聚醚、全氟聚甲基異丙基醚、全氟聚丙基醚、丙烯酰胺氟化調(diào)聚物氟化酰胺表面活性劑、氟化硫醇表面活性劑。其它更多的實(shí)施例還包括但不限于聚全氟異丙基醚，其可以從商品名為FluortressPFPE油的Dupont Performance Chemicals得到，還有可以從商品名為Zonyl含氟表面活性劑的Dupont Performance Chemicals得到的含氟表面活性劑。適用于本文其它的含氟化合物還包括諸如提取物7100(可以從3M得到)、FPE和RfoMe流體(可以從日本的Daikin得到)以及FlutecTM系列產(chǎn)品(可以從法國(guó)Nord的Cosmetic Innovations and Technologies得到)的含水氟化醚。
除臭活性組分本發(fā)明的防汗劑組合物包含除臭活性組分。這些除臭活性組分可以部分或完全替代防汗活性組分或者同它們一起使用，其包含一些普通的或者適用于局部皮膚的安全有效的除臭活性組分。
適用于本發(fā)明組合藥劑的除臭活性組分包括一些普通的材料以及一些可以有效防止或消除出汗惡臭的材料，優(yōu)選的是抗微生物除臭活性組分。
適用于本文的抗微生物除臭活性組分包括十六烷基三甲銨溴化物、氯化十六烷基吡啶鎓、芐索氯銨、二異丁基苯氧基乙氧基乙基二甲基芐基氯化銨、N-月桂基肌氨酸鈉、N-棕櫚甲基肌氨酸鈉、肌氨酸月桂酰、N-肉豆寇酰氨基乙酸、N-月桂基肌氨酸鉀、三甲基氯化銨、氯羥基乳酸鋁鈉、檸檬酸三乙酯、三-十六烷甲基氯化銨、2，4，4’-三氯-2’-羥基二苯醚、3，4，4’-三氯碳酰雙氨苯、諸如L-十六烷基酰胺賴氨酸、重金屬檸檬酸鹽、水楊酸鹽和硝化糖的二氨基烷基化合物，尤其是它們的鋅鹽和酸、吡硫鎓重金屬鹽，特別是吡硫鎓鋅，酚磺酸鋅、法呢醇、辛木聚甘油及其組合物。優(yōu)選的抗菌劑是2，4，4’-三氯-2’-羥基二苯醚(三氯二苯脲)和3，4，4’-三氯碳酰代雙氨苯(三氯二苯脲)。
組合藥劑中除臭劑的重量百分比為約總組合藥劑的約0.01％至約10％、優(yōu)選約0.1％至約5％、更優(yōu)選約0.1％至約1％。
其它任選組分本發(fā)明的防汗劑組合物還可以包括其它任選組分以用來(lái)改變組合藥劑的物理、化學(xué)、化妝或者美觀特性，或者當(dāng)其沉積在皮膚上時(shí)用作添加劑組分。組合藥劑還可以包括任選的非活性組份。許多這樣的任選組分經(jīng)常用于除臭劑、防汗劑或者其它個(gè)人護(hù)理的組合藥劑中，只要這樣的任選材料和本文所述的主要材料是兼容的并且不會(huì)削弱產(chǎn)品的性能，那么其同樣可以在此用于防汗劑組合物中。
適用于本文的防汗劑組合物中的其它任選組分的非限制性實(shí)施例包括芳香劑、pH緩沖劑、鎮(zhèn)定劑、染料和顏料、藥劑、推進(jìn)劑、碳酸氫鈉和相關(guān)的材料、防腐劑，及其組合物。
制備方法本發(fā)明的組合藥劑可以通過(guò)本領(lǐng)域普通的配制方法或者其它能夠有效配制這種組合物的方法得到。本領(lǐng)域那些有經(jīng)驗(yàn)的人都知道，確定的方法隨著具體類(lèi)型、所用組分的數(shù)量以及產(chǎn)品的最終形式和特性而定。具體方法的非限制性實(shí)施例在下文中有敘述。
產(chǎn)品形式如果所選的形式是一個(gè)單相體系，并且包含本文所述的所有基本組分，那么本發(fā)明的組合藥劑可以配制成任何液體、固體或者半固體的形式。這些組合藥物可以配制成不透明的、透明的或者澄清的組合物，優(yōu)選是透明澄清的組合物。這些組合藥物優(yōu)選配制成液體、半固體或者凝膠形式、更優(yōu)選是液體形式、甚至更優(yōu)選地是澄清透明的液體形式，包括噴劑(例如，抽吸式的藥劑和氣霧劑)。
本發(fā)明的防汗劑組合物優(yōu)選是包裝能夠適合將藥劑施用于腋窩或者其它合適皮膚區(qū)域的一些容器或者敷藥器里。對(duì)于本發(fā)明優(yōu)選的液體實(shí)施方案，防汗劑組合物優(yōu)選裝在一個(gè)多孔圓頂?shù)姆笏幤骼?。適用于本文的一個(gè)多孔圓頂?shù)姆笏幤鞯姆窍拗菩詫?shí)施例公開(kāi)于美國(guó)專利4,936,700(Morris，公布于1990年6月26日)，其描述內(nèi)容引入本文作為參考。
