專利名稱：一種控制艾滋病性傳播的栓劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥衛(wèi)生領域，是針對艾滋病的性傳播途徑，治療艾滋病及部分泌尿道感染的一種栓劑。
艾滋病有三種傳播途徑血液傳播、性傳播、母嬰傳播。研究表明，艾滋病經(jīng)性行為傳播是目前世界范圍內(nèi)大多數(shù)感染的主要原因。在我國，目前主要為血液傳播。但是在嚴厲打擊非法采供血的政策出臺后，艾滋病的血液傳播途徑將得到有效控制，性傳播將會成為主要途徑，通過該途徑感染的人數(shù)將達到一個高峰。
齊多夫定(AZT)是一種在美國用于治療艾滋病感染的重要藥物，又名疊氮胸苷，為一種核苷類藥物，可以抑制逆轉(zhuǎn)錄酶和HIV的復制。其現(xiàn)有主要用藥方式有兩種注射式全身給藥和口服片劑。前者對骨髓造血功能的副作用較強；后者吸收利用度低，對肝腎損害大。本發(fā)明即是針對上述問題，利用栓劑局部給藥，主要作用于泌尿生殖系統(tǒng)，毒副作用小，生物利用度高。
近年對艾滋病研究的新進展表明，患有性傳播疾病的個體，如生殖器皰疹病毒感染者、各種陰道真菌感染者，被艾滋病毒感染的危險性較高。因為艾滋病毒在性伴侶之間的傳播差異與生殖器分泌液中受感染細胞的不同水平有很大關系，這些人的生殖器分泌液中存在大量包括病毒感染細胞在內(nèi)的炎性細胞。本發(fā)明兼有對常見泌尿道感染的治療效果，對艾滋病性傳播的控制起到輔助作用。
本發(fā)明所提供的技術方案是一種控制艾滋病性傳播的栓劑，含有齊多夫定和栓劑基質(zhì)。
每粒栓劑含有50-500毫克齊多夫定。
每粒栓劑還可含有0-500毫克無環(huán)鳥苷、0-50毫克兩性霉素、0-300毫克咪康唑、0-100毫克表面活性劑、0-100毫克除臭劑。
上述栓劑基質(zhì)可采用任何陰道應用方便的基質(zhì)，如可可油、硬脂酸甘油酯、糖凝膠、聚乙二醇、棕櫚仁油等。
為了使陰道粘膜更好地吸收藥物可在栓劑中加入表面活性劑如乙二醇酯、丙三醇。
本發(fā)明還可根據(jù)需要在栓劑中加入除臭劑如氯菲。
本發(fā)明利用栓劑局部給藥，主要作用于泌尿生殖系統(tǒng)，因而毒副作用小，生物利用度高。由于無環(huán)鳥苷(ACV)在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，干擾單純皰疹病毒DNA的復制，對皰疹I、II型病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒和EB病毒均有抑制作用；兩性霉素為抗深部真菌感染藥，用于治療陰道粘膜感染；咪康唑為廣譜抗真菌藥，可采用硝酸咪康唑。
實施例2本發(fā)明的栓劑，包裝為每粒2400毫克，為一單位。每單位含齊多夫定300毫克、無環(huán)鳥苷500毫克、表面活性劑100毫克、除臭劑20毫克，其余為栓劑基質(zhì)。將有效成分齊多夫定、無環(huán)鳥苷與表面活性劑丙三醇酯、除臭劑氯菲在熔融的栓劑基質(zhì)硬脂酸甘油酯中混合，并將形成的混合物倒入冷卻的模型中，即得所需栓劑。
實施例3本發(fā)明的栓劑，包裝為每粒2400毫克，為一單位。每單位含齊多夫定200毫克、無環(huán)鳥苷100毫克、咪康唑300毫克、表面活性劑10毫克、除臭劑100毫克，其余為栓劑基質(zhì)。將有效成分齊多夫定、無環(huán)鳥苷、咪康唑與表面活性劑乙二醇酯、除臭劑氯菲在熔融的栓劑基質(zhì)糖凝膠中混合，并將形成的混合物倒入冷卻的模型中，即得所需栓劑。