使用方法本發(fā)明所配制的防汗劑組合物的最終形式用來(lái)局部施用于腋窩或者其它皮膚區(qū)域來(lái)防止惡臭和出汗。這些方法包括將一個(gè)安全有效量的本發(fā)明的防汗劑組合物施加在腋窩或者其它皮膚區(qū)域上。在本文中，術(shù)語(yǔ)“安全有效量”是指施用于皮膚上的防汗劑組合物能夠有效地抑制或者減小施用部位的惡臭和出汗，同時(shí)其要有一個(gè)合理的效險(xiǎn)比對(duì)局部皮膚的應(yīng)用是安全的。在本文中，一個(gè)安全有效量一般為在約每個(gè)腋窩或者其它皮膚區(qū)域約0.1克至約2.0克、優(yōu)選每個(gè)腋窩或其它皮膚區(qū)域約0.5克至約1.0克。組合藥物可以每日施用一次或多次，優(yōu)選是每日一次。
實(shí)施例以下實(shí)施例1至16闡明了本發(fā)明防汗劑組合物及其用法的詳細(xì)實(shí)施方案，但并不限于此。在沒(méi)有違背本發(fā)明的精神和范圍的條件下，技術(shù)人員可以進(jìn)行其它的一些修改。
每一種示例組合藥物都局部用于腋窩里，其用量應(yīng)足以能夠有效抑制或者防止出汗，典型的用量為每一個(gè)腋窩約0.1克至約2.0克。這些施用的組合藥物可以有效地抑制施用區(qū)域的出汗和惡臭，并且在施用過(guò)程中以及施用之后具有良好的皮膚感覺(jué)，在皮膚上基本不留有或完全不留有可見(jiàn)殘余物。這些施用的組合藥物對(duì)皮膚是溫和的，對(duì)皮膚產(chǎn)生很小刺激或完全沒(méi)有刺激。所有的示例組合藥物都包含一種偶合劑，這種偶合劑的溶解度參數(shù)為約9至約12，其中每一示例組合藥物中的基本組分(揮發(fā)性聚硅氧烷液體、挑選的偶合物質(zhì)、防汗活性組分、用來(lái)加溶防汗活性組分的溶劑)的歸一化溶解度參數(shù)之和為約9至約12，但其中不包括任何任選成分的溶解度參數(shù)。除非另有說(shuō)明，所有的示例性數(shù)量都是以組合藥物的總重量為基礎(chǔ)的重量百分比。
每一示例性組合藥物(1-16)都可以通過(guò)以下步驟來(lái)制備首先在所選定的溶劑中加溶防汗活性組分(或者直接獲取加溶形式的防汗活性組分)，然后將加溶的防汗活性組分加入到一個(gè)適當(dāng)?shù)娜萜髦?。然后將一種合適的偶合物質(zhì)加入到加溶的活性組分中，并利用一個(gè)雙聯(lián)渦輪葉片(德國(guó)Janke & Kunzel，GmbH & Co.，的IKA Labortechnik型葉片)在每分鐘500轉(zhuǎn)的轉(zhuǎn)速下將它們充分混合5分鐘，直到形成一種均勻的混合物。然后將揮發(fā)性的聚硅氧烷液體加到組合物中，并一起混合直到形成一種分散均勻的組合物。然后將所有其它的任選成分(除了一些芳香劑、染料、除臭劑或者其它熱敏性材料外)加入到該組合物中，并在每分鐘500轉(zhuǎn)的條件下充分混合30分鐘。如果加入一種任選結(jié)構(gòu)劑，那么此時(shí)組合物就要連同所有的組分(除了一些芳香劑、染料、除臭劑或者其它熱敏性材料外)一起加熱直到結(jié)構(gòu)劑熔化。大多數(shù)合適的結(jié)構(gòu)劑的熔點(diǎn)為約40℃至約150℃。然后加入最后的組分(例如一些芳香劑、染料、除臭劑或者其它熱敏性材料)，并隨后冷卻至約組合物的凝固溫度以上，一般為約40℃至約70℃。將所得的組合物分裝到一個(gè)合適的包裝容器里。除非另有說(shuō)明，本文中描述的所有制作步驟都是在環(huán)境條件下進(jìn)行的。
作為一個(gè)示例，實(shí)施例1所述的組合藥物是通過(guò)以下步驟來(lái)配制的首先利用一種1，2-己二醇溶劑將防汗活性組分加溶并制成一種30％的防汗活性組分溶液。加溶的活性組分的制備公開(kāi)于美國(guó)專利5,968,489(Swaile等人，公布于1999年10月19日)，其公開(kāi)內(nèi)容引入本文以作參考。然后將這種防汗活性組分溶液加到一個(gè)適當(dāng)?shù)娜萜骼锩?，然后再另外加?0％的1，2-己二醇溶劑制成25％的防汗活性組分/1，2-己二醇溶液。然后利用一個(gè)雙聯(lián)渦輪葉片并在每分鐘500轉(zhuǎn)的條件下，將加溶的活性組分溶液充分混合均勻30分鐘直到形成一種純清的溶液。在一個(gè)獨(dú)立的容器里，將60份的加溶的活性組分溶液和15份的辛基十二烷醇組合并一起完全混合(每分鐘500轉(zhuǎn)，混合30分鐘)。然后，加入24份的環(huán)五硅氧烷，并將其完全混合(每分鐘500轉(zhuǎn)，混合30分鐘)。然后加入1份的芳香劑并將其完全混合(每分鐘500轉(zhuǎn)，混合5分鐘)。除非另有說(shuō)明，在這個(gè)詳細(xì)的實(shí)施例中，所有操作步驟都是在環(huán)境條件下進(jìn)行的。將所得組合物分裝到一個(gè)合適的包裝容器里。
實(shí)施例1至6中描述的組合藥劑裝在一個(gè)多孔圓頂容器里進(jìn)行使用。這種組合藥劑的外觀是清澈或者透明的，其可以通過(guò)上述方法施用于腋窩。
表1液體防汗劑組合物
表2凝膠/半固體型防汗劑組合物
表3固體型防汗劑組合物
權(quán)利要求
1.防汗劑組合物，其包括(a)0.1％至26％按重量計(jì)的加溶的防汗活性組分；(b)0.1％至75％按重量計(jì)的用來(lái)加溶防汗活性組分的溶劑；(c)0.1％至50％按重量計(jì)的揮發(fā)性聚硅氧烷液體；和(d)0.1％至60％按重量計(jì)的基本不含SI-H和SI-OH基團(tuán)的偶合物質(zhì)，其溶解度參數(shù)為7至12，其中，該組合物是無(wú)水單相體系，并且組分a、b、c和d的歸一化溶解度參數(shù)之和為9至13。
2.如權(quán)利要求1所述的防汗劑組合物，其中該組合物包括6％至20％按重量計(jì)的加溶的防汗活性組分，15％至30％按重量計(jì)的溶劑，5％至20％按重量計(jì)的包括環(huán)五硅氧烷的揮發(fā)性聚硅氧烷液體，和8％至30％按重量計(jì)的偶合物質(zhì)。
3.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的防汗劑組合物，其中除了偶合物質(zhì)、揮發(fā)性聚硅氧烷液體和用來(lái)加溶防汗活性組分的溶劑以外，該組合物還包括5％至60％按重量計(jì)的液體載體。
4.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的防汗劑組合物，其中該組合物還包括0.1％至20％按重量計(jì)的結(jié)構(gòu)劑。
5.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的防汗劑組合物，其中該加溶的防汗活性組分包括鋁鋯復(fù)合物。
6.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的防汗劑組合物，其中該偶合物質(zhì)包括聚硅氧烷聚醚。
7.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的防汗劑組合物，其中該組合物是液體。
8.如權(quán)利要求1所述的防汗劑組合物，其中該組合物包括6％至26％按重量計(jì)的加溶的鋁鋯復(fù)合物、30％至45％按重量計(jì)的甘油、1％至20％按重量計(jì)的環(huán)五硅氧烷，以及8％至40％按重量計(jì)的聚硅氧烷聚醚。
9.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的防汗劑組合物，其中該組合物是無(wú)水的。
10.除臭劑組合物，其包括a)0.01％至10％按重量計(jì)的抗微生物除臭活性組分；b)5％至20％按重量計(jì)的揮發(fā)性聚硅氧烷；c)8％至40％按重量計(jì)的偶合物質(zhì)；其中，該組合物是單相體系。
全文摘要
本文公開(kāi)了一種單相防汗劑組合物及相應(yīng)的使用方法，其中這種組合藥劑是單相體系的，其包含一種加溶的防汗活性組分、一種揮發(fā)性聚硅氧烷和選定的基本不含Si－OH和Si－H官能團(tuán)的偶合物質(zhì)，且其溶解度參數(shù)為約7至約12，其中組合藥劑的幾個(gè)基本組分的溶解度參數(shù)總和為約9至約13。這些組合藥物具有改良的低殘留性能、增強(qiáng)的穩(wěn)定性、改進(jìn)的功效，和/或改進(jìn)的化妝功能。
文檔編號(hào)A61K8/26GK1479608SQ01820457
公開(kāi)日2004年3月3日 申請(qǐng)日期2001年12月11日 優(yōu)先權(quán)日2000年12月12日
發(fā)明者G·J·古斯基, J·P·利比, G J 古斯基, 利比 申請(qǐng)人:寶潔公司