實施例4本發(fā)明的栓劑，包裝為每粒2400毫克，為一單位。每單位含齊多夫定150毫克、無環(huán)鳥苷300毫克、咪康唑60毫克、兩性霉素10毫克、表面活性劑50毫克，其余為栓劑基質(zhì)。將有效成分齊多夫定、無環(huán)鳥苷、咪康唑、兩性霉素與表面活性劑丙三醇酯在熔融的栓劑基質(zhì)聚乙二醇中混合，并將形成的混合物倒入冷卻的模型中，即得所需栓劑。
實施例5本發(fā)明的栓劑，包裝為每粒2400毫克，為一單位。每單位含齊多夫定400毫克、無環(huán)鳥苷100毫克、兩性霉素50毫克，其余為栓劑基質(zhì)。將有效成分齊多夫定、無環(huán)鳥苷、兩性霉素在熔融的栓劑基質(zhì)糖凝膠中混合，并將形成的混合物倒入冷卻的模型中，即得所需栓劑。
實施例6本發(fā)明的栓劑，包裝為每粒2400毫克，為一單位。每單位含齊多夫定450毫克、咪康唑260毫克、除臭劑80毫克，其余為栓劑基質(zhì)。將有效成分齊多夫定、咪康唑與除臭劑氯菲在熔融的栓劑基質(zhì)聚乙二醇中混合，并將形成的混合物倒入冷卻的模型中，即得所需栓劑。
實施例7本發(fā)明的栓劑，包裝為每粒2400毫克，為一單位。每單位含齊多夫定250毫克、兩性霉素30毫克、表面活性劑70毫克、除臭劑50毫克，其余為栓劑基質(zhì)。將有效成分齊多夫定、兩性霉素與表面活性劑丙三醇酯和除臭劑氯菲在熔融的栓劑基質(zhì)棕櫚仁油中混合，并將形成的混合物倒入冷卻的模型中，即得所需栓劑。
權利要求
1.一種控制艾滋病性傳播的栓劑，含有齊多夫定和栓劑基質(zhì)。
2.根據(jù)權利要求1所述的栓劑，其特征是每粒栓劑含有50-500毫克齊多夫定。
3.根據(jù)權利要求1或2所述的栓劑，其特征是每粒栓劑含有0-500毫克無環(huán)鳥苷、0-50毫克兩性霉素、0-300毫克咪康唑。
4.根據(jù)權利要求3所述的栓劑，其特征是每粒栓劑含有0-100毫克表面活性劑、0-100克除臭劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種控制艾滋病性傳播的栓劑,含有齊多夫定和栓劑基質(zhì)。每粒栓劑還可含有0－500毫克無環(huán)鳥苷、0－50毫克兩性霉素、0－300毫克咪康唑、0－100毫克表面活性劑、0－100毫克除臭劑。本發(fā)明利用栓劑局部給藥,主要作用于泌尿生殖系統(tǒng),因而毒副作用小,生物利用度高。由于無環(huán)鳥苷(ACV)在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物,干擾單純皰疹病毒DNA的復制,對皰疹I、II型病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒和EB病毒均有抑制作用;兩性霉素為抗深部真菌感染藥,用于治療陰道粘膜感染;咪康唑為廣譜抗真菌藥,可采用硝酸咪康唑。采用任何陰道應用方便的基質(zhì),如可可油、硬脂酸甘油酯、糖凝膠、聚乙二醇、棕櫚仁油等,加入一定量的表面活性劑如乙二醇酯、丙三醇酯和除臭劑如氯菲。
文檔編號A61K31/7064GK1357331SQ0113832
公開日2002年7月10日 申請日期2001年12月20日 優(yōu)先權日2001年12月20日
發(fā)明者肖庚富, 李姝 , 謝亮, 劉利 申請人:武漢大學